Thuốc Glyxambi 10mg/5mg: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ

Glyxambi 10mg/5mg là một trong những loại thuốc hỗ trợ điều trị bệnh đái tháo đường type 2. Vậy Glyxambi 10 mg có công dụng cụ thể ra sao, cách sử dụng như thế nào và cần lưu ý gì khi dùng thuốc?

Bài viết được tư vấn bởi Trung tâm Thông tin Y khoa, Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh TP.HCM

Glyxambi 10mg/5mg là thuốc gì?

Glyxambi 10mg/5mg là thuốc kết hợp liều cố định của empagliflozin và linagliptin, có thể được bác sĩ chỉ định cho người trưởng thành từ 18 tuổi trở lên mắc bệnh đái tháo đường type 2. Thuốc này giúp cải thiện kiểm soát đường huyết khi các thuốc điều trị khác không đủ hiệu quả. Glyxambi 10mg/5mg là thuốc kê đơn, cần có chỉ định của bác sĩ trước khi sử dụng.

Thành phần Glyxambi 10mg/5mg

Thành phần của thuốc Glyxambi 10mg/5 mg bao gồm hai hoạt chất chính là empagliflozin và linagliptin. Hàm lượng cụ thể của mỗi hoạt chất trong một viên nén là:

• Empagliflozin: 10mg
• Linagliptin: 5mg

Ngoài ra, thuốc còn chứa các tá dược sau:

• Lõi viên nén: Mannitol (E421), Tinh bột ngô tiền gelatin hóa, Tinh bột ngô, Copovidone (K-value nominally 28), Crospovidone (Type B), Talc, Magnesium stearate.
• Lớp bao phim: Hypromellose 2910, Mannitol (E421), Talc, Titanium dioxide (E171), Macrogol 6000, Iron oxide yellow (E172).

Công dụng của thuốc Glyxambi 10mg/5mg

1. Chỉ định

Glyxambi 10mg/5mg là thuốc kết hợp liều cố định của empagliflozin và linagliptin, có thể được bác sĩ chỉ định trong các trường hợp sau:

• Cải thiện kiểm soát đường huyết khi metformin và/hoặc sulphonylurea (SU), cùng với một trong hai thành phần đơn lẻ của Glyxambi không mang lại hiệu quả kiểm soát đường huyết đầy đủ.
• Khi người bệnh đang được điều trị bằng sự kết hợp của empagliflozin và linagliptin ở dạng viên uống riêng lẻ.

Bên cạnh Glyxambi 10mg/5mg, người bệnh có thể được kê đơn Glyxambi 25mg/5mg để đạt hiệu quả kiểm soát đường huyết tối ưu hơn.

2. Dược lực học

Dược lực học của Glyxambi 10mg/5mg là sự kết hợp tác dụng của hai hoạt chất chính là empagliflozin và linagliptin, mỗi chất có một cơ chế hoạt động riêng biệt nhưng bổ sung cho nhau để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người bệnh đái tháo đường type 2.

Cơ chế tác dụng:

• Empagliflozin:
  • Là một chất ức chế chọn lọc và có hồi phục đối với protein đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2). SGLT2 chịu trách nhiệm chính trong việc tái hấp thu glucose ở thận.
  • Bằng cách ức chế SGLT2, empagliflozin làm giảm sự tái hấp thu glucose ở thận, tăng thải glucose qua nước tiểu. Điều này giúp hạ đường huyết sau khi dùng thuốc và trong quá trình điều trị kéo dài.
  • Cơ chế tác dụng của empagliflozin không phụ thuộc vào insulin và không ảnh hưởng đến chức năng tế bào beta của tuyến tụy. Do đó, nguy cơ gây hạ đường huyết thấp hơn so với một số thuốc trị đái tháo đường khác.
  • Ngoài ra, việc tăng thải glucose qua nước tiểu còn dẫn đến mất năng lượng, có thể giúp giảm cân. Tác dụng lợi tiểu nhẹ của empagliflozin cũng góp phần giảm huyết áp.

• Linagliptin:
  • Là một chất ức chế enzym dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). DPP-4 là enzym làm bất hoạt các hormone incretin như GLP-1 và GIP.
  • Linagliptin gắn chọn lọc với DPP-4, làm tăng nồng độ và kéo dài hoạt tính của các hormone incretin. Các hormone incretin này giúp tăng tiết insulin từ tế bào beta của tuyến tụy khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao và làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha của tuyến tụy, giúp giảm lượng glucose tại gan.
  • Bằng cách tăng tiết insulin và giảm tiết glucagon, linagliptin giúp cải thiện cân bằng nội môi glucose.

Tác dụng phối hợp của empagliflozin và linagliptin:

• Sự kết hợp của hai hoạt chất này tạo ra một cơ chế tác động bổ sung và hiệp đồng để kiểm soát đường huyết hiệu quả hơn.
• Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rằng, khi kết hợp, empagliflozin và linagliptin cho tác dụng kiểm soát đường huyết tốt hơn so với khi dùng riêng lẻ.
• Điều trị dài ngày với dạng phối hợp này còn giúp cải thiện độ nhạy cảm với insulin tốt hơn so với khi dùng đơn lẻ từng thành phần.

3. Dược động học

Dược động học của Glyxambi 10mg/5mg là sự kết hợp dược động học của hai hoạt chất empagliflozin và linagliptin. Tốc độ và mức độ hấp thu của hai hoạt chất này trong dạng kết hợp tương đương với khi chúng được dùng riêng lẻ.

Dược động học của dạng kết hợp liều cố định

• Tương đương sinh học: Tốc độ và mức độ hấp thu của empagliflozin và linagliptin trong viên nén kết hợp Glyxambi 10mg/5mg tương đương với sinh khả dụng của chúng khi dùng dưới dạng viên nén riêng lẻ.
• Ảnh hưởng của thức ăn: Glyxambi có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

Dược động học của từng hoạt chất

Empagliflozin:

• Hấp thu:
  • Sau khi uống, empagliflozin được hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1,5 giờ.
  • Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo hai pha: một pha phân bố nhanh và một pha thải trừ chậm.
  • Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 5 liều dùng hàng ngày.
  • Nồng độ thuốc trong tuần hoàn tăng tỷ lệ với liều dùng.
  • Thức ăn có thể làm giảm nhẹ nồng độ thuốc trong máu nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.
• Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định khoảng 73,8 lít. Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 86,2%.
• Chuyển hóa: Empagliflozin chủ yếu được chuyển hóa bằng cách liên hợp glucuronide bởi các enzyme UGT, không có chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong huyết tương.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của empagliflozin khoảng 12,4 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (41,2%) và nước tiểu (54,4%), phần lớn dưới dạng không đổi.

Linagliptin:

• Hấp thu:
  • Sau khi uống, linagliptin được hấp thụ nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1,5 giờ.
  • Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 3 liều dùng hàng ngày.
  • AUC (diện tích dưới đường cong) trong huyết tương tăng khoảng 33% sau khi dùng liều 5mg ở trạng thái ổn định so với liều đầu tiên.
  • Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin khoảng 30%.
  • Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của linagliptin.
• Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 1110 lít, cho thấy linagliptin phân bố rộng vào các mô. Linagliptin gắn với protein huyết tương, giảm từ khoảng 99% ở nồng độ thấp xuống 75-89% ở nồng độ cao.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa đóng vai trò ít quan trọng trong thải trừ linagliptin. Chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn không có tác dụng dược lý.
• Thải trừ: Thời gian bán thải pha cuối của linagliptin dài (trên 100 giờ), liên quan đến khả năng gắn chặt của thuốc với DPP-4. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (80%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (5%). Độ thanh thải thận khoảng 70 ml/phút.

Liều lượng và cách dùng Glyxambi 10mg/5mg

1. Cách dùng

Glyxambi 10mg/5mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày.

2. Liều dùng

• Liều khởi đầu: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10mg empagliflozin/5mg linagliptin, uống 1 lần mỗi ngày.
• Tăng liều: Ở người bệnh dung nạp tốt liều 10mg/5mg và cần kiểm soát đường huyết thêm, có thể tăng lên 25mg empagliflozin/5mg linagliptin, uống 1 lần mỗi ngày.
• Người bệnh suy thận:
  • Không khuyến cáo sử dụng Glyxambi 10mg/5mg cho người bệnh có mức lọc cầu thận eGFR < 30 ml/phút/1,73 m2.
  • Không cần hiệu chỉnh liều cho người bệnh có mức lọc cầu thận eGFR ≥ 30 ml/phút/1,73 m2.

• Người bệnh suy gan: Không khuyến cáo hiệu chỉnh liều cho người bệnh suy gan.
• Người bệnh cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều theo tuổi. Tuy nhiên, kinh nghiệm điều trị cho người bệnh từ 85 tuổi trở lên còn hạn chế, không khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng Glyxambi 10mg/5mg cho nhóm người bệnh này.
• Trẻ em: Không khuyến cáo dùng Glyxambi 10mg/5mg cho người bệnh dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả.
• Điều trị phối hợp: Khi dùng Glyxambi 10mg/5mg phối hợp với sulphonylurea hoặc insulin, có thể cân nhắc dùng liều thấp hơn của sulphonylurea hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết

3. Quá liều

Triệu chứng

Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều đơn lên đến 800 mg empagliflozin và 600 mg linagliptin được dung nạp tốt ở người tình nguyện khỏe mạnh. BVĐK Tâm Anh chưa có dữ kiện ghi nhận trường hợp dùng liều cao hơn 600mg linagliptin ở người.

Xử trí

Khi quá liều, nên nhanh chóng đến bệnh viện để bác sĩ kiểm tra, xử trí.

4. Quên liều

Bổ sung liều Glyxambi 10mg/5mg đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian đến liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Lưu ý/Thận trọng khi sử dụng Glyxambi 10mg/5mg

1. Chống chỉ định

Glyxambi 10mg/5mg chống chỉ định ở người bệnh có tiền sử quá mẫn với empagliflozin, linagliptin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

2. Thận trọng khi sử dụng

• Đái tháo đường type 1: Không nên dùng Glyxambi 10mg/5mg cho người bệnh đái tháo đường type 1.
• Đái tháo đường nhiễm toan ceton (DKA):
  • Đã có báo cáo về các trường hợp DKA ở người bệnh dùng empagliflozin, bao gồm cả trường hợp tử vong.
  • Các triệu chứng không điển hình như buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, khát quá mức, khó thở, lẫn lộn, mệt mỏi hoặc buồn ngủ bất thường cần được theo dõi.
  • Nguy cơ DKA tăng lên ở người bệnh ăn kiêng rất ít carbohydrate, bệnh cấp tính, rối loạn tuyến tụy, giảm liều insulin, nghiện rượu, mất nước, hoặc có tiền sử nhiễm toan ceton.
  • Nếu nghi ngờ DKA, cần ngừng Glyxambi 10mg/5mg ngay lập tức, đánh giá người bệnh và điều trị kịp thời.
• Viêm cân mạc hoại tử vùng đáy chậu (hoại tử Fournier): Đã có báo cáo về các trường hợp nhiễm khuẩn hoại tử nghiêm trọng này ở người bệnh dùng thuốc ức chế SGLT2, bao gồm empagliflozin.
• Hạ glucose máu:
  • Nguy cơ hạ glucose máu có thể tăng lên khi dùng Glyxambi 10mg/5mg phối hợp với sulphonylurea hoặc insulin. Có thể cần giảm liều sulphonylurea hoặc insulin.
  • Cần thận trọng khi dùng Gyxambi 10mg/5mg với các thuốc gây hạ đường huyết.
• Viêm tụy: Đã có báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường về trường hợp viêm tụy cấp ở người bệnh dùng linagliptin. Nên ngừng Glyxambi nếu nghi ngờ bị viêm tụy.
• Suy giảm chức năng thận:
  • Không khuyến cáo dùng Glyxambi 10mg/5mg cho người bệnh có mức lọc cầu thận eGFR < 30 ml/phút/1,73 m2.
  • Cần theo dõi chức năng thận trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.
• Nguy cơ suy giảm tuần hoàn:
  • Cần thận trọng khi dùng Glyxambi 10mg/5mg ở người bệnh có nguy cơ hạ huyết áp, như bệnh tim mạch, đang dùng thuốc hạ huyết áp, có tiền sử hạ huyết áp hoặc người bệnh từ 75 tuổi trở lên.
  • Trong trường hợp có thể dẫn đến mất dịch, cần theo dõi cẩn thận thể tích tuần hoàn và điện giải. Có thể tạm ngừng điều trị đến khi tình trạng mất dịch được điều chỉnh.
• Nhiễm trùng đường tiết niệu: Cần cân nhắc tạm ngừng Glyxambi 10mg/5mg cho người bệnh bị nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng.
• Bóng nước dạng pemphigoid: Nên ngưng Glyxambi 10mg/5mg nếu nghi ngờ bị bóng nước dạng pemphigoid.
• Người bệnh cao tuổi: Người bệnh từ 75 tuổi trở lên có thể tăng nguy cơ bị suy giảm tuần hoàn, do đó nên thận trọng khi kê đơn Glyxambi cho những người bệnh này. Không khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng Glyxambi cho người bệnh từ 85 tuổi trở lên.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

Chưa có nghiên cứu cụ thể về ảnh hưởng của Glyxambi 10mg/5mg lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, Glyxambi 10mg/5mg có thể ảnh hưởng một phần nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do nguy cơ hạ đường huyết và các tác dụng phụ như mờ mắt hoặc chóng mặt.

4. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

• Dữ liệu về việc sử dụng Glyxambi 10mg/5mg cho phụ nữ có thai còn hạn chế.
• Nên tránh dùng Glyxambi trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

• Chưa có dữ liệu về khả năng bài tiết empagliflozin và linagliptin vào sữa mẹ ở người.
• Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy thuốc có bài tiết vào sữa mẹ.
• Khuyến cáo ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Glyxambi 10mg/5mg.

Tác dụng phụ Glyxambi 10mg/5mg

Các tác dụng phụ của Glyxambi 10mg/5mg được liệt kê dựa trên dữ liệu an toàn của empagliflozin và linagliptin đơn trị liệu, cũng như các báo cáo từ các thử nghiệm lâm sàng và theo dõi sau khi thuốc được đưa ra thị trường. Nhìn chung, hồ sơ an toàn của Glyxambi tương tự như của các hoạt chất riêng lẻ. Không có tác dụng phụ nào khác được xác định với Glyxambi 10mg/5mg so với từng thành phần riêng lẻ.

Các tác dụng phụ phổ biến của Glyxambi 10mg/5mg bao gồm:

• Nhiễm trùng đường tiết niệu (bao gồm viêm thận bể thận và nhiễm khuẩn huyết từ đường tiết niệu).
• Viêm âm đạo do nấm, viêm âm hộ – âm đạo, viêm bao quy đầu và các nhiễm trùng đường sinh dục khác.
• Viêm mũi họng.
• Hạ glucose máu khi sử dụng cùng sulphonylurea hoặc insulin.
• Khát.
• Ho.
• Táo bón.
• Phát ban.
• Ngứa.
• Tăng tiểu tiện.
• Tăng amylase.
• Tăng lipase.
• Tăng haematocrit.
• Tăng lipid huyết thanh.
• Tăng creatinin máu/giảm tốc độ lọc cầu thận.

Các tác dụng phụ không phổ biến của Glyxambi 10mg/5mg bao gồm:

• Quá mẫn.
• Phù mạch, mề đay.
• Giảm thể tích tuần hoàn.
• Viêm tụy.
• Bí tiểu.

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Glyxambi 10mg/5mg bao gồm:

• Viêm cân mạc hoại tử vùng đáy chậu (hoại tử Fournier).
• Nhiễm toan ceton
• Loét miệng.

Các tác dụng phụ rất hiếm gặp của Glyxambi 10mg/5mg bao gồm:

• Viêm mô kẽ ống thận

Tác dụng phụ không rõ tần suất:

• Bọng nước kiểu pemphigoid.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra:

• Một số người có thể bị nhiễm nấm ở vùng sinh dục.
• Có thể bị đau đầu, buồn nôn, khó hoặc đau khi đi tiểu, đau họng, đau cơ, đau bụng.
• Glyxambi có thể gây ra các triệu chứng hạ đường huyết như đổ mồ hôi, chóng mặt, run rẩy, cảm thấy đói, mệt mỏi.

Lưu ý: Các tác dụng phụ này có thể không xảy ra ở tất cả mọi người và có thể khác nhau về mức độ nghiêm trọng. Nếu gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là những tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc kéo dài, hãy thông báo cho bác sĩ để được tư vấn và điều trị kịp thời.

Tương tác thuốc Glyxambi 10mg/5mg

Tương tác thuốc của Glyxambi 10mg/5mg bao gồm cả tương tác dược lực học và dược động học, chủ yếu dựa trên các nghiên cứu với từng thành phần hoạt chất riêng lẻ là empagliflozin và linagliptin. Không có tương tác nào giữa hai thành phần trong Glyxambi được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng.

Tương tác dược lực học:

• Insulin và các sulphonylurea:
  • Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
  • Có thể cần giảm liều insulin hoặc sulphonylurea để giảm nguy cơ này.
• Thuốc lợi tiểu:
  • Empagliflozin có thể làm tăng tác dụng lợi tiểu của thiazide và thuốc lợi tiểu quai, dẫn đến tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.
  • Cần thận trọng khi dùng chung với các thuốc lợi tiểu.

Tương tác dược động học:

• Ảnh hưởng của các thuốc khác lên empagliflozin:
  • Empagliflozin chủ yếu được bài tiết ở dạng không đổi.
  • Một phần nhỏ được chuyển hóa qua UGT.
  • Không có tương tác đáng kể trên lâm sàng với các chất ức chế UGT.
  • Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc gây cảm ứng UGT do nguy cơ làm giảm hiệu quả của empagliflozin.
• Ảnh hưởng của các thuốc khác lên linagliptin:
  • Sử dụng đồng thời với rifampicin làm giảm nồng độ linagliptin trong tuần hoàn.
  • Các thuốc gây cảm ứng P-gp hoặc CYP3A4 (như carbamazepine, phenobarbital, phenytoin) có thể làm giảm hiệu quả của linagliptin.
• Các thuốc khác:
  • Dựa trên các nghiên cứu, không cần điều chỉnh liều Glyxambi khi dùng đồng thời với các thuốc thường dùng khác, trừ các trường hợp nêu trên.
• Rượu: Nên tránh uống rượu khi dùng Glyxambi do có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
• Các thuốc khác: Một số thuốc có thể tương tác với Glyxambi 10mg/5mg bao gồm aripiprazole, clozapine, dexamethasone, gatifloxacin, và bexarotene.

Bảo quản Glyxambi 10mg/5mg

• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và độ ẩm.
• Cần giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và vật nuôi.
• Không sử dụng thuốc sau ngày hết hạn được in trên bao bì.

Glyxambi 10mg/5mg giá bao nhiêu tiền?

Giá thuốc Glyxambi 10 mg 5 mg có thể thay đổi tùy theo nhà thuốc và thời điểm mua. Vì vậy, người dân nên liên hệ trực tiếp với nhà thuốc để biết thông tin giá cả chính xác.

Lưu ý: Glyxambi 10mg/5mg là thuốc kê đơn, thông tin trong bài viết mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Hiệu quả của thuốc còn phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau. Bài viết không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc Glyxambi 10mg/5mg. Bài viết chia sẻ thông tin, không nhằm mục đích giới thiệu thuốc.

Hiểu rõ về Glyxambi 10mg/5mg và tuân thủ hướng dẫn sử dụng sẽ giúp tối ưu hiệu quả trong việc kiểm soát đường huyết. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào liên quan đến thuốc Glyxambi hoặc cần tư vấn thêm về cách sử dụng, người dân hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn.