Thuốc Aclasta 5mg/100ml thuộc nhóm thuốc bisphosphonate, chứa hoạt chất acid zoledronic ứng dụng trong điều trị bệnh loãng xương và bệnh Paget xương. Thuốc có tác dụng ức chế quá trình hủy xương, đồng thời làm tăng mật độ xương và phòng ngừa gãy xương. Mọi thông tin chi tiết về thuốc sẽ có trong bài viết dưới đây.
Aclasta chứa axit zoledronic (đôi khi được gọi là zoledronate) thuộc nhóm thuốc bisphosphonate. Trong đó, axit zoledronic giúp ức chế giải phóng canxi từ xương. Hiện nay, aclasta được dùng để điều trị bệnh loãng xương và ngăn ngừa tổn thương xương ở người mắc bệnh Paget. Ngoài ra, thuốc cũng có thể được dùng cho các mục đích khác như trường hợp bị ung thư nhằm làm giảm tổn thương xương và hạ nồng độ canxi trong máu.
| Dạng bào chế | Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch |
| Thuốc cần kê toa | Có |
| Nhà sản xuất | Novartis (Singapore) Pte Ltd |
| Nước sản xuất | Cơ sở sản xuất và đóng gói cấp 1 : Fresenius Kabi Austria GmbH Hafenstrasse 36 , 8055 Graz, Áo.
Cơ sở đóng gói cấp 2 và chịu trách nhiệm xuất xưởng lô: Novartis Pharma Stein AG Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Thụy Sĩ. |
| Xuất xứ thương hiệu | Úc |
| Hạn dùng | Chai chưa mở: 3 năm
Sau khi mở: 24 giờ ở 2° C – 8° C |
Aclasta 5mg/100ml thuộc nhóm thuốc điều trị bệnh xương, bisphosphonates, mã ATC: M05BA08.
Aclasta 5mg/100ml thuộc nhóm bisphosphonate chứa nitơ và tác động chủ yếu lên xương. Đây là chất ức chế sự tiêu xương do tế bào hủy xương trung gian gây ra.
Sau khi bắt đầu truyền thuốc, nồng độ hoạt chất trong huyết tương tăng nhanh, đạt đỉnh vào cuối thời gian truyền. Sau đó giảm nhanh xuống < 10% nồng độ đỉnh sau 4 giờ và < 1% nồng độ đỉnh sau 24 giờ. Với thời gian kéo dài tiếp theo là nồng độ rất thấp không vượt quá 0,1% nồng độ đỉnh.
Thuốc Aclasta 5mg/100ml tiêm tĩnh mạch được đào thải theo quá trình ba pha, biến mất nhanh chóng theo hai pha khỏi tuần hoàn toàn thân, với thời gian bán thải là t ½ α 0,24 và t ½ β 1,87 giờ. Tiếp theo là pha đào thải dài với thời gian bán thải cuối cùng là t ½ γ 146 giờ. Và không có sự tích tụ hoạt chất trong huyết tương sau nhiều liều dùng mỗi 28 ngày. Các pha phân bố sớm (α và β, với giá trị t ½ ở trên) có lẽ biểu thị sự hấp thu nhanh vào xương và bài tiết qua thận.
Thuốc Aclasta không được chuyển hóa và được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận. Trong vòng 24 giờ đầu tiên, 39 ± 16% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu, trong khi phần còn lại chủ yếu liên kết với mô xương. Sự hấp thu này vào xương là phổ biến đối với tất cả các bisphosphonate và có lẽ là hậu quả của sự tương tự về mặt cấu trúc với pyrophosphate.
Giống như các bisphosphonate khác, thời gian lưu giữ của Aclasta trong xương rất dài. Từ mô xương, nó được giải phóng rất chậm trở lại tuần hoàn toàn thân và được đào thải qua thận.
Trong khi, độ thanh thải toàn thân là 5,04 ± 2,5 l/h, không phụ thuộc vào liều dùng và không bị ảnh hưởng bởi giới tính, tuổi tác, chủng tộc hoặc cân nặng cơ thể. Sự thay đổi giữa các đối tượng và trong cùng một đối tượng đối với độ thanh thải huyết tương của axit zoledronic lần lượt là 36% và 34%. Việc tăng thời gian truyền từ 5 đến 15 phút làm giảm 30% nồng độ axit zoledronic vào cuối quá trình truyền, nhưng không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian.
Aclasta được truyền qua đường truyền có lỗ thông hơi và được truyền chậm với tốc độ truyền không đổi. Thời gian truyền không được ít hơn 15 phút. Liều tiêm sẽ tùy vào từng trường hợp sử dụng thuốc:
Lưu ý: Thuốc được dùng khi có chỉ định và giám sát trực tiếp bởi bác sĩ.
Để điều trị loãng xương sau mãn kinh, loãng xương ở nam giới và loãng xương liên quan đến liệu pháp glucocorticoid toàn thân dài hạn, liều khuyến cáo là truyền tĩnh mạch 5mg Aclasta mỗi năm một lần [2].
Ở những bệnh nhân mới bị gãy xương hông do chấn thương nhẹ, khuyến cáo nên truyền Aclasta 5mg/100ml ít nhất 2 tuần sau khi phục hồi gãy xương hông. Ở những bệnh nhân mới bị gãy xương hông do chấn thương nhẹ, khuyến cáo nên dùng liều nạp từ 50.000 đến 125.000 IU vitamin D qua đường uống trước khi truyền Aclasta lần đầu.
Lưu ý: Thời gian điều trị bisphosphonate tối ưu cho bệnh loãng xương chưa được xác định. Nhu cầu tiếp tục điều trị nên được đánh giá lại định kỳ dựa trên lợi ích và rủi ro tiềm ẩn của thuốc trên từng bệnh nhân, đặc biệt là sau 5 năm sử dụng trở lên.
Để phòng ngừa loãng xương sau mãn kinh, phác đồ được khuyến cáo là truyền tĩnh mạch 5mg Aclasta. Tuy nhiên, cần đánh giá hàng năm về nguy cơ gãy xương của bệnh nhân và đáp ứng lâm sàng điều trị sẽ giúp đưa ra quyết định khi nào nên tái điều trị. Người bệnh nên bổ sung đầy đủ canxi và vitamin D nếu chế độ ăn uống không đủ.
Để điều trị bệnh Paget, Aclasta 5mg/100ml chỉ nên được kê đơn bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị bệnh Paget xương. Liều khuyến cáo là truyền tĩnh mạch 5mg/10ml Aclasta một lần. Ở những bệnh nhân mắc bệnh Paget, khuyến cáo mạnh mẽ rằng cần bổ sung đủ canxi tương ứng với ít nhất 500 mg canxi 2 lần/ngày trong ít nhất 10 ngày sau khi dùng thuốc Aclasta.
Sau khi điều trị ban đầu bằng Aclasta ở bệnh Paget, thời gian thuyên giảm kéo dài được quan sát thấy ở những bệnh nhân đáp ứng. Điều trị lại bao gồm truyền tĩnh mạch thêm 5mg/10ml Aclasta sau 1 năm hoặc lâu hơn kể từ lần điều trị ban đầu ở những bệnh nhân tái phát.
Aclasta 5mg/100ml chống chỉ định ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 35ml/phút. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 35ml/phút.
Kinh nghiệm lâm sàng về quá liều cấp tính còn hạn chế. Bệnh nhân đã dùng liều cao hơn liều khuyến cáo nên được theo dõi cẩn thận bởi đôi khi quá liều thuốc có thể gây tác dụng phụ như hạ canxi máu.
Tuy nhiên, người bệnh nên tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp nếu sử dụng thuốc Aclasta 5mg/100ml quá liều cho phép và xuất hiện triệu chứng như tê hoặc ngứa ran ở tay và chân, cứng cơ, co thắt ở các cơ mặt, nhịp tim không đều và thở khò khè hoặc khó thở.
Trong trường hợp quá liều dẫn đến hạ canxi máu đáng kể về mặt lâm sàng, có thể đảo ngược bằng cách bổ sung canxi đường uống và/hoặc truyền tĩnh mạch canxi gluconat. Trường hợp có triệu chứng khó thở, nhịp tim không đều, ngứa ran ở tay và chân cần lập tức đến bệnh viện để được điều trị kịp thời.
Nếu bị quên liều khi sử dụng, bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ để được hướng dẫn cách điều trị khi quên liều.
Thuốc Aclasta 5mg/100ml chống chỉ định trong thời kỳ mang thai. Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng axit zoledronic ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật với axit zoledronic đã chỉ ra các tác động độc tính sinh sản bao gồm dị tật và nhiều rủi ro tiềm ẩn đối với con người vẫn chưa được biết.
Thuốc cũng đã được thử nghiệm ở chuột về các tác dụng phụ tiềm ẩn đối với khả năng sinh sản của thế hệ cha mẹ và thế hệ F1. Điều này dẫn đến các tác dụng dược lý phóng đại được coi là liên quan đến việc ức chế sự huy động canxi của xương và hợp chất, dẫn đến hạ canxi máu quanh thời kỳ chuyển dạ, tác dụng của nhóm bisphosphonate khiến khó đẻ.
Thuốc cũng chống chỉ định trong thời gian cho con bú. Vì chưa rõ axit zoledronic có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Sau khi sử dụng thuốc có thể xảy ra các phản ứng có hại như chóng mặt, tinh thần không tỉnh táo làm ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Sau khi sử dụng thuốc người bệnh thường gặp một số tác dụng phụ như: ho, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón. Nhức đầu, chóng mặt, cảm giác mệt mỏi, huyết áp thấp, sưng ở chân hoặc bàn chân. Đôi khi bị đỏ hoặc sưng ở vùng tiêm, đau xương, khớp hoặc cơ.
Sau khi sử dụng thuốc Aclasta 5mg/100ml người bệnh có thể gặp phải phản ứng dị ứng: phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng. Và kèm theo các tác dụng phụ như:
Axit zoledronic không được chuyển hóa toàn thân và không ảnh hưởng đến các enzyme cytochrome P450 của con người trong ống nghiệm. Axit zoledronic không liên kết nhiều với protein huyết tương (liên kết khoảng 43-55%), do đó, các tương tác do thay thế các sản phẩm thuốc liên kết nhiều với protein là không có khả năng xảy ra.
Tuy nhiên Acid zoledronic được bài tiết qua thận. Cần thận trọng khi dùng acid zoledronic kết hợp với các thuốc có thể ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận. Ví dụ: aminoglycoside hoặc thuốc lợi tiểu có thể gây mất nước.
Bên cạnh đó, các loại thuốc độc trên gan cần phải được sử dụng thận trọng khi kết hợp với Aclasta 5mg/100ml: Rifampin, Acyclovir,… Ngoài ra, một số dòng kháng sinh khi kết hợp với loại thuốc này cũng nên thận trọng như: Gentamicin, Streptomycin, tobramycin,… Đặc biệt, không nên để dung dịch tiêm truyền Aclasta tiếp xúc với bất kỳ dung dịch nào chứa calci hoặc cation hoá trị II.
Ở những bệnh nhân suy thận, mức độ phơi nhiễm toàn thân với các thuốc dùng đồng thời trong đó có Aclasta 5mg/100ml chủ yếu được bài tiết qua thận có thể tăng lên.
Theo quan điểm vi sinh, sản phẩm phải được sử dụng ngay lập tức. Nếu không sử dụng ngay, thời gian và điều kiện bảo quản trước khi sử dụng là trách nhiệm của người dùng và thông thường không quá 24 giờ ở nhiệt độ 2°C – 8°C.
Trên thị trường thuốc Aclasta hiện có giá khoảng từ 6.700.000 – 7.200.000 VNĐ cho hộp 1 chai 5mg/100ml. Mức giá có thể chênh lệch cao hoặc thấp tùy thuộc vào thời điểm mua thuốc và chính sách giá của các nhà cung cấp cũng như cửa hàng thuốc.
Thuốc được khuyến cáo không sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa xác minh được tính an toàn và hiệu quả của thuốc khi dùng cho đối tượng này.
Khi sử dụng thuốc điều trị loãng xương, việc bổ sung đầy đủ canxi và vitamin D rất quan trọng. Trước khi dùng thuốc, người bệnh nếu bị thiếu canxi hoặc vitamin D cần bổ sung đầy đủ, hoặc có thể bổ sung 2 loại này trong quá trình dùng thuốc. Ngoài ra, người bệnh nên uống nhiều nước, uống 1 – 2 cốc nước trước và sau khi truyền thuốc. Bởi, uống nước sẽ kích thích đi tiểu nhiều hơn và ngăn ngừa xảy ra các vấn đề ở thận.
Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người trên 65 tuổi, đặc biệt người có bệnh lý nền ở thận. Người lớn tuổi sức khỏe bình thường và người trẻ sinh khả dụng, sự phân bố, thải trừ giống nhau do đó có thể dùng thuốc mà không cần điều chỉnh liều.
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Aclasta 5mg/100ml là thuốc điều trị loãng xương phổ biến và mang lại hiệu quả cao cho người bệnh. Tuy nhiên, khi sử dụng thuốc cần tuân thủ theo đúng chỉ định của bác sĩ. Không sử dụng thuốc với đồng thời nhiều loại thuốc khác khi chưa có hướng dẫn của bác sĩ.
