Thuốc kháng Histamin thế hệ 1 và 2: Ưu nhược điểm, khi nào dùng?

Nổi mề đay, viêm mũi dị ứng hay ngứa da là những biểu hiện quen thuộc khiến nhiều người tìm đến thuốc kháng histamin như một giải pháp tức thời. Tuy nhiên, không ít trường hợp tự ý dùng thuốc dẫn đến buồn ngủ kéo dài, giảm tập trung hoặc dùng sai nhóm thuốc mà không mang lại hiệu quả. Thuốc có thực sự an toàn? Có nên dùng lâu dài? Sự khác biệt giữa các thế hệ thuốc là gì? Bài viết dưới đây sẽ giúp bạn hiểu rõ cơ chế, cách sử dụng và những lưu ý quan trọng khi dùng loại thuốc này trong điều trị dị ứng và các bệnh liên quan.

Histamin là chất trung gian do cơ thể tiết ra, tham gia vào phản ứng dị ứng, viêm và điều hòa tiết acid dạ dày. Khi cơ thể không chuyển hóa, phân hủy được histamin (không dung nạp histamine), người bệnh có thể xuất hiện đau đầu, mẩn đỏ, ngứa, rối loạn tiêu hóa giống dị ứng dù test dị ứng âm tính.

Thuốc kháng Histamin là gì?

Thuốc kháng histamin (antihistamines) là nhóm thuốc ức chế tác động của histamin – chất trung gian gây dị ứng trong cơ thể. Các thuốc này thường được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, mẩn ngứa hoặc phản ứng dị ứng do thức ăn, thuốc, côn trùng. Một số loại còn có tác dụng chống tiết axit dạ dày.

Nhóm thuốc này ức chế tác dụng của histamin thông qua việc gắn lên các thụ thể (receptor) histamin, chủ yếu là H1 và H2: Khi histamin bị “tranh chỗ” tại receptor, các triệu chứng dị ứng như ngứa, hắt hơi, nổi mề đay, sổ mũi hoặc tăng tiết acid dạ dày sẽ được cải thiện.

Nhóm thuốc này được sử dụng rất phổ biến trong thực hành lâm sàng, từ các thuốc uống đường miệng, siro, nhỏ mắt, xịt mũi đến dạng tiêm trong cấp cứu. Tùy loại thụ thể mục tiêu, có thể chia thành:

• Thuốc kháng Histamin H1: chủ yếu dùng cho các bệnh lý dị ứng.
• Thuốc kháng Histamin H2: dùng cho bệnh lý tăng tiết acid dạ dày. (1)

Các loại thuốc kháng Histamin

1. Thuốc kháng Histamin H1

Thuốc kháng histamin H1 là nhóm được dùng nhiều nhất trong điều trị các tình trạng dị ứng như viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, viêm kết mạc dị ứng… Nhóm thuốc này giúp giảm nhanh các triệu chứng ngứa, hắt hơi, sổ mũi, mẩn đỏ trên da.

Các loại thuốc chống dị ứng kháng histamin H1 được chia thành 2 thế hệ:

• Thế hệ 1 (gây buồn ngủ): chlorpheniramin, diphenhydramine, promethazine, dimenhydrinate…
• Thế hệ 2 (ít gây buồn ngủ): loratadine, cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine…

Thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 1 (Classical Antihistamines)

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 dễ dàng vượt qua hàng rào máu-não (Blood-Brain Barrier), nên tác dụng an thần, gây buồn ngủ là tác dụng phụ phổ biến nhất. Bên cạnh đó, nhóm này còn có tính kháng cholinergic, dễ gây khô miệng, táo bón, bí tiểu, nhìn mờ, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc có bệnh lý nền tiết niệu – tim mạch.

Nhờ khả năng an thần và kháng cholinergic, thế hệ 1 được chỉ định trong các trường hợp:

• Cần tác dụng an thần, hỗ trợ ngủ khi ngứa nhiều, nổi mề đay về đêm
• Chống say tàu xe, chống nôn: diphenhydramine, promethazine, dimenhydrinate
• Dị ứng cấp tính: chlorpheniramine tiêm/ uống trong các đợt mề đay, dị ứng đột ngột

Thuốc kháng Histamin H1 thế hệ 2 (Non-sedating Antihistamines)

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 được thiết kế để khó hoặc gần như không vượt qua hàng rào máu – não, nên ít gây buồn ngủ hoặc an thần, giúp người bệnh vẫn tỉnh táo khi làm việc, học tập; riêng cetirizine có thể gây buồn ngủ nhẹ. Thời gian tác dụng kéo dài 12 – 24 giờ/lần dùng, thuận tiện dùng 1 lần/ngày. Ngoài ra, thuốc ít hoặc không có tác dụng kháng cholinergic, nên ít gây khô miệng, táo bón, bí tiểu.

Các hoạt chất thường gặp: Cetirizine, Levocetirizine, Loratadine, Desloratadine, Fexofenadine… Đây là nhóm được khuyến cáo chỉ định hàng đầu trong:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.
• Mề đay mạn tính.
• Viêm kết mạc dị ứng.
• Các tình trạng dị ứng khác cần dùng thuốc ít an thần.

2. Thuốc kháng Histamin H2

Khác với H1, thuốc kháng histamin H2 chủ yếu tác động lên thụ thể H2 trên tế bào viền dạ dày, làm ức chế quá trình tiết acid dịch vị. Vì vậy, công dụng chính của nhóm thuốc này không phải điều trị dị ứng da hay dị ứng đường hô hấp mà được chỉ định chủ yếu trong các tình trạng tăng tiết acid dạ dày như:

• Viêm loét dạ dày – tá tràng.
• Trào ngược dạ dày – thực quản (GERD).
• Đau thượng vị, ợ nóng, ợ chua do tăng acid
• Dự phòng xuất huyết tiêu hóa do stress

Nhờ tác động chọn lọc lên thụ thể H2 của tế bào viền, thuốc kháng histamin H2 giúp giảm cả lượng và nồng độ acid tiết ra, từ đó giảm cảm giác nóng rát, khó chịu ở vùng thượng vị và tạo điều kiện cho niêm mạc dạ dày – tá tràng hồi phục, thúc đẩy quá trình lành vết loét.

Công dụng chính của thuốc kháng Histamin

1. Trong điều trị dị ứng

Đây là ứng dụng phổ biến nhất của thuốc kháng histamin H1. Thuốc giúp cải thiện các triệu chứng:

• Viêm mũi dị ứng: hắt hơi, sổ mũi, nghẹt mũi, ngứa mũi.
• Nổi mề đay, mẩn ngứa: giảm ngứa, giảm sẩn phù, mảng đỏ trên da.
• Viêm kết mạc dị ứng: đỏ mắt, ngứa, chảy nước mắt.

Ở đa số người bệnh, các loại thuốc chống dị ứng kháng H1 thế hệ 2 như loratadin, cetirizin, fexofenadin có hiệu quả kiểm soát triệu chứng nếu dùng đúng liều, đều đặn.

Trong trường hợp dị ứng nặng hoặc kéo dài, bác sĩ có thể:

• Tăng liều thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 theo phác đồ.
• Kết hợp với corticosteroid đường uống, xịt mũi hoặc nhỏ mắt để kiểm soát viêm tốt hơn.
• Đánh giá thêm dị nguyên, yếu tố kích phát và hướng dẫn tránh tiếp xúc

2. Các ứng dụng khác

Ngoài dị ứng, thuốc kháng histamin còn được dùng trong:

• Chống say tàu xe, chống nôn (kháng histamin H1 thế hệ 1): các thuốc như dimenhydrinate, promethazine có tính kháng cholinergic, giúp giảm buồn nôn, chóng mặt khi đi tàu xe hoặc say sóng.
• Điều trị rối loạn tiền đình, hội chứng Ménière (betahistine): Betahistine là một chất có tác dụng lên hệ thống histamin (đối kháng H3), thường dùng trong hội chứng Ménière và một số rối loạn tiền đình gây chóng mặt.
• Giảm tiết acid dạ dày (kháng histamin H2): các thuốc như famotidine, nizatidine ức chế thụ thể H2 trên tế bào viền dạ dày, từ đó giảm tiết acid, được chỉ định trong viêm loét, trào ngược dạ dày – thực quản hoặc dùng ngắn hạn để giảm ợ nóng, ợ chua.

Các nội dung trong bài viết này chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, người bệnh cần đọc hướng dẫn sử dụng của từng loại thuốc và chỉ sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng thuốc kháng Histamin

1. Tác dụng phụ thường gặp

Tùy nhóm và thế hệ, thuốc kháng histamin có thể gây:

• Buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi.
• Khô miệng, táo bón, bí tiểu, nhìn mờ.
• Nhịp tim nhanh, tụt huyết áp: ít gặp, phụ thuộc cơ địa và liều.
• Rối loạn tiêu hóa như đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón
• Hiếm gặp: tăng men gan

2. Tương tác thuốc và chống chỉ định

Tương tác thuốc:

• Rượu, thuốc an thần, thuốc ức chế thần kinh trung ương (benzodiazepin, opioid, thuốc ngủ…) làm tăng tác dụng an thần, buồn ngủ, chóng mặt và giảm khả năng phản xạ của thuốc kiểm soát phản ứng dị ứng H1, nhất là thế hệ 1.
• Nhóm thuốc kháng histamin H2: Cimetidin ức chế mạnh CYP450 làm tăng nồng độ các thuốc như warfarin, phenytoin, diazepam, theophyllin…, ranitidin làm tăng pH dạ dày từ đó giảm hấp thu thuốc cần môi trường acid, famotidin và nizatidin ảnh hưởng nhẹ đến hấp thu thuốc qua thay đổi pH.

Chống chỉ định và thận trọng:

• Glaucoma góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, bí tiểu mạn tính: tránh dùng kháng histamin H1 thế hệ 1 vì có thể làm tình trạng bí tiểu, tăng nhãn áp nặng hơn.
• Suy gan, suy thận: cần điều chỉnh liều đối với nhiều thuốc ức chế histamin H1/H2 (ví dụ cetirizin, levocetirizin, fexofenadin, famotidin, nizatidin…).
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: một số thuốc như chlorpheniramin, loratadin, cetirizin được xem là tương đối an toàn hơn, nhưng vẫn chỉ nên dùng khi thật cần thiết, có chỉ định rõ ràng.
• Cần đặc biệt tránh lạm dụng thuốc chống dị ứng kháng histamin H1 thế hệ 1 cho trẻ nhỏ, đặc biệt trẻ < 2 tuổi, do nguy cơ ức chế hô hấp, kích thích nghịch, co giật… Nên ưu tiên thế hệ 2, dùng đúng liều theo tuổi/cân nặng và theo hướng dẫn bác sĩ.

Nên chọn loại thuốc kháng histamin nào?

Khi lựa chọn thuốc kháng histamin, cần cân nhắc:

• Chọn thuốc dựa trên bệnh lý cụ thể: dị ứng mũi – mắt – da, mề đay cấp/mạn, say tàu xe hay bệnh lý tăng tiết acid dạ dày.
• Trong các đợt dị ứng cấp, ngứa nhiều, mề đay xuất hiện đột ngột hoặc chống say tàu xe, có thể dùng thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 (chlorpheniramin, diphenhydramin, promethazin, dimenhydrinat) nhưng chỉ nên dùng ngắn hạn.
• Với viêm mũi dị ứng, mề đay mạn tính hoặc cần dùng thường xuyên, nên ưu tiên thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 (loratadin, cetirizin, levocetirizin, fexofenadin, desloratadin) vì ít gây buồn ngủ và phù hợp dùng dài hạn.
• Tránh dùng kháng histamin H1 thế hệ 1 khi cần sự tỉnh táo (làm việc, học tập, lái xe), vì nguy cơ buồn ngủ và giảm khả năng tập trung; nên chọn kháng histamin H1 thế hệ 2 để an toàn hơn.
• Khi mục tiêu điều trị là giảm tiết acid, viêm loét, trào ngược dạ dày – thực quản, lựa chọn phù hợp là thuốc ức chế H2 (famotidin, nizatidin…) hoặc phác đồ khác theo chỉ định chuyên khoa Tiêu hóa.
• Lưu ý về đối tượng đặc biệt (trẻ em, người cao tuổi, phụ nữ mang thai/cho con bú, người suy gan – suy thận): cần được bác sĩ đánh giá, hiệu chỉnh liều và ưu tiên các thuốc có dữ liệu an toàn tốt hơn, không tự ý mua và dùng kéo dài.
• Không tự ý phối hợp nhiều loại thuốc chất ức chế histamin H1/H2, không tự tăng liều khi chưa hỏi ý kiến bác sĩ/dược sĩ; nếu triệu chứng không cải thiện hoặc xuất hiện khó thở, phù môi – lưỡi, choáng, cần đi khám ngay.

Cách sử dụng thuốc kháng Histamin hiệu quả

Để thuốc kháng histamin phát huy hiệu quả tối đa và hạn chế tác dụng phụ, cần lưu ý:

• Uống đúng liều, đúng giờ, đủ thời gian được hướng dẫn.
• Không tự ý thêm các loại thuốc kháng histamin khác khi thấy “chưa bớt ngứa”.
• Một số thuốc uống trước ăn hoặc sau ăn tùy hướng dẫn.
• Tránh dùng chung với rượu bia, thuốc an thần trừ khi có chỉ định.
• Không lái xe, leo cao, vận hành máy móc sau khi uống.
• Không tự dùng cho trẻ nhỏ, đặc biệt trẻ dưới 2 tuổi.
• Ở người suy gan, suy thận, người cao tuổi cần được hiệu chỉnh liều, theo dõi sát tác dụng phụ.
• Phụ nữ mang thai, cho con bú chỉ dùng khi thật sự cần thiết, chọn thuốc đã có dữ liệu an toàn hơn và luôn hỏi ý kiến bác sĩ trước.

Nếu sau vài ngày dùng thuốc mà triệu chứng không cải thiện, hoặc xuất hiện dấu hiệu nặng như khó thở, phù môi – lưỡi, choáng, cần đi khám ngay vì có thể là phản vệ hoặc bệnh nghiêm trọng hơn.

Nếu bạn gặp tình trạng dị ứng kéo dài, thường xuyên phải sử dụng thuốc kháng histamin nhưng chưa rõ nguyên nhân hoặc cách điều trị phù hợp, đội ngũ bác sĩ chuyên khoa tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh có thể hỗ trợ thăm khám và tư vấn hướng điều trị cá nhân hóa. Với hệ thống xét nghiệm chuyên sâu và phác đồ cập nhật, quá trình chẩn đoán và theo dõi được thực hiện theo tiêu chuẩn y khoa hiện hành, giúp đảm bảo an toàn trong sử dụng thuốc và tối ưu hiệu quả kiểm soát triệu chứng.

Để đặt lịch khám, tư vấn, điều trị bệnh và chăm sóc sức khỏe tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách hàng có thể liên hệ theo thông tin:

Việc sử dụng thuốc kháng histamin đúng cách đóng vai trò quan trọng trong kiểm soát các triệu chứng dị ứng thường gặp như ngứa, nổi mề đay hay viêm mũi dị ứng. Mỗi nhóm thuốc có cơ chế và mức độ tác động khác nhau, đòi hỏi người dùng phải hiểu rõ để tránh tác dụng phụ không mong muốn. Đặc biệt, không nên tự ý kéo dài thời gian sử dụng hoặc phối hợp nhiều loại thuốc mà không có chỉ định chuyên môn. Với những trường hợp dị ứng kéo dài, tái phát nhiều lần hoặc không đáp ứng điều trị, cần được thăm khám để xác định nguyên nhân và hướng xử trí phù hợp.