Thuốc Glucophage XR 1000mg: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ

Glucophage XR 1000mg hỗ trợ duy trì mức đường trong máu ổn định, giảm nguy cơ biến chứng lâu dài cho người bệnh đái tháo đường type 2. Vậy Glucophage XR 1000mg là thuốc gì, Glucophage XR 1000mg giá như thế nào và cần lưu ý gì khi dùng?

Bài viết được tư vấn bởi Trung tâm Thông tin Y khoa, Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh TP.HCM

Glucophage XR 1000mg là thuốc gì?

Glucophage XR 1000mg là thuốc dùng để điều trị bệnh đái tháo đường type 2 ở người lớn theo chỉ định của bác sĩ, đặc biệt ở người bệnh thừa cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục không đủ hiệu quả để kiểm soát đường huyết.

Thành phần thuốc Glucophage XR 1000mg

• Thành phần chính của thuốc Glucophage XR 1000mg là metformin hydrochloride, với hàm lượng 1000mg trong mỗi viên.
• Mỗi viên nén chứa các thành phần tá dược là povidone và magnesi stearat.
• Lớp phủ cho viên nén 1000mg chứa hypromellose và polyethylene glycol.

Công dụng của thuốc Glucophage XR 1000mg

1. Chỉ định

Glucophage XR 1000mg có thể được bác sĩ chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị đái tháo đường type 2: Glucophage XR 1000mg được sử dụng để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường type 2.
• Người bệnh thừa cân: Thuốc đặc biệt được chỉ định cho những người bệnh thừa cân khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục không đủ hiệu quả để kiểm soát đường huyết.
• Sử dụng đơn trị liệu hoặc kết hợp: Thuốc Glucophage XR 1000mg có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tiểu đường khác như thuốc uống hoặc insulin.

2. Dược lực học

Dược lực học của Glucophage XR 1000mg:

• Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, giúp hạ glucose huyết tương cơ bản và sau bữa ăn.
• Metformin không gây giảm đường huyết do nó không kích thích bài tiết insulin.
• Cơ chế tác động của metformin bao gồm:
  • Giảm sản xuất glucose ở gan: Ức chế quá trình tạo glucose và phân giải glycogen.
  • Tăng sự nhạy cảm insulin ở cơ bắp: Cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.
  • Giảm hấp thu glucose ở ruột: Kích thích tổng hợp glycogen nội bào.
  • Metformin tác động vào men tổng hợp glycogen, kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào.
  • Metformin tăng khả năng vận chuyển glucose qua màng tế bào thông qua các chất vận chuyển glucose (GLUT).
• Tác động độc lập lên đường huyết: Ở người, metformin có tác động độc lập lên đường huyết.
• Tác động có lợi lên chuyển hóa lipid: Metformin giúp giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride. Các nghiên cứu lâm sàng trung và dài hạn đã chứng minh điều này.

3. Dược động học

Hấp thụ

• Sau khi uống một liều viên phóng thích kéo dài vào lúc no, nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt được trong vòng 5 giờ (từ 4-10 giờ), là 1214 ng/ml.
• Glucophage XR 1000mg có sự tương đương sinh học với Glucophage XR 500mg liều 1000mg, với chỉ số Cmax và AUC ở người khỏe mạnh ở trạng thái no và đói.
• Khi ở trạng thái ổn định, Cmax và AUC của metformin không tăng tỷ lệ với liều dùng. AUC sau khi sử dụng liều đơn 2000 mg metformin dạng phóng thích kéo dài tương tự như AUC quan sát được khi sử dụng liều 1000 mg metformin phóng thích tức thì, dùng hai lần một ngày.
• Sự biến thiên Cmax và AUC của từng cá thể đối với metformin dạng phóng thích kéo dài tương đương với sự biến thiên quan sát được ở metformin dạng phóng thích tức thì.
• Khi uống viên phóng thích kéo dài lúc no, AUC tăng khoảng 77%, Cmax tăng khoảng 26% và Tmax kéo dài khoảng 1 giờ.
• Sự hấp thu metformin từ dạng bào chế phóng thích kéo dài không bị thay đổi bởi thức ăn.
• Không có sự tích lũy nào quan sát được sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2000 mg metformin dạng phóng thích kéo dài.

Phân bố

• Gắn kết protein không đáng kể. Metformin vào hồng cầu và nồng độ trong máu thấp hơn trong huyết tương.
• Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276 lít.
• Một lượng nhỏ metformin hydrochloride được phân bố vào trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

• Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu.
• Không thấy chất chuyển hóa ở người.

Đào thải

• Độ thanh thải qua thận của metformin hơn 400 ml/phút.
• Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết.
• Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 2-6 giờ.
• Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận giảm, thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Liều lượng và cách dùng Glucophage XR 1000mg

1. Cách dùng

Thuốc Glucophage XR 1000mg cách dùng cần lưu ý hai điều như sau:

• Thuốc được dùng bằng đường uống.
• Uống thuốc Glucophage XR 1000mg cùng với bữa ăn tối.

2. Liều dùng

• Người lớn có chức năng thận bình thường (eGFR > 90 mL/phút/1,73 m2):
  • Liều khởi đầu: 1 viên Glucophage XR 1000mg mỗi ngày, uống cùng với bữa ăn tối.
  • Điều chỉnh liều: Sau 10-15 ngày, điều chỉnh liều dựa trên xét nghiệm đường huyết (OGTT, FPG, HbA1c).
  • Liều tối đa: 2 viên (2000mg) một lần mỗi ngày, uống cùng với bữa ăn tối.
  • Nên kiểm tra đường huyết thường xuyên (mỗi 3-6 tháng).
• Đơn trị liệu hoặc kết hợp với thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác:
  • Liều khởi đầu: 1 viên mỗi ngày.
  • Liều tối đa: 2 viên mỗi ngày.
  • Tăng liều từ từ: Tăng 500mg mỗi 10-15 ngày đến tối đa 2000mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn tối.
  • Nếu không kiểm soát được đường huyết với 2000mg một lần mỗi ngày, có thể dùng 1000mg hai lần mỗi ngày.
  • Nếu vẫn không kiểm soát được, có thể chuyển sang dùng metformin thông thường với liều tối đa 3000mg mỗi ngày.
• Người bệnh đã điều trị với metformin: Liều khởi đầu Glucophage XR nên tương đương với liều metformin phóng thích tức thì đang dùng. Không khuyến cáo chuyển sang Glucophage XR cho người bệnh dùng metformin trên 2000mg/ngày.
• Chuyển từ thuốc trị đái tháo đường uống khác: Ngưng thuốc cũ và bắt đầu Glucophage XR với liều được bác sĩ chỉ định.
• Phối hợp với insulin: Liều khởi đầu Glucophage XR là 1 viên mỗi ngày, điều chỉnh liều insulin dựa trên xét nghiệm đường huyết theo chỉ định của bác sĩ.

3. Quá liều

Triệu chứng và nguy cơ

• Hạ đường huyết: Hạ đường huyết không xảy ra khi dùng quá liều metformin lên đến 85g. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng hạ đường huyết có thể xảy ra khi dùng metformin kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác như sulfonylurea hoặc insulin.
• Nhiễm acid lactic: Quá liều metformin nghiêm trọng có thể dẫn đến nhiễm acid lactic. Đây là một biến chứng chuyển hóa nghiêm trọng, có tỷ lệ tử vong cao nếu không được điều trị kịp thời. Nhiễm acid lactic xảy ra khi có sự tích tụ metformin trong cơ thể.
  • Các yếu tố nguy cơ của nhiễm acid lactic liên quan đến metformin bao gồm: suy thận, sử dụng đồng thời với một số thuốc nhất định, từ 65 tuổi trở lên, có thực hiện chiếu chụp sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật và thực hiện các thủ thuật khác, tình trạng giảm oxy hít vào (ví dụ suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan.
  • Triệu chứng của nhiễm acid lactic bao gồm: khó thở, khó chịu ở bụng, giảm thân nhiệt, pH máu giảm, nồng độ lactate trong huyết tương trên 5 mmol/I, tăng sự thiếu hụt anion và tăng tỷ lệ lactat/pyruvat.

Xử trí khi quá liều

• Nhập viện: Nhiễm acid lactic là một tình trạng khẩn cấp cần được điều trị tại bệnh viện.
• Lọc máu: Phương pháp hiệu quả để loại bỏ lactate và metformin khỏi cơ thể là thẩm tách máu (lọc máu).
• Theo dõi: Theo dõi các dấu hiệu của nhiễm acid lactic, đặc biệt ở những người bệnh có các yếu tố nguy cơ.

4. Quên liều

• Nếu quên một liều Glucophage XR 1000mg, hãy dùng càng sớm càng tốt.
• Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp theo kế hoạch.
• Không nên dùng gấp đôi liều Glucophage XR 1000mg để bù cho liều đã quên.

Bài liên quan: Thuốc Glucophage 850mg

Lưu ý/Thận trọng khi sử dụng Glucophage XR 1000mg

1. Chống chỉ định

Glucophage XR 1000mg không được khuyến cáo sử dụng trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với metformin hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người bệnh có tình trạng dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, hoặc chấn thương (cần điều trị đái tháo đường bằng insulin).
• Người bệnh mắc toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm nhiễm toan ceton do tiểu đường và tiền hôn mê do đái tháo đường.
• Người bệnh suy thận nặng (eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2).
• Các bệnh cấp tính có thể gây suy thận, như mất nước, nhiễm trùng nghiêm trọng, hoặc sốc.
• Tiêm tĩnh mạch chất cản quang chứa iod.
• Các bệnh cấp hoặc mạn tính có thể dẫn đến thiếu oxy mô (giảm oxy huyết mô), như suy tim, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim, hoặc sốc.
• Suy gan, ngộ độc rượu cấp tính, hoặc nghiện rượu.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

2. Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng thuốc Glucophage XR 1000mg trong các trường hợp sau:

• Nhiễm acid lactic:
  • Nguy cơ: Hiếm gặp nhưng có tỷ lệ tử vong cao nếu không điều trị kịp thời. Biến chứng chuyển hóa này có thể xảy ra do tích lũy metformin.
  • Yếu tố nguy cơ: Suy thận, dùng chung với một số thuốc (như thuốc ức chế carbonic anhydrase), người trên 65 tuổi, chụp chiếu dùng thuốc cản quang, phẫu thuật, giảm oxy hít vào (suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan.
  • Chẩn đoán: Khó thở, khó chịu ở bụng, giảm thân nhiệt, pH máu giảm, nồng độ lactat trong huyết tương trên 5 mmol/I.
  • Xử trí: Ngừng metformin ngay, nhập viện và lọc máu.
• Chức năng thận:
  • Metformin bài tiết qua thận, nên đánh giá creatinin huyết tương trước và trong quá trình điều trị.
  • Đánh giá tối thiểu mỗi năm một lần ở người bệnh có chức năng thận bình thường.
  • Đánh giá 2-4 lần/năm ở người bệnh có creatinin huyết thanh trên giới hạn bình thường và người lớn tuổi.
  • Thận trọng ở người lớn tuổi vì chức năng thận thường suy giảm và không có triệu chứng.
  • Cần thận trọng khi chức năng thận có thể suy yếu (bắt đầu điều trị cao huyết áp, lợi tiểu, hoặc thuốc kháng viêm không steroid).
• Người mắc bệnh gan: Tránh dùng metformin ở người bệnh đã được chẩn đoán mắc bệnh gan vì có thể gây nhiễm toan lactic.
• Sử dụng chất cản quang chứa iod: Ngừng dùng metformin trước khi tiêm chất cản quang chứa iod vì có thể gây suy thận. Điều trị lại bằng metformin sau 48 giờ và sau khi chức năng thận được kiểm tra bình thường.
• Phẫu thuật: Ngừng dùng metformin 48 giờ trước khi phẫu thuật có gây mê toàn thân hoặc gây tê tủy sống. Tái điều trị sau 48 giờ sau phẫu thuật hoặc sau khi ăn lại được và chức năng thận bình thường.
• Các thận trọng khác:
  • Người bệnh nên tiếp tục chế độ ăn kiêng để đảm bảo phân bố đều carbohydrate trong ngày.
  • Người bệnh béo phì nên tiếp tục chế độ ăn kiêng có calo thấp.
  • Nên thực hiện các xét nghiệm theo dõi tiểu đường đều đặn.
  • Metformin đơn trị liệu không gây hạ đường huyết nhưng nên thận trọng khi kết hợp với insulin hoặc sulphonylurea.
• Theo dõi:
  • Nên theo dõi đường huyết và HbA1c định kỳ để đánh giá hiệu quả điều trị.
  • Trong giai đoạn đầu điều trị, có thể dùng đường huyết lúc đói để theo dõi đáp ứng. Sau đó, theo dõi cả đường huyết và HbA1c.

Lưu ý: Liên hệ với BVĐK Tâm Anh hoặc các cơ sở y tế khi có những vấn đề nghiêm trọng sau khi sử dụng thuốc để được hỗ trợ.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

• Glucophage XR 1000mg đơn trị liệu không gây hạ đường huyết, vì thế không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay điều khiển máy móc.
• Tuy nhiên, người bệnh nên cẩn trọng khi dùng kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác (sulphonylurea, insulin, repaglinide) vì có thể gây hạ đường huyết.

4. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

• Mang thai:
  • Metformin có thể qua được hàng rào nhau thai.
  • Nồng độ glucose trong máu mẹ bất thường trong thai kỳ có thể tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh.
  • Không nên điều trị tiểu đường bằng metformin khi có kế hoạch mang thai và trong khi mang thai. Nên dùng insulin để duy trì đường huyết gần bình thường và giảm nguy cơ dị tật thai nhi.
• Cho con bú:
  • Metformin có bài tiết qua sữa mẹ.
  • Cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng metformin, tùy thuộc vào lợi ích của thuốc đối với sức khỏe của mẹ.

Tác dụng phụ của Glucophage XR 1000mg

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc Glucophage XR 1000mg bao gồm:

• Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tiêu chảy là một tác dụng phụ phổ biến hơn so với giả dược và có thể dẫn đến việc ngừng thuốc ở một số ít người bệnh.
• Da: Ban, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng.
• Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.
• Các tác dụng phụ khác: Đau bụng, khó tiêu/ợ nóng, đầy hơi, chóng mặt, nhức đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, rối loạn vị giác.

Các tác dụng phụ ít gặp hơn bao gồm:

• Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
• Chuyển hóa: Nhiễm acid lactic.

Tương tác thuốc Glucophage XR 1000mg

1. Không nên dùng đồng thời thuốc Glucophage XR 1000mg với:

• Cồn: Tăng nguy cơ nhiễm acid lactic khi ngộ độc cồn cấp tính, đặc biệt khi kết hợp với ăn kiêng, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.
• Chất cản quang chứa iod: Có thể gây suy thận, dẫn đến tích lũy metformin và tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. Phải ngừng metformin tối thiểu 48 giờ trước khi tiến hành các xét nghiệm có dùng chất cản quang iod. Phục hồi điều trị metformin không được sớm hơn 48 giờ sau khi kết thúc phép thử và chỉ bắt đầu dùng lại sau khi có kết quả kiểm tra chức năng thận bình thường.

2. Cần thận trọng khi kết hợp Glucophage XR 1000mg với các thuốc sau:

• Thuốc làm giảm tác dụng của metformin: Các thuốc có tác động làm giảm tác dụng thuốc Glucophage XR 1000mg và làm tăng glucose huyết
• Thuốc làm tăng tác dụng của metformin: Furosemid tác động làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương và trong máu.
• Thuốc làm tăng độc tính của metformin: Các thuốc cationic có thể tương tác với metformin bằng cách cạnh tranh với hệ thống vận chuyển ở ống thận. Cimetidin có thể làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương và máu.

Bảo quản Glucophage XR 1000mg

• Bảo quản ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C.
• Nên đựng thuốc trong bao bì kín, chống ẩm, và tránh ánh sáng.
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Glucophage XR 1000mg giá bao nhiêu tiền?

Vậy thuốc Glucophage XR 1000mg giá bao nhiêu? Giá thuốc có thể thay đổi tùy theo nhà thuốc và thời điểm mua. Người dân nên liên hệ trực tiếp với nhà thuốc để biết giá chính xác.

Lưu ý: Glucophage XR 1000mg là thuốc kê đơn, thông tin trong bài viết mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Hiệu quả của thuốc còn phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau. Bài viết không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc Glucophage XR 1000mg. Bài viết chia sẻ thông tin, không nhằm mục đích giới thiệu thuốc.

Hiểu rõ về Glucophage XR 1000mg và tuân thủ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ giúp kiểm soát đường huyết, đồng thời hạn chế các biến chứng liên quan. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào liên quan đến thuốc Glucophage XR 1000mg hoặc cần tư vấn thêm về cách sử dụng, người dân hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn.