Clorpheniramin thường được sử dụng để làm giảm các triệu chứng dị ứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi họng hoặc chảy nước mắt. Tuy nhiên, thuốc có thể gây buồn ngủ, khô miệng và tương tác với một số thuốc khác nếu sử dụng không phù hợp. Người bệnh cần chú ý đến liều dùng, chống chỉ định và các đối tượng cần thận trọng trước khi sử dụng. Bài viết dưới đây cung cấp những thông tin cần biết để dùng thuốc an toàn và hợp lý.
Clorpheniramin là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên. Thuốc có tác dụng ức chế histamine, chất gây ra các triệu chứng dị ứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mắt và mẩn ngứa. Clorpheniramin thường được sử dụng để điều trị các bệnh dị ứng theo mùa, cảm lạnh thông thường và nổi mề đay. Do có thể gây buồn ngủ, thuốc cần được sử dụng cẩn thận, đặc biệt khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
| Tên hoạt chất | Chlorpheniramine |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Kháng histamine thế hệ đầu tiên (First-generation antihistamine) |
| Danh mục (Availability) | Thuốc không kê đơn (OTC – Over-the-counter) và kê đơn (Prescription) |
| Dạng bào chế | Viên nén, viên nén tác dụng kéo dài, siro, dung dịch tiêm |
| Cách sử dụng | Uống, tiêm bắp, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch |
| Công thức hóa học | C16H19ClN2 |
| Mã ATC | R06AB04 |
Clorpheniramin maleat là thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất, thuốc cũng có tác dụng an thần (mức trung bình) nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường (đặc biệt ở trẻ nhỏ), và kháng cholinergic. Clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược trên các thụ thể H1 ở các mô, thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin. Clorpheniramin maleat được dùng chủ yếu để điều trị triệu chứng các bệnh dị ứng như viêm mũi dị ứng, mề đay, ngứa.
Clorpheniramin hấp thu tốt qua đường uống, nhưng thuốc bị chuyển hóa đáng kể ở niêm mạc đường tiêu hóa và chuyển hóa bước đầu ở gan. Sau khi uống viên nén thông thường hoặc dạng dung dịch, thuốc xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút, đạt Cmax trong khoảng 2 – 6 giờ.
Khoảng 25 – 45% và 35 – 60% liều đơn dạng nén thông thường hoặc dung dịch tương ứng vào được tuần hoàn chung dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài từ 4 – 6 giờ, ngắn hơn dự đoán so với các thông số dược động. Số liệu nghiên cứu có giới hạn cho thấy sinh khả dụng dạng thuốc giải phóng kéo dài giảm so với dạng thuốc viên nén thông thường hoặc dung dịch uống.
Khi dùng đường tĩnh mạch, thuốc phân bố nhanh và rộng khắp cơ thể. VD: khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 2,5 – 3,2 l/kg (người lớn) và 3,8 l/kg (trẻ em). Clorpheniramin được phân bố vào nước bọt, thuốc hoặc các chất chuyển hóa của nó được phân bố một lượng nhỏ vào mật. In vitro, thuốc liên kết với protein khoảng 70%.
Clorpheniramin maleat trải qua quá trình N-dealkyl hóa thành dạng monodesmethylclorpheniramin và didesmethylclorpheniramin và một số chất (ít nhất là 2) chưa được xác định. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc dạng chuyển hóa, sự thải trừ phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Thải trừ thuốc giảm nhiều khi pH nước tiểu tăng và lưu lượng nước tiểu giảm. Chỉ một lượng nhỏ thải trừ qua phân.
Người có chức năng gan và thận bình thường, thời gian bán thải từ 12 – 43 giờ (ở người lớn), và 5,2 – 23,1 giờ (ở trẻ em). Ở người bệnh suy thận mạn đã phải thẩm tách máu, thời gian bán thải kéo dài tới 280 – 330 giờ.
Điều trị triệu chứng dị ứng do:
⚠️ Thận trọng khi áp dụng
Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, người bệnh cần đọc hướng dẫn sử dụng của từng loại thuốc và chỉ sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.
Chống chỉ định sử dụng Clorpheniramin trong trường hợp:
Liều lượng clorpheniramin được sử dụng tùy theo đáp ứng và dung nạp của từng trường hợp.
Lưu ý: viên nén tác dụng kéo dài 12 mg duy trì giải phóng dược chất trong vòng 12 giờ. Viên nén không dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi, siro không dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi.
Điều trị dị ứng do viêm mũi dị ứng, mề đay, dị ứng do thuốc hoặc thức ăn, ngứa do thủy đậu:
Đường uống:
Đường tiêm:
Điều trị hỗ trợ phản vệ: dùng đường tiêm, liều như ở trên.
📌 Lưu ý quan trọng
Liều lượng và cách dùng thuốc có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng bệnh, độ tuổi và dạng bào chế. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 – 50 mg/kg. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm: ngủ nhiều, kích thích nghịch thường hệ thần kinh trung ương, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng kháng cholinergic, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
Khi dùng với liều điều trị, tác dụng không mong muốn phổ biến nhất là buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp động tác và tác dụng kháng muscarin nhẹ, các tình trạng này thường hết sau vài ngày điều trị. Trẻ em (đặc biệt là trẻ sơ sinh) và người cao tuổi rất nhạy cảm với tác dụng kháng cholinergic.
Clorpheniramin tương kỵ với calci clorid, kanamycin sulfat, noradrenalin acid tartrat, pentobarbital, meglumine adipiodon.
Không nên dùng chế phẩm điều trị ho, cảm lạnh có chứa clorpheniramin bán không cần đơn cho trẻ em dưới 6 tuổi. Chế phẩm thông thường hoặc viên nén giải phóng kéo dài chỉ dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi hoặc dưới 12 tuổi tương ứng khi có chỉ định và sự theo dõi của bác sĩ.
Thuốc là thành phần phổ biến trong nhiều chế phẩm để điều trị ho, cảm lạnh, tuy vậy các chế phẩm này phải dùng thận trọng cho trẻ em và thường phải tránh dùng cho trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, vì có nguy cơ gây tử vong. Đã có báo cáo về quá liều và độc tính (bao gồm cả tử vong) khi dùng chế phẩm không kê đơn chứa kháng histamin cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Clorpheniramin dùng thận trọng ở người bệnh động kinh, glôcôm, phì đại tuyến tiền liệt, tăng huyết áp nặng hoặc bệnh tim mạch, viêm phế quản, giãn phế quản hoặc hen suyễn, bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở, bí tiểu, tắc môn vị tá tràng, nhược cơ, nhiễm độc giáp, suy gan, suy thận.
Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác. Dùng thận trọng ở trẻ em và với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng kháng cholinergic ở thần kinh.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh, có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Chưa có bằng chứng thuốc gây quái thai ở người. Tuy nhiên, nên tránh dùng thuốc kháng histamin ở người mang thai, chỉ dùng khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh, kích thích nghịch lý, run) ở trẻ sơ sinh.
Không có bằng chứng khẳng định clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ hay không nhưng các thuốc kháng H1 khác được tìm thấy trong sữa. Vì các thuốc kháng histamin có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
Clorpheniramin là một thuốc kháng histamin thế hệ cũ, hiệu quả trong việc giảm nhanh các triệu chứng dị ứng phổ biến như sổ mũi, hắt hơi, ngứa mắt và nổi mề đay. Mặc dù thuốc có hiệu quả tốt và dễ sử dụng, người dùng cần đặc biệt lưu ý đến tác dụng phụ gây buồn ngủ điển hình để tránh sử dụng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Việc tuân thủ liều lượng, tránh các tương tác thuốc có thể làm tăng tác dụng an thần (như rượu hay thuốc an thần khác), và thận trọng khi dùng cho trẻ nhỏ hoặc người cao tuổi là rất cần thiết để đảm bảo an toàn tối đa.
Nếu các triệu chứng dị ứng kéo dài, tái phát thường xuyên hoặc xuất hiện phản ứng bất thường khi sử dụng clorpheniramin, người bệnh nên được bác sĩ thăm khám để xác định nguyên nhân và tư vấn hướng xử trí phù hợp. Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh cung cấp dịch vụ thăm khám, chẩn đoán và điều trị các bệnh lý dị ứng với đội ngũ bác sĩ chuyên khoa cùng hệ thống xét nghiệm, chẩn đoán hỗ trợ. Người bệnh có thể chủ động đặt lịch khám để được đánh giá tình trạng và hướng dẫn sử dụng thuốc an toàn.
Để đặt lịch khám chữa bệnh và chăm sóc sức khỏe tại Hệ thống BVĐK Tâm Anh, Quý khách hàng vui lòng liên hệ:
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Clorpheniramin có thể giúp kiểm soát một số triệu chứng dị ứng nhưng cũng tiềm ẩn tác dụng phụ như buồn ngủ, khô miệng, chóng mặt hoặc giảm khả năng tập trung. Việc sử dụng thuốc cần đúng liều, đúng đối tượng và lưu ý các chống chỉ định, tương tác thuốc có thể xảy ra. Trẻ em, người cao tuổi, phụ nữ mang thai, cho con bú hoặc người có bệnh nền nên đặc biệt thận trọng và tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.
