Pregabalin là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Trong các trường hợp liên quan, bác sĩ có thể chỉ định người bệnh dùng Pregabalin để điều trị động kinh hoặc giảm đau thần kinh. Vậy Pregabalin là gì? Thuốc Pregabalin thuộc nhóm nào? Liều dùng Pregabalin ra sao?

Pregabalin là thuốc gì?

Pregabalin là thuốc giảm đau thần kinh, điều trị động kinh. Pregabalin thuộc nhóm thuốc chống co giật, bác sĩ có thể chỉ định dùng thuốc Pregabalin riêng lẻ hoặc kết hợp với thuốc khác trong điều trị.

Tên khác	3-Isobutyl-GABA (S)-3-Isobutyl-ү-aminobutyric axit Isobutyl Gaba Pregabalina
Tên thương mại (Common Brand Name)	Lyrica
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Pregabalin
Nhóm thuốc (Drug Classes)	– Gabapentinoid – Thuốc chống co giật – Chất tương tự GABA
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	– Viên nang 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, 300 mg – Viên giải phóng kéo dài 82,5 mg, 165 mg, 330 mg – Dung dịch uống 20 mg/ml
Cách sử dụng	Dùng theo chỉ định của bác sĩ
MedlinePlus	MedlinePlus
Công thức hóa học	C8 H17 NO2
Khối lượng phân tử	159,229 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Phân loại D theo FDA
ID CAS	148553-50-8
Mã ATC	N02BF02

Dược lực học của Pregabalin

1. Mục tiêu tác dụng

• Pregabalin thuộc nhóm thuốc chống co giật và giảm đau.
• Pregabalin tác động làm giảm sự giải phóng glutamat, norepinephrine, peptid (các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci) có liên quan đến gen điều hòa calcitonin.

2. Cơ chế hoạt động

• Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song, không gắn trực tiếp với thụ thể GABAA, GABAB, benzodiazepin.
• Thuốc không làm tăng đáp ứng của GABAA trên tế bào thần kinh nuôi cấy, không làm thay đổi nồng độ GABA, không ảnh hưởng thu hồi, thoái giáng GABA.
• Sử dụng thuốc Pregabalin lâu dài làm tăng mật độ các protein vận chuyển, tăng tốc độ vận chuyển GABA.
• Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α-δ, có liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật.

Công dụng của thuốc Pregabalin

Các công dụng của Pregabalin được FDA ghi nhận gồm có:

• Làm giảm cơn đau thần kinh (do dây thần kinh bị tổn thương) có thể xảy ra ở cánh tay, bàn tay, ngón tay, chân, bàn chân, ngón chân.
• Giảm đau thần kinh xảy ra sau chấn thương tủy sống.
• Điều trị bệnh xơ cơ, tình trạng gây đau và cứng cơ.
• Sử dụng chung với một số loại thuốc khác theo chỉ định của bác sĩ để điều trị động kinh ở người lớn.

Dược động học của Pregabalin

1. Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh tối đa sau khi uống 1,5 giờ, sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 90%. Mức độ hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ ổn định đạt được sau khi dùng thuốc 1-2 ngày.

2. Phân phối

Thể tích phân bố của thuốc Pregabalin là 0,5-0,6 lít/kg, tùy theo dạng chế tác. Pregabalin không gắn với protein huyết tương.

3. Chuyển hóa

Thuốc Pregabalin gần như không bị chuyển hóa.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Khoảng 98% Pregabalin được đào thải qua thận ở dạng không đổi. Thuốc được loại bỏ quan thẩm phân máu.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải trung bình của thuốc Pregabalin là 6,3 giờ.

Chỉ định của Pregabalin

Bác sĩ có thể chỉ định dùng Pregabalin trong các trường hợp sau:

• Người mắc chứng rối loạn lo âu lan tỏa.
• Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường gây đau thần kinh.
• Đau thần kinh sau herpes.
• Đau cơ xơ hóa.
• Phối hợp với thuốc khác để điều trị động kinh cục bộ ở người trưởng thành.

Chống chỉ định của Pregabalin

Không dùng thuốc Pregabalin cho trẻ em dưới 18 tuổi và các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với Pregabalin.
• Bất thường dung nạp galactose.
• Kém hấp thu glucose-galactose.
• Thiếu enzyme lactase.
• Người gặp vấn đề về chức năng thận.
• Người đang áp dụng chế độ ăn hạn chế natri.

Liều lượng và cách dùng Pregabalin

Người bệnh cần dùng thuốc Pregabalin theo chỉ định của bác sĩ. Tham khảo liều dùng như sau:

1. Liều khuyến cáo cho các đối tượng khác nhau

• Người lớn:
  • Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ: Khởi đầu bằng liều 150 mg/ngày, sau đó tăng dần theo khả năng đáp ứng.
  • Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa: Khởi đầu bằng liều 150 mg/ngày, sau đó tăng dần theo khả năng đáp ứng, liều tối đa 600 mg/ngày.
  • Điều trị đau do viêm dây thần kinh: Liều khuyến nghị 150-300 mg/ngày, chia làm 2-3 lần.
  • Điều trị đau dây thần kinh do đái tháo đường: Khởi đầu bằng liều 150 mg/ngày, chia làm 3 lần. Có thể tăng liều tối đa 300 mg/ngày, chia làm 3 lần trong vòng 1 tuần.
  • Điều trị đau cơ do xơ hóa: Khởi đầu bằng liều 150 mg/ngày, có thể tăng liều 300-450 mg/ngày sau 1 tuần nếu cơ thể đáp ứng.
• Đối tượng khác:
  • Người bệnh suy thận: Cân chỉnh liều thuốc theo ClCr.
  • Người bệnh thẩm phân máu: Bổ sung Pregabalin liều 25-100 mg sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.

2. Cách dùng thuốc

Dùng thuốc Pregabalin bằng đường uống, chia thành nhiều lần trong ngày theo chỉ định của bác sĩ.

3. Thời gian điều trị

Thời gian dùng Pregabalin ở mỗi người bệnh có thể khác nhau, phụ thuộc vào liệu trình điều trị. Người bệnh đảm bảo thời gian dùng thuốc đúng theo bác sĩ chỉ định, không ngừng thuốc sớm hoặc kéo dài thời gian sử dụng khi chưa được bác sĩ tư vấn.

4. Điều chỉnh liều lượng

Sau khi thăm khám và chẩn đoán bệnh, bác sĩ sẽ chỉ định liều dùng Pregabalin cụ thể. Người bệnh dùng thuốc đúng liều, đúng lượng, không tự ý thay đổi liều lượng trong mọi trường hợp nếu chưa tham khảo ý kiến của bác sĩ.

5. Lưu ý khác khi sử dụng

• Theo dõi sức khỏe trong thời gian sử dụng thuốc, nếu có biểu hiện bất thường hãy liên hệ với bác sĩ ngay.
• Tuyệt đối không dùng thuốc đã hết hạn sử dụng.
• Chỉ dùng thuốc khi được bác sĩ chỉ định.

Quá liều và quên liều thuốc Pregabalin

1. Quá liều và xử lý

Ghi nhận về các trường hợp quá liều Pregabalin còn hạn chế, báo cáo về trường hợp dùng liều cao nhất là 800 mg không gây hậu quả đáng kể về mặt lâm sàng.

Khi dùng thuốc quá liều, người bệnh cần nhanh chóng đến bệnh viện để bác sĩ thăm khám và xử lý. Không có thuốc đặc trị cho trường hợp dùng quá liều, thay vào đó, bác sĩ có thể chỉ định gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở (nếu cần).

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên một liều Pregabalin, người bệnh hãy bổ sung ngay sau khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra quá gần với liều thuốc kế tiếp, người bệnh hãy bỏ qua, tiếp tục dùng liều tiếp theo như liệu trình thông thường. Người bệnh không nên uống gấp đôi liều thuốc với mục đích bù vào liều đã quên.

Tác dụng phụ của Pregabalin

Một số trường hợp dùng Pregabalin có thể gặp tác dụng phụ. Tần suất gặp Pregabalin tác dụng phụ ở mỗi người bệnh có thể khác nhau do ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc các liệu pháp phối hợp (nếu có).

1. Thường gặp

• Phù ngoại vi
• Chóng mặt
• Ngủ gà ngủ gật
• Đau đầu
• Tăng cân
• Khô miệng
• Run cơ
• Mắt mờ

2. Ít gặp

• Đau ngực
• Phù, viêm dây thần kinh
• Mệt mỏi, lú lẫn
• Rối loạn ngôn ngữ
• Mất phối hợp động tác
• Trầm cảm
• Phù mặt
• Vết thâm tím, ngứa, ứ dịch
• Táo bón
• Đầy hơi, đau bụng
• Tiểu nhiều, tiểu không tự chủ
• Yếu cơ, đau khớp, giật cơ
• Rối loạn thị giác, rung giật nhãn cầu
• Viêm xoang, khó thở

3. Hiếm gặp

• Áp xe
• Suy thận cấp
• Kích động
• Phản ứng phản vệ
• Thiếu máu
• Phù mạch
• Rối loạn ngôn ngữ
• Viêm dạ dày

4. Nghiêm trọng

• Suy gan

Không phải tất cả trường hợp dùng thuốc Pregabalin đều xuất hiện tác dụng phụ. Dạng triệu chứng và mức độ triệu chứng có thể khác nhau ở mỗi người bệnh do khác biệt về thể chất và cơ địa. Nếu có triệu chứng bất thường trong thời gian dùng Pregabalin, người bệnh hãy ngưng sử dụng thuốc và đến gặp bác sĩ trong thời gian sớm nhất.

Tương tác thuốc Pregabalin

1. Tương tác với các thuốc khác

Theo thống kê, có khoảng hơn 200 loại thuốc có thể tương tác với Pregabalin, cụ thể:

• Pregabalin có thể làm tăng nồng độ, tăng tác dụng của thuốc điều trị đái tháo đường thuộc nhóm Thiazolidinedione, thuốc an thần Methotrimeprazin, thuốc ức chế thu hồi Serotonin chọn lọc, thuốc ức chế thần kinh trung ương.
• Thuốc chống loạn thần Droperidol, thuốc kháng sinh Hydroxyzine có thể làm tăng nồng độ, tác dụng của Pregabalin.
• Ketorolac, thuốc chống sốt rét tổng hợp có thể làm giảm nồng độ, tác dụng của Pregabalin.
• Thuốc Pregabalin có thể ảnh hưởng tác dụng của thuốc chống lo âu Lorazepam.

2. Tương tác với thực phẩm, đồ uống

Rượu có thể làm tăng tác dụng phụ của Pregabalin lên thần kinh trung ương.

3. Cách tránh tương tác thuốc

• Tránh uống rượu trong thời gian dùng Pregabalin.
• Trao đổi với bác sĩ về các loại thuốc đang sử dụng khi được chỉ định dùng Pregabalin, kể cả thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm chức năng.

Bảo quản thuốc Pregabalin

Để không làm ảnh hưởng chất lượng thuốc và tác dụng của Pregabalin, quá trình bảo quản thuốc cần đáp ứng các nguyên tắc sau:

• Đặt thuốc trong hộp kín, đậy nắp sau khi sử dụng để ngăn thuốc tiếp xúc với không khí quá lâu.
• Đặt thuốc ở nơi thoáng mát, khô ráo, không bị ảnh hưởng trực tiếp bởi ánh nắng mặt trời, không ẩm mốc.
• Nhiệt độ phòng lý tưởng nhất để bảo quản thuốc là 15-25^o
• Không đặt thuốc trong tầm với của trẻ em hoặc thú cưng.
• Đánh dấu trên hộp để phân chia liều thuốc, phân biệt Pregabalin với thuốc khác.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Pregabalin

• Lưu ý chung:
  • Theo dõi hành vi của người bệnh trong thời gian dùng thuốc Pregabalin, thông báo với bác sĩ ngay nếu có biểu hiện bất thường.
  • Thận trọng khi dùng Pregabalin ở người bệnh tim, vì thuốc có thể làm tăng nguy cơ suy tim.
  • Thận trọng khi dùng Pregabalin ở người có tiền sử nghiện thuốc, theo dõi các dấu hiệu lạm dụng thuốc.
• Lưu ý với phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc dùng Pregabalin ở phụ nữ có thai.
• Lưu ý với phụ nữ đang cho con bú: Thận trọng khi dùng Pregabalin với phụ nữ đang cho con bú vì chưa rõ thuốc có được tiết qua sữa mẹ hay không.
• Lưu ý khi vận hành máy móc/lái xe: Thuốc Pregabalin có thể gây buồn ngủ, chóng mặt nên thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Câu hỏi thường gặp về Pregabalin

1. Pregabalin dùng trong bao lâu?

Dùng Pregabalin trong bao lâu do bác sĩ chỉ định sau khi thăm khám. Bác sĩ sẽ dựa vào mức độ bệnh, thể trạng của người bệnh để kê đơn thuốc và chỉ định thời gian sử dụng phù hợp.

Mỗi người bệnh có thể dùng thuốc trong khoảng thời gian khác nhau, cần tuân thủ liệu trình dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ. Trong mọi trường hợp, người bệnh không tự ý rút ngắn hoặc kéo dài thời gian dùng thuốc khi chưa được bác sĩ tư vấn.

2. Pregabalin uống trước hay sau ăn?

Thuốc Pregabalin có thể uống trước hay sau ăn đều được, tùy theo bác sĩ hướng dẫn trong từng trường hợp. Người bệnh cũng có thể dùng thuốc cùng với thức ăn hoặc không.

3. Có thể ngừng dùng Pregabalin đột ngột không?

Không nên ngừng dùng Pregabalin đột ngột vì có thể làm tăng tần suất động kinh. Cần giảm liều từ từ trong khoảng một tuần trước khi ngừng dùng thuốc theo chỉ dẫn của bác sĩ.

4. Pregabalin có thể gây tăng cân không?

Pregabalin có thể gây tăng cân, đây là một trong những tác dụng phụ có thể xảy ra của thuốc. Thuốc gây tăng cân có liên quan đến liều lượng và thời gian sử dụng, mức độ thay đổi cân nặng có thể khác nhau ở từng người.

Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:

Pregabalin là thuốc điều trị hiệu quả các rối loạn thần kinh như đau thần kinh, động kinh và lo âu, nhưng cần dùng đúng chỉ định và theo dõi sát. Việc tự ý sử dụng hoặc ngừng thuốc có thể gây ra các biến chứng nghiêm trọng. Nếu bạn đang điều trị bằng Pregabalin hoặc có thắc mắc liên quan đến thuốc, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa để được tư vấn chính xác. Đừng quên theo dõi Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh để cập nhật kiến thức y khoa hữu ích, hướng dẫn điều trị và các lời khuyên chăm sóc sức khỏe từ đội ngũ chuyên gia giàu kinh nghiệm.