Clarithromycin: Công dụng, liều dùng, chỉ định và chống chỉ định

Clarithromycin là một loại kháng sinh được dùng để điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn. Sản phẩm xuất hiện lần đầu tiên vào năm 1980 và được chấp thuận sử dụng trong y tế vào năm 1990. Thuốc nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới. Thuốc này được bán dưới tên thương hiệu là Biaxin cùng nhiều tên khác. Thuốc được làm từ erythromycin và được gọi là 6-O-methylerythromycin.

Clarithromycin là gì?

Clarithromycin là một loại kháng sinh thường được dùng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn như: viêm họng liên cầu khuẩn, viêm phổi, nhiễm trùng da, nhiễm trùng H. pylori và bệnh Lyme, cùng nhiều loại khác. (1)

Thuốc có dạng viên nén, hạt hoặc dạng lỏng để uống. Thuốc cũng có thể được dùng qua đường tiêm truyền, nhưng thường chỉ được thực hiện tại bệnh viện. Thuốc này thuộc danh mục thuốc kê đơn.

1. Công dụng

Clarithromycin được dùng để điều trị một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, chẳng hạn như viêm phổi (nhiễm trùng phổi), viêm phế quản (nhiễm trùng ống dẫn đến phổi) và nhiễm trùng tai, xoang, da và họng. Thuốc cũng được dùng để dự phòng và điều trị nhiễm Mycobacterium avium (MAC) lan tỏa. Thuốc được dùng phối hợp với các loại thuốc khác để điều trị diệt trừ H. pylori ở bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng. Loại thuốc này thuộc nhóm thuốc kháng sinh nhóm macrolid. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn.

Thuốc kháng sinh này sẽ không có tác dụng đối với tác nhân ngoài vi khuẩn, ví dụ như vi-rút. Dùng thuốc kháng sinh khi không cần thiết sẽ tạo điều kiện cho vi khuẩn sinh ra đề kháng với kháng sinh, khiến tình trạng bệnh trở nên nặng hơn và gây khó khăn cho việc điều trị.

2. Cơ chế hoạt động

Clarithromycin là một loại kháng sinh nhóm macrolid. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn nhạy cảm. Nhờ đó thuốc sẽ có tác dụng kìm khuẩn với nhiều vi khuẩn. Thuốc có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với các chủng vi khuẩn rất nhạy cảm.

3. Dạng bào chế và hàm lượng

Dạng bào chế và hàm lượng: (2)

• Viên nén, bao phim: hàm lượng 250mg và 500mg.
• Viên nén, bao phim (tác dụng kéo dài): hàm lượng 500 mg.
• Hỗn dịch uống: hàm lượng 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml.
• Thuốc tiêm truyền (dạng thuốc tiêm bột): Lọ 500 mg.

Tên thương mại (Common Brand Name)	Klacid MR, Klacid Forte, Klacid
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Clarithromycin
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Thuốc Macrolid
Danh mục (Availability)	Chỉ bán theo đơn
Dạng bào chế	Viên nén, hỗn dịch uống, thuốc tiêm truyền
MedlinePlus	a692005
Công thức hóa học	C 38 H 69 N O 13
Khối lượng phân tử	747,964  g·mol −1
Danh mục cho thai kỳ	C ( Mỹ ) B3 ( Úc )
ID CAS	81103-11-9

Dược lực học

1. Mục tiêu tác dụng

Clarithromycin – kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn ngăn không cho vi khuẩn sinh sôi phát triển, đôi khi có tác dụng diệt khuẩn khi sử dụng liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

2. Cơ chế tác dụng

Clarithromycin ngăn chặn sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm nhờ gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Nó liên kết một thành phần của tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, do đó ức chế quá trình tổng hợp polypeptide. Vị trí tác dụng của thuốc này cũng là vị trí tác dụng của cloramphenicol, clindamycin, erythromycin và lincomycin.

Dược động học

1. Hấp thu

Clarithromycin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống và chịu sự chuyển hóa bước đầu ở mức độ cao. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%. Thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụng thuốc này. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 2-3 giờ sau khi uống.

2. Phân phối

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14-hydroxy clarithromycin được phân bố nhanh, rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào do đó nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc gắn với protein huyết tương chiếm khoảng 41 – 70%.

Ở nồng độ điều trị thông thường, thuốc này được phát hiện trong sữa mẹ và trong dịch não tủy nhưng hiệu quả điều trị viêm màng não chưa rõ.

3. Chuyển hóa

Thuốc này chịu quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan. Các chất chuyển hóa chính của nó bao gồm một chất chuyển hóa không hoạt động, N-desmethyl clarithromycin, và một chất chuyển hóa hoạt động, 14-hydroxy clarithromycin.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Clarithromycin thường bài tiết qua phân, mật, một phần đáng kể được bài tiết qua nước tiểu.

5. Thời gian bán thải

• Thời gian bán thải của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ với liều 250mg dùng mỗi 12 giờ, tăng lên đến 5 – 7 giờ với liều 500mg dùng mỗi 8 – 12 giờ.
• Thời gian bán thải của 14-hydroxy clarithromycin khoảng 5 – 6 giờ với liều 250mg dùng mỗi 12 giờ, tăng lên đến 7 – 9 giờ với liều 500mg dùng mỗi 8 – 12 giờ.

Chỉ định

• Điều trị nhiễm khuẩn gây ra bởi một hoặc nhiều vi khuẩn nhạy cảm:
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp bao gồm: viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa, viêm họng, viêm phế quản cấp tính và mạn tính, viêm phổi.
• Nhiễm khuẩn da và các mô mềm từ nhẹ đến trung bình do vi khuẩn nhạy cảm.
• Điều trị hoặc dự phòng nhiễm MAC (Mycobacterium avium complex) ở người nhiễm HIV mức độ nặng.
• Thuốc này dùng kết hợp với thuốc liền vết loét và với một thuốc kháng khuẩn khác để tiêu diệt Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng.

Chống chỉ định

• Người bị dị ứng với các macrolid khác hoặc các thành phần không hoạt động trong viên thuốc, bao gồm cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, magnesi stearat và povidone không nên dùng.
• Chống chỉ định với các thuốc sau: Cisapride, pimozide, astemizole, terfenadine, ergotamine, dihydroergotamine, lovastatin, simvastatin, colchicine, ticagrelor, midazolam, ranolazin.
• Trường hợp có khoảng QT kéo dài hoặc rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
• Trường hợp hạ kali máu (nguy cơ kéo dài khoảng QT)
• Người bị suy gan nặng có kèm suy thận.

Cách dùng và liều dùng

1. Cách dùng

• Clarithromycin dùng đường uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch tùy dạng bào chế.
• Viên nén hoặc hỗn dịch uống có thể dùng chung với thức ăn hoặc sữa.
• Dạng cốm pha hỗn dịch cần pha cùng với nước lọc để tạo thành hỗn dịch chứa 125 hoặc 250mg Clarithromycin/5ml trước khi uống. Nên lắc trước khi dùng.
• Thời gian điều trị kéo dài tùy thuộc loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng của bệnh.

2. Liều dùng

Liều khuyến cáo cho các đối tượng khác nhau

• Người lớn
  • Uống: 250 – 500mg/lần x 2 lần/ngày, trong 7 – 14 ngày.
  • Tiêm truyền: 500mg/lần x 2 lần/ngày, trong 2 – 5 ngày.
• Trẻ em
  • Từ 6 tháng trở lên: Uống 7,5mg/kg/lần, cách 12 giờ/lần (tối đa 500mg/lần)

Lưu ý: Liều lượng thuốc trên chỉ mang tính chất tham khảo. Người bệnh nên uống thuốc đúng liều theo chỉ định của bác sĩ hoặc tham khảo liều dùng trên tờ hướng dẫn sử dụng có trong hộp thuốc.

Người bệnh không nên tự điều chỉnh liều lượng thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ. Trường hợp cần kéo dài thời gian dùng thuốc, bác sĩ sẽ thăm khám thêm và đưa ra quyết định điều chỉnh liều lượng khi cần.

Quá liều và quên liều thuốc

1. Quá liều và xử lý

Khi uống quá liều có thể gây các triệu chứng nặng về tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau dạ dày… Lúc này, cách xử lý khi quá liều là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, thẩm phân máu không tác dụng. Hãy nói chuyện với dược sĩ hoặc bác sĩ nếu bạn lo lắng hoặc gặp phải tác dụng phụ nghiêm trọng, hoặc nếu bạn hoặc con bạn dùng nhiều hơn 1 liều.

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên uống một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định. Nếu bạn thường quên liều, có thể đặt báo thức để nhắc nhở bạn. Bạn cũng có thể hỏi dược sĩ về những cách khác để nhớ uống thuốc đúng giờ.

Tác dụng phụ

1. Thường gặp

Các tác dụng phụ sau đây có thể cải thiện theo thời gian khi cơ thể bạn quen với thuốc. Theo đó, các tác dụng phụ thường gặp sau khi sử dụng thuốc thường bao gồm: Đau dạ dày, tiêu chảy, buồn nôn, thay đổi vị giác, đôi khi cảm thấy đau đầu, khó ngủ,…

2. Ít gặp

Các triệu chứng ít gặp sau khi sử dụng thuốc bao gồm: đau bụng, trào ngược dạ dày thực quản, viêm miệng, viêm dạ dày ruột, ứ mật, chức năng gan không ổn định, vàng da, sốt, tăng bạch cầu…

3. Hiếm gặp

Một số tác dụng phụ hiếm gặp: viêm ruột do Clostridium difficile, sốc phản vệ,… Đôi khi người bệnh còn bị ảo giác, giảm thính lực, hạ đường huyết, mất ngủ, suy gan hoặc viêm gan…

4. Nghiêm trọng

Một số tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Phản ứng dị ứng (nổi mề đay, phát ban, phồng rộp, sốt, sưng môi hoặc lưỡi, da đỏ, bong tróc da).
• Các vấn đề về gan hoặc suy gan trở nên trầm trọng hơn: sưng dạ dày, vàng da hoặc lòng trắng mắt, lú lẫn, nước tiểu sẫm màu hoặc nâu.
• Nhịp tim bất thường (kéo dài khoảng QT): đánh trống ngực, khó thở, đau ngực, cảm thấy ngất xỉu hoặc choáng váng.
• Tiêu chảy do nhiễm trùng (liên quan đến C. difficile): nhịp tim nhanh, tiêu chảy có mùi hôi, sốt, buồn nôn, đi ngoài thường xuyên (thậm chí lên đến 15 lần mỗi ngày)

5. Cách xử trí các tác dụng phụ

Với những tác dụng phụ thường gặp không quá nghiêm trọng có thể tự hết sau vài ngày. Tuy nhiên với các tác dụng phụ nghiêm trọng, người bệnh cần thận trọng theo dõi biểu hiện và chủ động liên hệ với bác sĩ cũng như đến bệnh viện để được thăm khám, xử trí, và điều trị kịp thời trong các trường hợp khẩn cấp.

Tương tác thuốc

Clarithromycin ức chế enzym gan CYP3A4, tham gia vào quá trình chuyển hóa của nhiều loại thuốc thường được kê đơn khác. Dùng thuốc này với các loại thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP3A4 có thể dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ thuốc bất ngờ. Dưới đây là một số tương tác phổ biến:

1. Tương tác với các thuốc khác

• Colchicin: Clarithromycin đã được quan sát thấy có tương tác nguy hiểm với colchicine do ức chế quá trình chuyển hóa CYP3A4 và vận chuyển P-glycoprotein. Kết hợp hai loại thuốc này có thể dẫn đến độc tính colchicine gây tử vong, đặc biệt ở những người mắc bệnh thận mãn tính.
• Thuốc Statin: Không được dùng đồng thời với Lovastatin hoặc Simvastatin vì các thuốc statin này chuyển hóa phần lớn bởi CYP3A4, tăng nồng độ thuốc trong huyết tương khi sử dụng cùng với thuốc này, dẫn tới tăng nguy cơ bệnh lý về cơ, kể cả ly giải cơ vân.
• Thuốc chẹn kênh canxi: Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chẹn dòng canxi chuyển hóa qua CYP3A4 (như verapamil, amlodipin, diltiazem) do nguy cơ hạ huyết áp. Nồng độ trong huyết tương của thuốc này và các thuốc chẹn dòng canxi có thế tăng do tương tác thuốc. Đã quan sát thấy hạ huyết áp, loạn nhịp tim chậm và nhiễm acid lactic ở các bệnh nhân sử dụng đồng thời Clarithromycin và Verapamil..
• Carbamazepin: Clarithromycin có thể làm tăng nồng độ carbamazepine trong cơ thể bằng cách làm giảm độ thanh thải của nó, điều này có thể dẫn đến các triệu chứng ngộ độc carbamazepine, chẳng hạn như nhìn đôi, mất khả năng vận động cơ thể tự nguyện và buồn nôn, cũng như hạ natri máu.
• Thuốc điều trị HIV: Uống cùng lúc Clarithromycin dạng phóng thích nhanh và zidovudine ở các bệnh nhân người lớn nhiễm HIV có thể dẫn đến giảm nồng độ zidovudine ở trạng thái ổn định. Vì thuốc này ảnh hưởng đến hấp thu của zidovudine khi uống cùng lúc, nên có thể tránh được tương tác này bằng cách dùng 2 loại thuốc trên ở các thời điểm cách xa nhau.

2. Tương tác với thực phẩm

Bạn có thể ăn uống bình thường khi dùng clarithromycin. Thuốc có thể dùng cùng thức ăn mà không cần phải kiêng khem. Thức ăn trong dạ dày không làm ảnh hưởng đến tác dụng thuốc.

3. Tương tác với đồ uống

Khi dùng clarithromycin bạn không nên uống rượu, rượu chứa cồn đôi khi có thể làm giảm tác dụng của thuốc.

4. Cách tránh tương tác thuốc

Để tránh tương tác thuốc xảy ra bạn nên thông báo với bác sĩ về các loại thuốc đang sử dụng, bao gồm thuốc kháng sinh, thuốc thực phẩm chức năng, vitamin…

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong hộp đựng thuốc, đóng chặt và để xa tầm tay trẻ em. Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh xa ánh sáng, nhiệt độ quá cao và độ ẩm (không bảo quản trong phòng tắm). Không để hỗn dịch trong tủ lạnh, ngăn đông. Không tiếp tục sử dụng hỗn dịch đã pha sau 14 ngày kể từ ngày pha.

Cảnh báo và thận trọng

1. Lưu ý chung

• Người bị tổn thương thận mức độ nặng thận trọng khi sử dụng, cần giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần uống thuốc.
• Thận trọng khi sử dụng clarithromycin dài ngày có thể gây tác dụng phụ, tạo điều kiện cho các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức gây tiêu chảy và viêm kết tràng.
• Người có khoảng QT kéo dài, hoặc tiền sử bệnh tim, loạn nhịp thất nên thận trọng khi dùng thuốc.
• Người bị bệnh động mạch vành cũng nên thận trọng khi sử dụng.

2. Lưu ý với phụ nữ có thai

Clarithromycin thường không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai do nguy cơ tiềm ẩn gây ra các vấn đề. Ví dụ: các vấn đề về tim, hở hàm ếch đã thấy trong các nghiên cứu trên động vật. Nếu bạn đang mang thai, bác sĩ có thể chỉ kê đơn cho bạn nếu không có lựa chọn nào an toàn hơn và nếu lợi ích của việc dùng thuốc này lớn hơn nguy cơ gây hại của thuốc. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai trước khi dùng.

3. Lưu ý với phụ nữ đang cho con bú

Clarithromycin được xác định có trong sữa mẹ vì vậy cần cẩn thận khi sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

4. Lưu ý khi vận hành máy móc / lái xe

Cần cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi uống thuốc Klacid. Hiện tại chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe. Tuy nhiên cần tính đến tác dụng phụ như hoa mắt, chóng mặt, lú lẫn, mất phương hướng có thể xảy ra nên cần thận trọng trước khi sử dụng máy móc và điều khiển xe.

Câu hỏi thường gặp

1. Clarithromycin có phải là penicillin không?

Không. Đây là một loại kháng sinh nhóm macrolid. Thuốc này có tác dụng khác với penicillin. Cả hai loại kháng sinh này đều được dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng, nhưng chúng không giống nhau. Điều này có nghĩa là tùy thuộc vào loại bệnh nhiễm trùng mà bạn mắc phải, mà bác sĩ sẽ kê loại thuốc phù hợp cho bạn. (3)

2. Bạn có thể uống rượu khi đang dùng clarithromycin không?

Tốt nhất là tránh uống rượu khi đang dùng thuốc kháng sinh. Bởi rượu có thể làm giảm tác dụng thuốc và có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. (4)

Clarithromycin là một loại thuốc kháng sinh bán theo đơn. Người bệnh cần lưu ý sử dụng thuốc theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, không tự ý tăng giảm liều. Trường hợp thuốc gây tác dụng phụ, người bệnh nên theo dõi, nếu các tác dụng phụ kéo dài hoặc bất thường cần liên hệ với bác sĩ hoặc chủ động đến bệnh viện để được thăm khám, điều trị sớm.