Allopurinol là chất ức chế enzyme xanthine oxidase, được coi là một trong những loại thuốc hiệu quả nhất được sử dụng để giảm nồng độ urat và thường được sử dụng trong điều trị bệnh gút mãn tính. Allopurinol Stella 300mg lần đầu được FDA chấp thuận vào năm 1966 và hiện đã được sản xuất bởi nhiều doanh nghiệp dược phẩm trong và ngoài nước.
Allopurinol Stella 300mg là thuốc được sử dụng để làm giảm nồng độ axit uric trong nước tiểu và huyết thanh ở những bệnh nhân mắc bệnh gút, sỏi canxi oxalat tái phát và nhiều bệnh ác tính khác.
| Dạng bào chế | Viên nén Allopurinol Stella 300mg |
| Thuốc cần kê toa | Có – Thuốc chỉ bán theo đơn |
| Nhà sản xuất | Công ty TNHH Liên doanh Stellapharm |
| Nước sản xuất | Việt Nam |
| Xuất xứ thương hiệu | Việt Nam |
| Hạn dùng | 24 tháng kể từ ngày sản xuất |
Dưới đây là các thành phần trong thuốc [1]:
Nhóm dược lý điều trị: Thuốc ức chế tổng hợp axit uric, mã ATC: M04AA01.
Allopurinol là chất ức chế xanthin-oxidase. Chất chuyển hóa chính của Allopurinol là oxypurinol giảm nồng độ axit uric trong huyết tương và nước tiểu bằng cách ức chế xanthine oxidase, enzyme xúc tác quá trình oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthine thành axit uric.
Ngoài ra, thuốc còn ức chế dị hóa purin ở một số bệnh nhân tăng axit uric máu, và làm quá trình sinh tổng hợp purine thông qua ức chế ngược của hypoxanthine-guanin phosphoribosyltransferase. Các chất chuyển hóa khác của Allopurinol bao gồm Allopurinol-riboside và oxypurinol-7-riboside.
Allopurinol khi dùng đường uống được hấp thu nhanh lên đến 90% qua từ đường tiêu hóa; thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1-2 giờ [2]. Chất chuyển hóa chính của thuốc là oxipurinol (alloxanthin) là một chất ức chế xanthin oxidase có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 15 giờ, hoặc có thể kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.
Allopurinol và oxipurinol được liên hợp thành dạng ribonucleosid tương ứng, không liên kết với protein huyết tương. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận nhưng chậm do oxipurinol được tái hấp thu ở ống thận. Khoảng 70% liều dùng hằng ngày có thể được thải trừ dưới dạng oxipurinol và 10% dưới dạng Allopurinol; sử dụng lâu ngày có thể làm thay đổi tỷ lệ này, vì Allopurinol ức chế chính chất chuyển hóa của nó. Phần còn lại của liều dùng được đào thải quan phân,. Allopurinol và oxipurinol đều được tìm thấy trong sữa mẹ.
Allopurinol nên được dùng ở liều thấp, ví dụ 100mg/ngày để giảm nguy cơ phản ứng có hại và chỉ tăng liều nếu đáp ứng ure huyết thanh không đạt yêu cầu. Cần thận trọng hơn nếu chức năng thận suy giảm. Các chế độ liều dùng được đề xuất như sau [3]:
Nếu cần dùng liều lượng theo trọng lượng cơ thể thì nên dùng 2 đến 10 mg/kg/ngày.
Trẻ em dưới 15 tuổi: 10-20 mg/kg/ngày cho đến liều tối đa 400 mg /ngày. Thuốc sử dụng rất hạn chế ở trẻ em, ngoại trừ các tình trạng bệnh ác tính (như bệnh bạch cầu) và những rối loạn enzym nhất định như hội chứng Lesch-Nyhan.
Vì Allopurinol và các chất chuyển hóa của thuốc được bài tiết qua thận, suy giảm chức năng thận có thể dẫn đến việc giữ lại thuốc hoặc các chất chuyển hóa của nó với hậu quả là kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương.
Do đó, trong trường hợp suy thận nặng, nên dùng liều dưới 100 mg mỗi ngày hoặc dùng liều đơn 100mg cách ngày. Allopurinol và các chất chuyển hóa của nó được loại bỏ bằng thẩm phân máu. Nếu cần thẩm phân hai đến ba lần một tuần, nên cân nhắc đến một phác đồ liều thay thế là 300 – 400mg Allopurinol Ipca ngay sau mỗi lần thẩm tách máu.
Nên giảm liều ở những bệnh nhân suy gan. Khuyến cáo nên xét nghiệm chức năng gan định kỳ trong giai đoạn đầu điều trị.
Trong trường hợp không có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất có thể làm giảm urat một cách thỏa đáng.
Nên điều chỉnh tình trạng tăng acid uric máu và/hoặc tăng acid uric niệu bằng Allopurinol trước khi bắt đầu liệu pháp hóa trị. Điều quan trọng là phải đảm bảo đủ nước để duy trì lợi tiểu tối ưu và việc kiềm hóa nước tiểu để tăng độ hòa tan của urat/acid uric trong nước tiểu.
Liều dùng Allopurinol nên dùng ở mức thấp hơn so với liều dùng khuyến cáo. Nếu bệnh thận do urat hoặc bệnh lý khác làm suy giảm chức năng thận, cần tuân thủ điều trị theo lời khuyên của bác sĩ hoặc dược sĩ.
Allopurinol 300mg được dùng đường uống, thường dùng 1 lần/ngày sau bữa ăn. Thuốc được dung nạp tốt sau ăn. Nếu liều dùng lớn hơn 300mg và hệ tiêu hóa không dung nạp được có thể chia nhỏ liều.
Khi sử dụng quá liều thuốc Allopurinol Stella 300mg, người bệnh có thể gặp các triệu chứng như buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, đau bụng hoặc buồn ngủ. Ngoài ra, còn có thể dẫn đến viêm gan hoặc suy thận.
Nếu bệnh nhân uống quá liều thuốc cho phép nên bù nước đầy đủ để duy trì tình trạng lợi tiểu tối ưu giúp bài tiết Allopurinol và các chất chuyển hóa của nó ra ngoài. Nếu thấy cần thiết, có thể sử dụng thẩm phân máu.
Nếu người bệnh quên liều thì nên uống bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Cần lưu ý nếu gần với thời gian uống liều kế tiếp thì người bệnh nên bỏ qua liều đã quên. Và uống liều kế tiếp như kế hoạch, không nên uống gấp đôi liều trong ngày.
Không có đủ bằng chứng về tính an toàn của Allopurinol đối với phụ nữ mang thai, mặc dù thuốc này đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không có hậu quả xấu rõ ràng. Do đó, chỉ nên sử dụng thuốc trong thai kỳ khi không có phương pháp thay thế nào an toàn hơn và không cơ nguy cơ gây hại cho bà mẹ hoặc thai nhi.
Allopurinol và chất chuyển hóa oxypurinol của nó được bài tiết vào sữa mẹ. Nồng độ 1,4mg/lít Allopurinol và 53,7mg/lít oxypurinol đã được chứng minh trong sữa mẹ từ một phụ nữ dùng Allopurinol 300mg/ngày. Tuy nhiên, không có dữ liệu nào liên quan đến tác dụng của Allopurinol hoặc chất chuyển hóa của nó đối với trẻ bú mẹ. Không khuyến cáo sử dụng Allopurinol trong thời kỳ cho con bú.
Vì các phản ứng có hại như buồn ngủ, chóng mặt và mất điều hòa đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Allopurinol. Do đó, khi sử dụng thuốc bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cho đến khi có lý do chắc chắn rằng Allopurinol không ảnh hưởng xấu đến hiệu suất.
Tác dụng phụ phổ biến khi dùng thuốc Allopurinol là phát ban, dạng ban sẩn, đôi khi ban xuất huyết, nhưng cũng có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nguy hiểm hơn bao gồm ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc. Vì thế, khi thấy xuất hiện phát ban người bệnh nên ngừng sử dụng thuốc.
Các triệu chứng khác của quá mẫn bao gồm sốt và ớn lạnh, bệnh u hạch bạch huyết, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid, đau khớp và viêm mạch dẫn đến tổn thương thận và gan, rất hiếm gặp động kinh. Các phản ứng quá mẫn này có thể nặng, thậm chí tử vong và người suy gan hoặc suy thận có nguy cơ đặc biệt.
Độc tính gan và các dấu hiệu thay đổi chức năng gan cũng có thể thấy ở những bệnh nhân không thể hiện tình trạng quá mẫn. Các ảnh hưởng về huyết học bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt và thiếu máu tán huyết.
Nhiều tác dụng phụ khác hiếm gặp gồm dị cảm, bệnh thần kinh ngoại vi, rụng tóc, chứng vú to ở nam giới, tăng huyết áp, rối loạn vị giác, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, khó chịu, buồn ngủ, chóng mặt và rối loạn thị giác. Bệnh nhân bị gút có thể bị gia tăng các cơn gút cấp khi bắt đầu điều trị với Allopurinol dù các cơn gút này thường giảm sau vài tháng.
Tương tác thuốc xảy ra khi sử dụng thuốc Allopurinol 300mg đồng thời với các thuốc sau: Azathioprin, 6-mercaptopurin, Clorpropamid, Phenytoin, Theophylin, Ampicillin, amoxicillin, thuốc chống đông máu coumarin, Ciclosporin, Didanosin, thuốc kháng acid, thuốc ức chế men chuyển…. Cụ thể một số thuốc như sau:
Khi sử dụng Allopurinol 300mg, bệnh nhân nên:
Thuốc Allopurinol Stella 300mg không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào. Tuy nhiên, nên bảo quản thuốc tốt nhất ở nhiệt độ dưới 30 độ, tránh ánh sáng trực tiếp và độ ẩm.
Trên thị trường hiện nay thuốc Allopurinol 300mg có mức giá từ khoảng 20.000 – 30.000 VNĐ cho hộp 2 vỉ x 10 viên. Giá thuốc có thể chênh lệch tùy thuộc vào nhiều yếu tố như thời điểm mua thuốc và các nhà thuốc, cửa hàng thuốc khác nhau.
Allopurinol 300mg uống trong khoảng 7 – 10 ngày và thường dùng cho người có 3 đợt gút cấp/ năm. Dùng Allopurinol trong vòng 24 – 48 giờ thì uric máu sẽ giảm đi và đạt mức giảm tối đa trong vòng 2 tuần. Ngừng dùng Allopurinol thì trong khoảng 7 – 10 ngày uric máu sẽ trở về vị trí trước đó.
Allopurinol 300mg là thuốc trị tăng acid uric máu và bệnh gout sỏi thận hoặc giúp làm giảm nồng độ acid uric ở những bệnh gây lắng đọng acid uric.
Yếu tố làm tăng nguy cơ dị ứng có thể là do sử dụng đồng thời Allopurinol với các thuốc khác. Đặc biệt, các thuốc ức chế men chuyển như captopril, thuốc lợi tiểu thiazid, kháng sinh nhóm beta lactam (như penicillin và cephalosporin) dễ làm phát sinh phản ứng dị ứng khi dùng chung với Allopurinol.
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Người bệnh khi sử dụng thuốc Allopurinol Stella 300mg cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ và đọc kỹ hướng dẫn trước khi sử dụng. Trường hợp gặp tác dụng phụ do thuốc gây ra cần thông báo với bác sĩ hoặc trực tiếp đến bệnh viện để được thăm khám, xử lý kịp thời.
