Linagliptin là hoạt chất điều trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm ức chế men DPP-4, giúp kiểm soát đường huyết an toàn nhờ không gây hạ đường huyết quá mức và có thể dùng cho bệnh nhân suy thận mà không cần chỉnh liều. Với cơ chế tăng tiết insulin phụ thuộc glucose và giảm glucagon, dược chất này được lựa chọn trong nhiều phác đồ hiện nay, đặc biệt ở người bệnh cần thuốc dễ dùng, ít tác dụng phụ và phù hợp điều trị dài hạn. Đây là lý do khiến chủ đề này được nhiều bệnh nhân và bác sĩ quan tâm khi tìm hiểu phác đồ tối ưu.
Linagliptin là thuốc gì?
Linagliptin là một loại thuốc thường được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập luyện khoa học để giúp hạ lượng đường trong máu ở người bệnh tiểu đường type 2. Linagliptin thuộc nhóm chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), hoạt động bằng cách tăng lượng một số chất tự nhiên, giúp hạ lượng đường trong máu khi ở ngưỡng cao.
Tên thương mại(Common Brand Name)
Tradjenta, Glyxambi, Jentadueto, Trijardy
Tên gọi chung(Common Generic Name)
Linagliptin
Nhóm thuốc (Drug Classes)
Thuốc hạ đường huyết – Nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)
Linagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) – enzyme có liên quan đến sự bất hoạt kích thích tố incretin GLP-1 và GIP.
Cả hai kích thích tố incretin GLP-1 và GIP đều tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý, cân bằng nội môi glucose. Trong đó, GLP-1 và GIP được tiết ra ở mức thấp trong suốt cả ngày, tăng lên sau khi ăn.
Khi mức đường huyết bình thường và tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng sinh tổng hợp insulin, bài tiết từ các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 cũng làm giảm sự bài tiết glucagon từ các tế bào α tuyến tụy dẫn đến giảm glucose ở gan.
Các hormone này nhanh chóng bị phân hủy bởi DPP-4, làm chậm quá trình phân hủy GLP-1 và GIP.
Tác dụng của Linagliptin
Các công dụng của thuốc Linagliptin bao gồm:
Điều trị tiểu đường type 2 ở người trưởng thành;
Cải thiện, kiểm soát đường huyết;
Giúp ngăn ngừa các biến chứng của bệnh tiểu đường như tổn thương thận, mù lòa, hoại tử chi, các vấn đề về thần kinh…
Linagliptin được dùng trong điều trị bệnh tiểu đường type 2
Lưu ý: Linagliptin là thuốc kê đơn, chỉ dùng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ. Bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, không nhằm mục đích giới thiệu thuốc. Hiệu quả của thuốc có thể khác nhau ở mỗi trường hợp. Bài viết không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc.
Dược động học
1. Hấp thu
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1,5 giờ.
Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống đạt khoảng 30%.
Dùng đồng thời thuốc với bữa ăn giàu chất béo kéo dài thêm 2 giờ thời gian đạt C max và hạ C max 15% nhưng không ảnh hưởng AUC 0 – 72h.
2. Phân phối
Linagliptin phân bố rộng khắp cơ thể và thâm nhập tốt vào các mô.
Hoạt chất này liên kết với protein huyết tương theo kiểu phụ thuộc nồng độ: khoảng 99% ở mức 1 nmol/l, giảm xuống còn 75–89% khi nồng độ ≥ 30 nmol/l.
Khi DPP-4 bão hòa hoàn toàn, khoảng 70–80% thuốc gắn với các protein huyết tương khác thay vì enzyme đích.
3. Chuyển hóa
Chất này chủ yếu chuyển hóa qua gan, thông qua hệ thống enzyme cytochrom P450 3A4.
4. Bài tiết (Thải trừ)
Thuốc chủ yếu thải trừ qua phân (khoảng 84,7%) và một phần nhỏ thải trừ qua nước tiểu (khoảng 5,4%).
5. Thời gian bán thải
Thời gian bán thải của thuốc khá dài, khoảng 155 giờ.
Chỉ định dùng Linagliptin
1. Đơn trị liệu
Dùng cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 không phụ thuộc insulin.
Áp dụng khi thay đổi chế độ ăn và luyện tập nhưng chưa kiểm soát đường huyết hiệu quả.
2. Phối hợp điều trị
Kết hợp với Metformin khi đơn trị liệu bằng Metformin không đạt mục tiêu kiểm soát đường huyết.
Có thể dùng chung với Pioglitazone hoặc Sulfonylurea khi phác đồ một thuốc không còn hiệu quả.
Áp dụng phác đồ ba thuốc: Linagliptin + Metformin + Sulfonylurea nếu phác đồ hai thuốc thất bại.
Dùng cùng insulin, có thể kèm hoặc không kèm Metformin, khi insulin đơn độc không kiểm soát được đường huyết.
Chống chỉ định dùng Linagliptin
Không chỉ định dùng thuốc Linagliptin trong các trường hợp sau:
Người bệnh tiểu đường type 1;
Người bệnh tiểu đường có nhiễm toan ceton;
Người bị dị ứng với Linagliptin hoặc các thành phần khác của thuốc;
Phụ nữ đang mang thai, đang cho con bú hoặc đang có dự định mang thai.
Không dùng Linagliptin với người bị mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Liều lượng và cách dùng Linagliptin
1. Liều dùng
Liều khuyến cáo cho các đối tượng khác nhau:
Người lớn
Đơn trị liệu: 5 mg uống 1 lần/ngày.
Phối hợp điều trị:
Kèm Sulfonylurea: giữ liều 5 mg; giảm liều SU để tránh hạ đường huyết.
Kèm Empagliflozin: khởi đầu 5 mg + 10 mg/ngày, có thể tăng lên 5 mg + 25 mg nếu dung nạp tốt.
Kèm Metformin: điều chỉnh cá thể hóa theo đáp ứng và khả năng dung nạp.
Giải phóng tức thời: 5 mg + tổng liều Metformin hiện tại, chia 2 lần.
Phóng thích kéo dài: 5 mg + tổng liều Metformin hiện tại, uống 1 lần/ngày.
Người đang dùng hai thuốc riêng lẻ
Giải phóng tức thời: duy trì tổng liều hằng ngày, chia 2 lần.
Phóng thích kéo dài: giữ liều 5 mg và liều Metformin đang dùng, uống 1 lần/ngày.
Đối tượng đặc biệt:
Suy thận, suy gan hoặc người cao tuổi: không cần chỉnh liều.
Trẻ em và thanh thiếu niên: chưa đủ dữ liệu về hiệu quả và an toàn.
2. Cách dùng thuốc
Người bệnh dùng thuốc Linagliptin trực tiếp với nước, không nghiền nhuyễn thuốc khi dùng. Thuốc có thể dùng chung hoặc không chung với thức ăn.
Thời gian điều trị: Thời gian điều trị bằng thuốc kéo dài trong bao lâu sẽ do bác sĩ chỉ định. Người bệnh dùng thuốc đúng theo thời gian bác sĩ chỉ dẫn, không ngưng thuốc sớm hoặc sử dụng kéo dài.
Điều chỉnh liều lượng: Liều lượng sử dụng trong mỗi trường hợp có thể khác nhau, bác sĩ chỉ định dựa trên mức độ bệnh, thể trạng và khả năng đáp ứng thuốc của người bệnh. Người bệnh dùng thuốc đúng liều lượng như bác sĩ đã chỉ dẫn, không tự ý tăng hoặc giảm liều thuốc.
Lưu ý khác khi sử dụng:
Người bệnh chỉ dùng thuốc khi bác sĩ chỉ định.
Tuân thủ phác đồ điều trị của bác sĩ, không tự ý thay đổi thời gian dùng thuốc hoặc liều lượng thuốc nếu chưa được bác sĩ tư vấn.
Không chia sẻ đơn thuốc với người khác.
Nếu có vấn đề bất thường trong thời gian dùng thuốc, người bệnh hãy ngưng thuốc ngay và nhanh chóng đến bệnh viện để bác sĩ thăm khám.
Người bệnh chỉ dùng Linagliptin khi được bác sĩ chỉ định
Quá liều và quên liều thuốc
1. Quá liều và xử lý
Trên một số thử nghiệm lâm sàng, liều Linagliptin 600 mg (gấp 120 lần liều thông thường) vẫn được dung nạp tốt. Tuy nhiên, khi dùng thuốc Linagliptin quá liều, người bệnh nên nhanh chóng đến bệnh viện để bác sĩ thăm khám, thực hiện các biện pháp hỗ trợ và theo dõi sức khỏe.
2. Quên liều và xử lý
Cách xử lý khi quên liều Linagliptin phụ thuộc vào thời điểm nhớ ra liều thuốc đã quên:
Nếu quên liều chưa lâu, người bệnh có thể bổ sung liều thuốc đã quên ngay khi nhớ ra.
Nếu thời điểm nhớ ra liều thuốc đã quên quá gần với liều dùng tiếp theo, người bệnh hãy bỏ qua và tiếp tục dùng thuốc theo lịch bình thường.
Trong mọi trường hợp, người bệnh không được dùng gấp đôi liều thuốc để bù vào liều đã quên.
Tác dụng phụ của Linagliptin
Người bệnh dùng thuốc Linagliptin có thể gặp phải một số tác dụng phụ trong thời gian sử dụng (tùy trường hợp).
1. Thường gặp
Hạ đường huyết;
Tiêu chảy, táo bón;
Viêm mũi họng;
Tăng cân;
Nhiễm trùng đường tiết niệu;
Nhiễm trùng đường hô hấp trên;
Đau lưng, đau khớp.
2. Ít gặp
Ho;
Sốc phản vệ;
Phát ban.
3. Hiếm gặp
Viêm tụy;
Nổi mề đay.
4. Nghiêm trọng
Phù mạch;
Bọng nước dạng pemphigus.
Tương tác thuốc
1. Tương tác với thuốc điều trị khác
Dùng cùng chất ức chế CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu, gây nguy cơ độc tính.
Ngược lại, chất cảm ứng mạnh p-gp hoặc CYP3A4 có thể làm giảm nồng độ thuốc, ảnh hưởng hiệu quả kiểm soát đường huyết.
2. Tương tác với thực phẩm và đồ uống
Thức ăn nhiều chất béo làm giảm nồng độ đỉnh khoảng 15% và tăng AUC khoảng 4%.
Uống rượu khi dùng thuốc có thể làm tăng tác dụng và độc tính.
3. Khuyến cáo phòng tránh
Thông báo đầy đủ các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng cho bác sĩ.
Tránh dùng rượu khi điều trị.
Hạn chế khẩu phần nhiều chất béo theo hướng dẫn dinh dưỡng.
Bảo quản thuốc
Một số nguyên tắc quan trọng trong bảo quản thuốc gồm có:
Đặt thuốc trong hộp kín, tránh ánh nắng trực tiếp.
Đặt thuốc ngoài tầm tay của trẻ em, thú cưng.
Ghi chú tên thuốc, liều dùng trên hộp đựng để tránh nhầm lẫn khi sử dụng.
Theo dõi hạn sử dụng của thuốc, không sử dụng thuốc đã quá hạn.
Nên bảo quản thuốc trong hộp, kiểm tra hạn sử dụng trước khi dùng
Cảnh báo và thận trọng khi dùng Linagliptin
Lưu ý chung khi điều trị:
Thận trọng khi phối hợp với Sulfonylurea hoặc insulin do nguy cơ hạ đường huyết tăng cao.
Ngưng thuốc nếu xuất hiện dấu hiệu nghi ngờ viêm tụy hoặc pemphigoid bóng nước.
Cân nhắc sử dụng ở bệnh nhân có nguy cơ suy tim.
Phụ nữ mang thai và cho con bú:
Không khuyến cáo dùng cho phụ nữ mang thai do thiếu dữ liệu an toàn.
Với người đang cho con bú, chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Thuốc không gây ảnh hưởng đáng kể đến sự tỉnh táo hoặc khả năng điều khiển phương tiện.
Linagliptin có thể mang lại hiệu quả kiểm soát đường huyết ổn định, nhưng để lựa chọn đúng liều, đúng phác đồ và hạn chế rủi ro như hạ đường huyết, viêm tụy hay tương tác thuốc, người bệnh cần được đánh giá toàn diện bởi bác sĩ chuyên khoa nội tiết. Tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, phác đồ điều trị đái tháo đường được cá thể hóa dựa trên hồ sơ sức khỏe, xét nghiệm chuyên sâu và theo dõi liên tục, giúp tối ưu hiệu quả thuốc và giảm biến chứng dài hạn.
Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh Hà Nội:
108 Phố Hoàng Như Tiếp, Phường Bồ Đề, TP. Hà Nội
(Đ/c cũ: 108 Hoàng Như Tiếp, P.Bồ Đề, Q.Long Biên, TP. Hà Nội)
Linagliptin là lựa chọn điều trị hỗ trợ kiểm soát đường huyết cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 nhờ cơ chế ức chế DPP-4, có thể dùng đơn trị hoặc phối hợp nhiều thuốc mà không cần chỉnh liều ở người suy thận. Tuy nhiên, việc sử dụng vẫn cần theo dõi nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp với insulin hoặc Sulfonylurea, đồng thời thận trọng ở người có tiền sử viêm tụy, pemphigoid bóng nước hay nguy cơ suy tim. Người bệnh tuyệt đối không tự ý dùng thuốc, tăng liều hoặc kết hợp thuốc khác khi chưa được bác sĩ đánh giá và chỉ định.
