Atorvastatin là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Atorvastatin có thể được sử dụng để điều trị rối loạn lipid máu, một tình trạng ảnh hưởng đến sức khỏe tim mạch. Vậy cụ thể, Atorvastatin là thuốc gì, Atorvastatin có tác dụng gì trong điều trị các bệnh lý tim mạch?

Atorvastatin là thuốc gì?

Atorvastatin là hoạt chất nằm trong nhóm thuốc statin. Thuốc Atorvastatin có tác dụng giảm lượng cholesterol xấu (LDL) và triglyceride trong máu, đồng thời làm tăng lượng cholesterol tốt (HDL). Điều này có thể giúp giảm nguy cơ mắc các bệnh tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ…

Tên khác	Atorvastatin calcium
Tên thương mại (Common Brand Name)	Lipitor, Atorlip
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Atorvastatin
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Statin
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén, viên nén bao phim
Cách sử dụng	Uống cùng hoặc không cùng bữa ăn
MedlinePlus	Medlineplus
Công thức hóa học	C33 H35 FN2 O5
Khối lượng phân tử	558,64 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Không khuyến cáo trong thời kỳ mang thai
ID CAS	134523-00-5
Mã ATC	C10AA05

Dược lực học của Atorvastatin

Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc enzyme HMG-CoA reductase tại gan, enzyme này xúc tác quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, một tiền chất của sterol, trong đó có cholesterol. Bằng cách ức chế enzyme này, thuốc giúp giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein, đồng thời tăng số lượng các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, từ đó cải thiện khả năng hấp thu và phân giải LDL. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Atorvastatin có thể làm giảm cholesterol toàn phần (30-46%), LDL-C (41-61%), apolipoprotein B (34-50%), triglycerid (14-33%) và làm tăng HDL-C cũng như apolipoprotein A1.

Atorvastatin có tác dụng gì?

Thuốc Atorvastatin có thể được sử dụng để giảm cholesterol xấu (LDL) và triglyceride trong máu, đồng thời tăng cholesterol tốt (HDL). Atorvastatin trị bệnh gì? Thuốc giúp giảm thiểu nguy cơ mắc các bệnh tim mạch, bao gồm cả đau tim và đột quỵ. Để có thể đạt hiệu quả tối ưu, người bệnh cần sử dụng thuốc đúng liều, kết hợp với chế độ ăn uống khoa học, chẳng hạn như chế độ ăn ít chất béo và cholesterol, thay đổi lối sống như tập thể dục đều đặn, giảm cân nếu bị béo phì và từ bỏ thuốc lá…

Dược động học của Atorvastatin

1. Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng thời gian từ 1 đến 2 giờ.

2. Phân phối

Thể tích phân phối trung bình của Atorvastatin khoảng 381 L. Thuốc liên kết với hơn 98% protein huyết tương.

3. Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa bởi enzyme cytochrome P450 3A4 thành các dẫn xuất ortho- và parahydroxyl hóa, cùng các sản phẩm oxy hóa beta khác nhau. Ngoài ra, các sản phẩm này còn được chuyển hóa qua quá trình glucuronid hóa.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Atorvastatin chủ yếu được thải trừ qua mật sau khi được chuyển hóa tại gan hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc Atorvastatin dường như không trải qua tuần hoàn gan-ruột đáng kể.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải trung bình của Atorvastatin trong huyết tương ở người là khoảng 14 giờ. Thời gian bán thải của hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase kéo dài từ 20 đến 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Atorvastatin chỉ định

Thuốc Atorvastatin có thể được bác sĩ chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

1. Rối loạn lipid máu

Atorvastatin hỗ trợ chế độ ăn kiêng trong điều trị tăng cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo B) và triglycerid (TG), đồng thời làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) ở người lớn, tăng cholesterol huyết nguyên phát (bao gồm cả dạng gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và tăng lipid huyết phối hợp (hỗn hợp) (theo phân loại của Fredrickson, nhóm Ila và IIb).

Thuốc Atorvastatin cũng hỗ trợ chế độ ăn kiêng trong điều trị tăng triglycerid huyết (theo phân loại của Fredrickson, nhóm IV) và rối loạn beta lipoprotein máu (theo phân loại của Fredrickson, nhóm III) ở người lớn khi không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.

2. Dự phòng bệnh lý tim mạch

Atorvastatin được sử dụng trong điều trị dự phòng tiên phát hoặc thứ phát ở người bệnh có nhiều yếu tố nguy cơ (như tăng huyết áp, đái tháo đường, đột quỵ, nhồi máu cơ tim, hút thuốc, người cao tuổi…), giúp giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

Atorvastatin chống chỉ định

Thuốc Atorvastatin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân (vượt quá 3 lần giới hạn bình thường).
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, những người có khả năng mang thai mà không sử dụng biện pháp tránh thai phù hợp.

Liều lượng và cách dùng Atorvastatin

1. Cách dùng

Atorvastatin được sử dụng đường uống, 1 lần/ngày, có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn. Trước khi bắt đầu điều trị, người bệnh cần duy trì chế độ ăn giảm cholesterol và tiếp tục chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị. Liều Atorvastatin có thể được điều chỉnh theo mức LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị và đáp ứng của người bệnh.

2. Liều dùng

• Rối loạn lipid huyết: Hầu hết người bệnh được kiểm soát với liều 10mg/ngày. Hiệu quả điều trị thường thấy rõ trong vòng 2 tuần và đạt tối đa sau 4 tuần.
• Tăng cholesterol huyết có tính gia đình đồng hợp tử: Liều dùng từ 10-80 mg/ngày. Trong trường hợp này, thuốc có thể được kết hợp với các liệu pháp hạ lipid huyết khác (như thẩm tách LDL) hoặc sử dụng khi không còn liệu pháp khác.
• Dự phòng bệnh tim mạch: Liều dùng là 10mg/ngày trong các thử nghiệm chính về phòng bệnh tim mạch. Liều có thể được điều chỉnh tăng để đạt mục tiêu nồng độ LDL-C.
• Người suy gan: Sử dụng thận trọng, không dùng cho bệnh nhân có bệnh gan tiến triển.
• Người suy thận: Không cần điều chỉnh liều do bệnh thận không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ Atorvastatin trong huyết tương hoặc mức độ giảm LDL-C.
• Sử dụng phối hợp với các thuốc khác:
  • Đối với người bệnh đang dùng clarithromycin, itraconazole hoặc những người bệnh nhiễm HIV dùng kết hợp saquinavir và ritonavir, darunavir và ritonavir, fosamprenavir hoặc fosamprenavir và ritonavir, liều Atorvastatin nên được giới hạn tối đa ở mức 20mg. Cần thực hiện đánh giá lâm sàng thích hợp để đảm bảo sử dụng liều thấp nhất có thể.
  • Đối với người bệnh đang dùng nelfinavir (một chất ức chế protease HIV) hoặc boceprevir (một chất ức chế protease viêm gan C), liều dùng không nên vượt quá 40mg và cũng cần có đánh giá lâm sàng.
• Trẻ em:
  • Việc điều trị cho trẻ em tăng cholesterol huyết nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ có chuyên môn trong điều trị tăng lipid huyết ở trẻ em, đồng thời cần theo dõi thường xuyên quá trình điều trị.
  • Đối với những trẻ từ 10 tuổi trở lên bị tăng cholesterol huyết có tính gia đình dị hợp tử, liều dùng khởi đầu được khuyến cáo là 10mg/ngày. Liều có thể được điều chỉnh tăng dần tùy thuộc vào mức độ đáp ứng và khả năng dung nạp thuốc.
  • Liều dùng cần được điều chỉnh cá nhân hóa theo mục tiêu điều trị đã xác định. Việc điều chỉnh liều phải được thực hiện cách nhau ít nhất 4 tuần.
  • Có rất ít thông tin về độ an toàn và hiệu quả của thuốc này đối với trẻ em từ 6 đến 10 tuổi bị tăng cholesterol huyết có tính gia đình dị hợp tử.

Quá liều và quên liều thuốc Atorvastatin

1. Quá liều và xử lý

Hiện không có phương pháp điều trị đặc hiệu cho trường hợp quá liều Atorvastatin. Khi quá liều xảy ra, người bệnh cần được điều trị triệu chứng kết hợp với các biện pháp hỗ trợ tại cơ sở y tế. Cần theo dõi chức năng gan và kiểm tra nồng độ creatine kinase (CK) trong huyết thanh. Vì Atorvastatin gắn kết mạnh với protein huyết tương, chạy thận nhân tạo có thể sẽ không làm tăng đáng kể tốc độ thanh thải của thuốc.

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng kế hoạch. Không nên uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Atorvastatin tác dụng phụ

1. Thường gặp

• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm mũi – họng.
• Miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
• Dinh dưỡng và chuyển hóa: Tăng đường huyết.
• Thần kinh: Đau đầu.
• Hô hấp, ngực và trung thất: Đau họng – thanh quản, chảy máu cam.
• Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.
• Cơ – xương và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau chi, co cứng cơ, sưng khớp, đau lưng.
• Xét nghiệm: Bất thường chức năng gan, tăng creatine kinase huyết. Những thay đổi này thường nhẹ, thoáng qua và có thể không cần dừng điều trị. Tăng transaminase huyết thanh rõ rệt (> 3 lần giới hạn trên bình thường) xảy ra ở 0,8% người bệnh. Nồng độ CK trong huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức bình thường ở 2,5% người bệnh và tăng hơn 10 lần ở 0,4% người bệnh.

2. Ít gặp

• Dinh dưỡng và chuyển hóa: Hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn.
• Tâm thần: Ác mộng, mất ngủ.
• Thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất trí nhớ.
• Rối loạn mắt: Nhìn mờ.
• Rối loạn tai và tai trong: Ù tai.
• Tiêu hóa: Nôn, đau bụng trên và dưới, ợ hơi, viêm tụy.
• Gan mật: Viêm gan.
• Da và mô dưới da: Mề đay, phát ban, ngứa, rụng tóc.
• Cơ – xương và mô liên kết: Đau cổ, mỏi cơ.
• Toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, kiệt sức, sốt.
• Xét nghiệm: Tế bào bạch cầu trong nước tiểu.

3. Hiếm gặp

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
• Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên.
• Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác.
• Gan mật: Ứ mật.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch thần kinh, viêm da bóng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, chấn thương gân, đôi khi dẫn đến đứt gân.

4. Rất hiếm gặp

• Quá mẫn.
• Giảm thính giác.
• Suy gan.
• Nữ hóa tuyến vú.

Ngoài ra, còn những tác dụng phụ của Atorvastatin vẫn chưa xác định được tần suất, bao gồm bệnh cơ hoại tử do miễn dịch, rối loạn chức năng sinh dục, trầm cảm và một số trường hợp mắc bệnh phổi kẽ khi sử dụng thuốc trong thời gian dài. Đái tháo đường có thể xảy ra, với tần suất phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ như đường huyết lúc đói ≥ 5,6 mmol/lít, BMI > 30 kg/m², mức triglyceride cao và tiền sử tăng huyết áp.

Atorvastatin tương tác thuốc

1. Ảnh hưởng của các thuốc dùng cùng lên Atorvastatin

• Chất ức chế CYP3A4: Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như cyclosporin, telithromycin, clarithromycin, itraconazol, ketoconazol, voriconazol và các chất ức chế protease HIV (ritonavir, lopinavir, darunavir) có thể làm tăng đáng kể nồng độ Atorvastatin. Nên tránh phối hợp các thuốc này nếu có thể hoặc giảm liều khởi đầu và theo dõi lâm sàng thích hợp.
• Chất ức chế CYP3A4 mức trung bình: Erythromycin, diltiazem, verapamil và fluconazol có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin. Cần cân nhắc giảm liều tối đa và theo dõi lâm sàng khi dùng chung.
• Nước ép bưởi chùm: Nước ép bưởi có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương, đặc biệt khi tiêu thụ với số lượng lớn (>1,2 lít/ngày).
• Chất cảm ứng CYP3A4: Efavirenz, rifampin, và St. John’s wort có thể làm giảm nồng độ Atorvastatin trong huyết tương. Tuy nhiên, chưa rõ ảnh hưởng trên tế bào gan nên cần theo dõi chặt chẽ khi sử dụng kết hợp.
• Chất ức chế protein vận chuyển: Cyclosporin có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm toàn thân của Atorvastatin. Nếu không thể tránh việc dùng phối hợp, thì nên giảm liều và theo dõi chặt chẽ.
• Gemfibrozil và các dẫn xuất acid fibric: Dùng chung có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ vân. Nếu không thể tránh, dùng liều thấp nhất và theo dõi người bệnh.
• Ezetimibe: Nguy cơ bệnh cơ vân có thể tăng khi dùng chung với Atorvastatin, cần theo dõi lâm sàng thích hợp.
• Colestipol: Làm giảm nồng độ thuốc và các chất chuyển hóa hoạt tính của Atorvastatin trong huyết tương.
• Acid fusidic: Có thể tăng nguy cơ bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân khi dùng chung với Atorvastatin. Nên ngừng thuốc khi dùng acid fusidic toàn thân.
• Colchicin: Đã có báo cáo bệnh lý cơ khi phối hợp Atorvastatin với colchicin, cần thận trọng khi sử dụng phối hợp.
• Niacin: Dùng chung với Atorvastatin có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ vân, nên cân nhắc giảm liều dùng.

2. Ảnh hưởng của Atorvastatin lên các thuốc dùng cùng

• Digoxin: Dùng đồng thời Atorvastatin với digoxin 10mg có thể làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết tương, cần theo dõi người bệnh.
• Thuốc tránh thai đường uống: Dùng phối hợp với thuốc tránh thai có thể làm tăng nồng độ norethindron và ethinyl estradiol trong huyết tương, cần cân nhắc khi dùng cùng.
• Warfarin: Dùng Atorvastatin 80mg với warfarin có thể làm giảm nhẹ thời gian prothrombin (khoảng 1,7 giây), cần theo dõi thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị.
• Trẻ em: Các nghiên cứu tương tác thuốc chủ yếu được thực hiện ở người lớn, mức độ tương tác ở trẻ em chưa được xác định rõ.

Bảo quản thuốc Atorvastatin

• Bảo quản Atorvastatin ở nhiệt độ không quá 30°C.
• Giữ thuốc trong bao bì kín, tránh ánh sáng trực tiếp.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Atorvastatin

• Ảnh hưởng trên gan: Atorvastatin có liên quan đến bất thường chức năng gan, bao gồm tăng transaminase huyết thanh. Cần theo dõi chức năng gan trước và trong suốt quá trình điều trị. Ngừng thuốc nếu transaminase tăng trên 3 lần mức bình thường kéo dài. Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Ảnh hưởng trên cơ vân: Atorvastatin có thể gây đau cơ, viêm cơ và tiêu cơ vân, một tình trạng có thể dẫn đến suy thận. Cần xét nghiệm nồng độ CK trước khi điều trị nếu có các yếu tố nguy cơ. Nếu nồng độ CK tăng đáng kể, ngừng sử dụng statin.
• Ngăn ngừa đột quỵ: Sử dụng Atorvastatin 80mg ở người bệnh bị bệnh mạch vành mới đột quỵ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua có thể tăng tỷ lệ đột quỵ xuất huyết não.
• Chức năng nội tiết: Atorvastatin có thể làm tăng mức đường huyết và HbA1c. Tuy nhiên, lợi ích tim mạch của statin vượt trội so với nguy cơ này. Người bệnh có yếu tố nguy cơ cần được theo dõi chặt chẽ.
• Bệnh phổi kẽ: Một số trường hợp bệnh phổi kẽ đã được báo cáo khi sử dụng statin lâu dài. Các dấu hiệu bệnh có thể bao gồm thở dốc, ho khan và suy giảm sức khỏe tổng thể… Nên ngừng dùng thuốc nếu có dấu hiệu bệnh phổi kẽ.
• Thời kỳ mang thai và cho con bú: Chống chỉ định Atorvastatin trong thai kỳ và cho con bú. Bởi thuốc có thể gây hại cho thai nhi và chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Câu hỏi thường gặp

1. Atorvastatin uống trước hay sau ăn?

Thuốc Atorvastatin có thể uống 1 lần/ngày, không phân biệt trước hay sau ăn. Tuy nhiên, hãy tuân theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

2. Có thể mua Atorvastatin không cần kê đơn không?

Không thể. Thuốc Atorvastatin là thuốc cần có đơn bác sĩ, được chỉ định trong điều trị rối loạn lipid máu, phòng ngừa các biến cố tim mạch và làm chậm tiến trình xơ vữa động mạch…

Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:

Tóm lại, Atorvastatin là một loại thuốc statin có thể được sử dụng để giảm mức cholesterol trong máu, giúp ngăn ngừa các bệnh lý tim mạch. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần có sự chỉ định của bác sĩ. Người bệnh cần chủ động đi khám sức khỏe định kỳ để phòng ngừa các biến chứng và duy trì sức khỏe lâu dài.