Thuốc Acyclovir: Liều dùng, công dụng và chỉ định

Nhiễm virus herpes tái đi tái lại có thể ảnh hưởng lớn đến sinh hoạt, đặc biệt khi bùng phát ở môi, vùng sinh dục hay lan rộng ở người suy giảm miễn dịch. Trong điều trị và phòng ngừa các tình trạng này, Acyclovir là một lựa chọn thường được sử dụng. Bài viết dưới đây giúp bạn hiểu rõ cách dùng thuốc đúng và an toàn theo y văn.

Acyclovir là thuốc gì?

Acyclovir là thuốc kháng virus thuộc nhóm tương tự nucleosid, dùng điều trị các nhiễm virus herpes như HSV-1, HSV-2, thủy đậu và zona. Thuốc ức chế tổng hợp DNA của virus, giúp giảm mức độ và thời gian triệu chứng khi dùng sớm.

Tên khác	Aciclovir (Tên được sử dụng ở một số quốc gia ngoài Hoa Kỳ), Acycloguanosine, ACV.
Tên thương mại (Common Brand Name)	Zovirax (phổ biến nhất), và nhiều tên thương mại khác như Acic, Clovir, Aciclovir Stella, Agiclovir, Zyclir, v.v.
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Acyclovir (hoặc Aciclovir).
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Thuốc chống virus (Antiviral drug), nhóm purine nucleoside tổng hợp.
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn (Prescription only) ở nhiều quốc gia, nhưng một số dạng kem bôi nồng độ thấp có thể được bán không cần kê đơn (OTC) ở một số khu vực.
Dạng bào chế	Viên nén (200mg, 400mg, 800mg), viên nang, hỗn dịch uống. Kem, thuốc mỡ bôi ngoài da (thường là 5%), thuốc mỡ tra mắt. Dung dịch hoặc bột pha tiêm tĩnh mạch.
Cách sử dụng	Đường uống Bôi ngoài da Tiêm tĩnh mạch
MedlinePlus	MedlinePlus
Công thức hóa học	C8​H11​5​O3​
Khối lượng phân tử	225.20 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Phân loại thai kỳ B của FDA (US FDA Pregnancy Category B)
ID CAS	59277−89−3
Mã ATC	J05AB01 (dùng toàn thân) D06BB03 (dùng tại chỗ trên da) S01AD03 (dùng cho mắt)

Dược lực học

Acyclovir là thuốc kháng virus thuộc nhóm nucleoside tương tự guanine, có tác dụng chủ yếu trên các virus Herpes như HSV-1, HSV-2 và Varicella-Zoster. Thuốc được hoạt hóa bên trong tế bào nhiễm virus, nhờ enzyme thymidine kinase của virus, để chuyển thành dạng acyclovir triphosphate có hoạt tính.

Dạng hoạt hóa này sẽ ức chế tổng hợp DNA của virus bằng cách gắn vào enzyme polymerase và gây “kết thúc chuỗi”, khiến virus không thể tiếp tục nhân lên. Nhờ cơ chế chọn lọc này, acyclovir hoạt động mạnh trên tế bào nhiễm virus nhưng ít ảnh hưởng đến tế bào bình thường.

Acyclovir có tác dụng gì?

Acyclovir được sử dụng để điều trị nhiều bệnh do virus Herpes gây ra. Dạng tiêm truyền tĩnh mạch được dùng cho các trường hợp nặng như viêm não do Herpes, nhiễm Herpes lan tỏa, nhiễm herpes ở trẻ sơ sinh hoặc nhiễm Herpes niêm mạc – da ở người suy giảm miễn dịch.

Dạng uống được dùng trong điều trị Herpes sinh dục lần đầu hoặc tái phát, zona thần kinh (herpes zoster) và thủy đậu ở người khỏe mạnh. Thuốc cũng được dùng để phòng ngừa tái phát herpes ở một số nhóm có nguy cơ, như người nhiễm HIV hoặc bệnh nhân ghép tủy.

Dược động học

1. Hấp thu

Acyclovir hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa và tỷ lệ hấp thu này có thể thay đổi. Chỉ khoảng 10 – 30% liều được hấp thu bằng đường uống. Sinh khả dụng của thuốc có thể giảm khi tăng liều do hấp thu tại đường tiêu hóa bị bão hòa (hấp thu 10% với liều 200 mg, 15% với liều 400 mg và 10% với liều 800 mg). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1.5 – 2.5 giờ sau khi uống và thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu thuốc.

2. Phân phối

Acyclovir phân bố rộng trong cơ thể, có thể qua được dịch não tủy với nồng độ khoảng 50% nồng độ trong huyết thanh. Thuốc gắn kết protein huyết tương thấp (9 – 33%) và có thể đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố ở người lớn khoảng 32 – 62 L/1,73 m², và thay đổi theo độ tuổi ở trẻ sơ sinh và trẻ em.

3. Chuyển hóa

Acyclovir được chuyển hóa một phần nhỏ thành chất chuyển hóa chính 9-carboxymethoxymethylguanine (CMMG), và một lượng rất nhỏ thành 8-hydroxy-9-(2-hydroxyethoxymethyl)guanine. Trong tế bào nhiễm virus, thuốc được phosphoryl hóa thành dạng hoạt động (mono-, di- và triphosphate) nhờ thymidine kinase do virus mã hóa, là bước quan trọng để thuốc phát huy tác dụng kháng virus.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Acyclovir được thải trừ chủ yếu qua thận bằng cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ống thận, với phần lớn liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi trong 24 giờ. Chỉ dưới 2% thuốc được thải qua phân.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải ở người trưởng thành khoảng 2,1 – 3,5 giờ, kéo dài hơn đáng kể ở bệnh nhân suy thận và ở trẻ sơ sinh do chức năng thận chưa hoàn chỉnh. Thời gian bán thải ở người suy thận có thể lên đến 19.5 giờ.

Chỉ định của Acyclovir

Acyclovir được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng do Virus Herpes Simplex (HSV) và Virus Varicella-Zoster (VZV) gây ra:

• Điều trị khởi phát và tái phát nhiễm trùng do Herpes: Herpes sinh dục, môi, trên da và niêm mạc.
• Dự phòng tái phát Herpes Simplex ở người có hệ miễn dịch bình thường.
• Phòng ngừa nhiễm HSV ở người suy giảm miễn dịch (như người bệnh HIV, sau cấy ghép tạng).
• Viêm não Herpes simplex (Herpes Simplex Encephalitis).
• Viêm giác mạc Herpes (Herpes Keratitis).
• Bệnh Zona (Herpes Zoster).
• Bệnh thủy đậu (Varicella/Chickenpox): điều trị cho trẻ em (thường trên 2 tuổi) và người lớn, đặc biệt là các trường hợp có nguy cơ cao (như người suy giảm miễn dịch).

Chống chỉ định Acyclovir

Không phải mọi đối tượng đều có thể dùng thuốc kháng virus này, đặc biệt khi tồn tại yếu tố nguy cơ dị ứng.

1. Chống chỉ định tuyệt đối

Acyclovir không được sử dụng trong các trường hợp quá mẫn, do nguy cơ phản ứng dị ứng nghiêm trọng ảnh hưởng đến an toàn điều trị:

• Dị ứng với acyclovir hoặc valacyclovir, vì hai hoạt chất có liên quan chuyển hóa và có khả năng phản ứng chéo.
• Quá mẫn với bất kỳ tá dược nào của chế phẩm, ví dụ propylene glycol trong một số dạng kem bôi có thể gây kích ứng hoặc viêm da tiếp xúc.

2. Nhóm cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ

Việc sử dụng Acyclovir ở một số đối tượng đặc biệt cần điều chỉnh liều và theo dõi sát, nhằm hạn chế tích lũy thuốc và độc tính:

• Người suy thận: Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận; nếu không giảm liều theo độ thanh thải creatinin có thể gây suy thận cấp hoặc độc thần kinh.
• Người cao tuổi: Chức năng thận thường suy giảm sinh lý, làm tăng nguy cơ tích lũy hoạt chất.
• Người mất nước: Nguy cơ kết tinh thuốc trong ống thận tăng, đặc biệt khi dùng đường tĩnh mạch liều cao.
• Người có bệnh thần kinh, gan hoặc rối loạn điện giải: Có thể xuất hiện bệnh não do thuốc như lú lẫn, kích động, co giật.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ; hoạt chất bài tiết vào sữa mẹ nên cần thận trọng khi sử dụng.

Liều lượng và cách dùng Acyclovir

Lưu ý quan trọng: Liều lượng và cách dùng thuốc có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng bệnh, độ tuổi, và dạng bào chế. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

1. Liều dùng đường uống

2. Liều dùng đường tiêm tĩnh mạch (IV)

Dạng tiêm tĩnh mạch: thường được chỉ định cho các trường hợp nặng, ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, hoặc các bệnh như viêm não do HSV:

• Nhiễm HSV ở da, niêm mạc: 5 mg/kg mỗi 8 giờ, trong 7 – 14 ngày. Ở trẻ em dưới 12 tuổi sử dụng liều 10 mg/kg mỗi 8 giờ
• Viêm não do HSV: 10 mg/kg cân nặng, mỗi 8 giờ, trong 10 – 21 ngày.
• Nhiễm HSV ở trẻ sơ sinh: 10 – 20 mg/kg cân nặng, mỗi 8 giờ, trong 14 ngày (21 ngày với nhiễm trùng hệ thần kinh hoặc lan tỏa)
• Nhiễm Varicella-Zoster: 10 mg/kg mỗi 8 giờ, trong 7 – 10 ngày
• Cách dùng: dung dịch Acyclovir phải được pha loãng với nồng độ tối đa 50 mg/ml (tốt nhất là trong khoảng < 7 mg/ml) và truyền tĩnh mạch chậm trong vòng ít nhất 1 giờ. Cần đảm bảo bệnh nhân được cung cấp đủ nước để hạn chế lắng đọng thuốc trong ống thận gây suy thận cấp.

3. Kem bôi tại chỗ, thuốc mỡ thoa mắt:

Kem bôi 5% (Herpes môi và sinh dục tại chỗ):

• Bôi một lớp mỏng lên vùng tổn thương (hoặc vùng sắp xuất hiện tổn thương) × 5 – 6 lần/ngày (cách nhau 3 – 4 giờ), bắt đầu ngay từ khi có triệu chứng.
• Thời gian điều trị thường là 5 ngày, có thể kéo dài tối đa 10 ngày nếu tổn thương chưa lành.

Thuốc mỡ tra mắt 3% (Viêm giác mạc do HSV):

• Tra một lượng thuốc khoảng 10mm vào túi cùng kết mạc × 5 lần/ngày, cách nhau 4 giờ.
• Tiếp tục điều trị trong ít nhất 3 ngày sau khi tổn thương đã lành.

Quá liều và quên liều thuốc Acyclovir

1. Quá liều và xử lý

Quá liều acyclovir đường uống đã được ghi nhận với liều lên đến 20 g/lần, và phần lớn trường hợp không gây biến chứng nghiêm trọng. Ngược lại, quá liều đường tĩnh mạch thường xảy ra khi truyền quá nhanh hoặc dùng liều cao không phù hợp, đặc biệt ở người rối loạn nước – điện giải, làm tăng BUN, creatinin huyết thanh và dẫn đến suy thận cấp.

Biểu hiện quá liều thường liên quan đến đường tiêu hóa, thần kinh và thận. Người bệnh có thể xuất hiện buồn nôn, nôn, đau đầu, lú lẫn, kích động, run tay hoặc co giật. Trong trường hợp nặng, thuốc có thể kết tinh trong ống thận gây tổn thương thận cấp, vô niệu; khi tích lũy liều cao đường tĩnh mạch còn có nguy cơ ảo giác, giảm ý thức hoặc hôn mê.

Người bệnh nghi ngờ quá liều acyclovir cần được thực hiện sớm để hạn chế biến chứng. Người bệnh phải ngừng thuốc ngay và được đưa đến cơ sở y tế để điều trị hỗ trợ, theo dõi chức năng thận và thần kinh. Trong trường hợp suy thận cấp nặng hoặc vô niệu, thẩm tách máu có thể được cân nhắc nhằm tăng thải trừ hoạt chất cho đến khi chức năng thận hồi phục.

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên liều hãy uống (hoặc dùng) liều đã quên ngay lập tức khi bạn nhớ ra, trừ khi thời điểm đó đã quá gần liều tiếp theo (thường là còn ít hơn 2 giờ). Trong trường hợp đã gần đến giờ của liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên, vì điều này có thể dẫn đến quá liều và tăng nguy cơ gây độc tính, đặc biệt là trên thận. Nếu thường xuyên quên liều, hãy liên hệ với bác sĩ để được tư vấn điều chỉnh lịch dùng thuốc.

Tác dụng phụ của Acyclovir

Acyclovir vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ (tác dụng không mong muốn – ADR) với mức độ nghiêm trọng khác nhau, tùy thuộc vào đường dùng (uống, tiêm tĩnh mạch, bôi). Dưới đây là các tác dụng phụ phổ biến và nghiêm trọng của Acyclovir:

1. Thường gặp

Các tác dụng phụ này thường nhẹ, thoáng qua và có xu hướng giảm khi cơ thể dung nạp với thuốc:

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn.
• Thần kinh: đau đầu, chóng mặt.
• Toàn thân: mệt mỏi và suy nhược.
• Da: phát ban, nổi mề đay, ngứa (thường gặp khi uống, hiếm khi nghiêm trọng).

2. Ít gặp

Các phản ứng này ít phổ biến hơn nhưng cần được theo dõi sát sao, đặc biệt khi dùng đường tiêm tĩnh mạch hoặc ở người có bệnh nền (thận, thần kinh):

• Suy thận cấp gây đau vùng thắt lưng, tiểu ít hơn bình thường hoặc vô niệu (không tiểu được), tăng nồng độ creatinin và urê trong máu.
• Lú lẫn, ảo giác, kích động, run rẩy.
• Bệnh não (Encephalopathy), rối loạn ý thức, co giật, hôn mê (rất hiếm).
• Phản ứng Dị ứng/Da liễu nghiêm trọng: sốc phản vệ, phù mạch (sưng mặt, môi, họng), hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) – rất hiếm gặp.
• Máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu (hiếm gặp).
• Gan: tăng enzym gan, viêm gan, vàng da (hiếm gặp).
• Tại chỗ tiêm (Đường tĩnh mạch): đau, viêm tĩnh mạch hoặc hoại tử mô nếu thuốc tiêm thoát ra ngoài mạch.

Xử lý: nên ngừng dùng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp nếu gặp bất kỳ dấu hiệu nào sau đây:

• Dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng: phát ban nặng, ngứa, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng, khó thở.
• Dấu hiệu suy thận: đau dữ dội vùng lưng dưới, đi tiểu ít hoặc không đi tiểu được.
• Dấu hiệu thần kinh nghiêm trọng: lú lẫn nặng, ảo giác, co giật.

Tương tác thuốc Acyclovir

Tương tác thuốc của Acyclovir chủ yếu liên quan đến cơ chế thải trừ qua thận, từ đó làm tăng nguy cơ độc tính trên thận hoặc hệ thần kinh khi dùng đồng thời với một số thuốc sau:

• Thuốc kháng nấm: Amphotericin B, Ketoconazole có thể làm tăng tác dụng kháng virus của hoạt chất này trong nghiên cứu in vitro.
• Probenecid: Giảm bài tiết qua thận, làm tăng nồng độ trong máu; cần theo dõi và cân nhắc chỉnh liều.
• Methotrexat: Thận trọng khi phối hợp, đặc biệt với dạng tiêm tủy sống.
• Zidovudin: Có thể dùng cùng nhưng đã ghi nhận độc tính thần kinh ở một số trường hợp.
• Cimetidine: Làm tăng nhẹ nồng độ thuốc.
• Thuốc độc thận: Cyclosporine, Tacrolimus, Aminoglycosid, NSAIDs liều cao làm tăng nguy cơ suy thận cấp, cần theo dõi sát chức năng thận.

Lưu ý: Luôn thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng để bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng hoặc theo dõi các tác dụng phụ.

Bảo quản thuốc

Cách bảo quản thuốc Acyclovir:

• Để nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ 15-25°C.
• Tránh ánh nắng trực tiếp, ẩm và nhiệt cao.
• Không để trong tủ lạnh (trừ khi có hướng dẫn riêng).
• Đậy kín nắp sau khi dùng (đối với kem bôi).
• Không dùng thuốc quá hạn hoặc khi có dấu hiệu biến màu, chảy nước, mùi lạ.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Acyclovir

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Acyclovir:

• Uống nhiều nước khi dùng thuốc để tránh nguy cơ kết tinh thuốc trong thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người có bệnh thận.
• Thận trọng ở người bị suy thận, cần giảm liều theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Không tự ý tăng liều hoặc kéo dài thời gian dùng thuốc, vì không giúp khỏi nhanh hơn mà dễ gây tác dụng phụ.
• Tránh bôi lên vùng niêm mạc nhạy cảm (mắt, miệng, sinh dục) nếu không có chỉ định cụ thể.
• Cần tuân thủ điều trị đủ liệu trình để tránh tái phát bệnh
• Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
• Nếu có phát ban, ngứa, chóng mặt, buồn nôn, đau đầu hoặc bất kỳ phản ứng bất thường nào, ngưng thuốc và báo bác sĩ ngay.

Nếu cần được tư vấn cụ thể về việc sử dụng acyclovir đúng chỉ định, đúng liều và phù hợp với tình trạng sức khỏe cá nhân, người bệnh nên đặt lịch khám và trao đổi trực tiếp với bác sĩ chuyên khoa tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh. Việc thăm khám giúp đánh giá chính xác bệnh lý virus herpes, chức năng thận và các yếu tố nguy cơ, từ đó xây dựng phác đồ điều trị an toàn và hiệu quả.

Để đặt lịch khám chữa bệnh và chăm sóc sức khỏe tại Hệ thống BVĐK Tâm Anh, Quý khách hàng vui lòng liên hệ theo thông tin:

Acyclovir là thuốc kháng virus thiết yếu, hiệu quả trong điều trị và dự phòng các bệnh do virus Herpes (HSV, VZV). Để đạt kết quả tốt nhất, cần bắt đầu dùng thuốc sớm và tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng. Bệnh nhân cần chú ý các tác dụng phụ như rối loạn tiêu hóa và nguy cơ độc tính trên thận, đặc biệt khi dùng chung với các thuốc gây độc thận. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ khi sử dụng.