Sitagliptin là thuốc điều trị đái tháo đường type 2 được kê đơn phổ biến, giúp kiểm soát đường huyết bằng cách tăng tiết insulin đúng nhu cầu và hạn chế glucagon. Nhờ cơ chế tác động chọn lọc, hoạt chất này phù hợp cho người bệnh chưa đạt mục tiêu đường huyết dù đã thay đổi chế độ ăn và luyện tập. Việc hiểu rõ cách dùng, hiệu quả và rủi ro tiềm ẩn sẽ giúp bệnh nhân sử dụng thuốc an toàn, tránh biến chứng và tối ưu kết quả điều trị lâu dài.
Sitagliptin là thuốc điều trị tiểu đường type 2, có cơ chế tác dụng khác với một số loại thuốc điều trị tiểu đường trước đây. Sitagliptin thuộc nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), được cơ quan Quản lý Dược phẩm và Thực phẩm Hoa Kỳ phê duyệt năm 2006, và Cục Quản lý Dược cũng đã cấp phép lưu hành tại Việt Nam.
 |
|
| Tên khác | |
| Tên thương mại (Common Brand Name) | Januvia Zituvio |
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Sitagliptin |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Thuốc hạ đường huyết – Nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 |
| Danh mục (Availability) | Thuốc kê đơn |
| Dạng bào chế | Viên nén bao phim 25 mg, 50 mg và 100 mg |
| Cách sử dụng | Dùng theo chỉ định của bác sĩ |
| MedlinePlus | MedlinePlus |
| Công thức hóa học | C16 H15 F6 H5 O |
| Khối lượng phân tử | 407,3136 g/mol |
| Danh mục cho thai kỳ | Phân loại C theo FDA |
| ID CAS | 486460-32-6 |
| Mã ATC | A10BH01 |
Hiệu quả cải thiện đường huyết với thuốc Sitagliptin được quan sát thấy thông qua trung gian tăng cường mức độ hoạt động của các kích thích tố incretin. Các hormone glucagon-like peptide-1 (GLP-1) và glucose dependent insulinotropic polypeptide (GIP) được ruột tiết ra cả ngày và nồng độ tăng lên theo bữa ăn.
Tại thời điểm nồng độ glucose trong máu đạt ngưỡng bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp, giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy bằng con đường tín hiệu nội bào liên quan AMP vòng. GLP-1 còn giúp giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, nồng độ glucagon giảm – insulin cao dẫn đến giảm glucose trong gan và máu.
Tác dụng của GLP-1 và GIP phụ thuộc glucose và bị hạn chế bởi enzyme DPP-4. Do đó, khi nồng độ glucose trong máu thấp sẽ không quan sát thấy kích thích giải phóng insulin và ức chế bài tiết glucagon. Ngoài ra, enzyme DPP-4 sẽ nhanh chóng thủy phân các hormone incretin để tạo ra sản phẩm không hoạt động.
Các công dụng của thuốc Sitagliptin bao gồm:
Lưu ý: Sitagliptin là thuốc kê đơn, chỉ dùng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ. Bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, không nhằm mục đích giới thiệu thuốc. Hiệu quả của thuốc có thể khác nhau ở mỗi trường hợp. Bài viết không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc.
Hấp thu nhanh và ổn định sau khi uống (trong vòng 3 ngày kể từ thời điểm bắt đầu sử dụng). Sinh khả dụng tuyệt đối là 87%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng ≤ 3 giờ.
Thể tích phân bố ≈ 198 lít, tỷ lệ gắn với huyết tương đạt khoảng 38%.
Thuốc được chuyển hóa giới hạn bởi CYP isoenzyme 3A4 và 2C8 thành các chất không còn hoạt tính.
Chất này được bài tiết chủ yếu qua thận, tích cực ở ống thận. Tỷ lệ thải trừ qua nước tiểu 87% (trong đó 75% dưới dạng không đổi, 16% dưới dạng chuyển hóa) và 13% còn lại qua phân.
Thời gian bán thải của thuốc là 12,4 giờ.
Sitagliptin được bác sĩ chỉ định trong các trường hợp sau:
Không chỉ định thuốc Sitagliptin trong các trường hợp sau:
Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dùng Sitagliptin tùy theo từng trường hợp. Người bệnh dùng thuốc đúng liều, đúng lượng theo chỉ dẫn của bác sĩ, không tự ý tăng/giảm liều thuốc.
Dùng thuốc Sitagliptin trực tiếp với nước, không nghiền hoặc giã nhuyễn thuốc. Có thể dùng thuốc chung với thức ăn hoặc không.
Thời gian điều trị bằng Sitagliptin ở mỗi người bệnh có thể khác nhau, tùy thuộc vào chỉ định của bác sĩ dựa trên thể trạng và mức độ bệnh trong từng trường hợp. Người bệnh dùng thuốc đúng theo thời gian bác sĩ chỉ dẫn, không tự ý ngưng hoặc kéo dài thời gian dùng thuốc.
Quá liều là dùng thuốc vượt liều so với chỉ định của bác sĩ. Nếu dùng quá liều, người bệnh có thể xuất hiện triệu chứng buồn nôn, đau bụng, hạ đường huyết… Không nên tự xử lý trường hợp dùng thuốc quá liều tại nhà mà cần nhanh chóng đến bệnh viện để bác sĩ thăm khám, điều trị kịp thời.
Quên một liều không gây ảnh hưởng đáng kể, nhưng có thể làm gián đoạn quá trình điều trị nếu quên liều nhiều lần. Nên bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra, nhưng nếu thời điểm đó gần với liều dùng tiếp theo, hãy bỏ qua và tiếp tục dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều thuốc với mục đích bù vào liều đã quên.
Không phải trường hợp nào dùng thuốc Sitagliptin cũng gặp tác dụng phụ. Nếu có tác dụng phụ, dạng triệu chứng và mức độ nghiêm trọng có thể khác nhau ở mỗi người bệnh do sự khác biệt về cơ địa, thể chất.
Cần bảo quản đúng cách để không làm biến chất thuốc. Một số nguyên tắc quan trọng trong bảo quản thuốc là:
Sitagliptin giúp kiểm soát đường huyết ổn định nhưng hiệu quả tối ưu chỉ đạt được khi được cá thể hóa theo tình trạng sức khỏe, chức năng thận và phác đồ đang dùng. Tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, người bệnh được thăm khám bởi bác sĩ chuyên khoa nội tiết, xây dựng phác đồ thuốc an toàn, theo dõi tương tác dược lý và điều chỉnh liều phù hợp, giảm nguy cơ biến chứng do tự dùng thuốc. Nếu cần đánh giá điều trị, người bệnh có thể đặt lịch khám để được tư vấn trực tiếp theo đúng tiêu chuẩn lâm sàng.
Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Sitagliptin là lựa chọn hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở người bệnh đái tháo đường type 2 nhờ cơ chế tăng tiết insulin phụ thuộc glucose và hạn chế glucagon. Thuốc thường được dùng kèm chế độ ăn uống, vận động và có thể phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác. Tuy hiệu quả và ít gây hạ đường huyết hơn một số nhóm thuốc khác, hoạt chất này vẫn yêu cầu theo dõi chức năng thận, cảnh giác với nguy cơ viêm tụy và tương tác thuốc. Người bệnh không tự ý dùng, ngừng hoặc thay đổi liều nếu chưa được bác sĩ đánh giá lâm sàng.
