Risedronate là chất ức chế tiêu xương được sử dụng để điều trị loãng xương trong một số trường hợp như điều trị loãng xương sau mãn kinh để giảm nguy cơ gãy đốt sống, gãy xương hoặc loãng xương ở nam giới có nguy cơ gãy xương cao. Ngoài ra, Risedronate còn có khả năng điều trị bệnh xương Paget và dự phòng điều trị một số bệnh khác. Sản phẩm được cấp bằng sáng chế vào năm 1984 và được chấp thuận sử dụng trong y tế vào năm 1998.
Risedronate là chất ức chế tiêu xương được sử dụng để điều trị loãng xương và bệnh Paget.
Risedronate là một loại bisphosphonate được dùng để điều trị bệnh loãng xương và bệnh Paget. Trong Risedronate chứa hoạt chất chính Risedronate sodium, chất này có thể kết hợp với hydroxyapatite trong xương giúp ức chế tiêu xương. Bên cạnh đó, hoạt chất này còn có khả năng chống lại hoạt động hủy cốt bào và tiêu xương.
Risedronate thuộc nhóm thuốc không chứa Steroid, hoạt chất Risedronate sodium tác động trực tiếp lên xương giúp giảm tỷ lệ loãng xương dẫn đến gãy xương. Thuốc Risedronate hấp thụ ít sau khi uống và chịu ảnh hưởng bởi thức ăn, chế phẩm chứa canxi. Phần thuốc không được hấp thu sẽ được đào thải dưới dạng không đổi qua phân.
Risedronat khi kết hợp với nhãn hydroxyapatite trong xương sẽ phát huy tác dụng như một tác nhân chống hủy xương. Ở cấp độ tế bào, thuốc có khả năng ức chế các hủy cốt bào. Các hủy cốt bào thông thường vẫn dính vào bề mặt xương nhưng dưới tác động của thuốc sẽ bị giảm hoạt động hủy xương.
Trên thực tế, sự hấp thu xương gây ra tình trạng axit hóa tại chỗ, giải phóng axit Risedronic, chất được đưa vào tế bào hủy xương thông qua quá trình nội bào pha lỏng. Các túi nội bào khi bị axit hóa sẽ giải phóng axit risedronic vào tế bào chất của tế bào hủy xương, tại đó chúng gây ra quá trình apoptosis thông qua việc ức chế farnesyl pyrophosphate synthase. Sự ức chế tế bào hủy xương dẫn đến giảm quá trình tái hấp thu xương.
Risedronate được chia thành 2 dạng: Viên nén bao phim và viên nén phóng thích kéo dài [1]:
|
|
|
| Tên thương mại (Common Brand Name) | Actonel, Atelvia |
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Risedronic acid |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | DB00884 |
| Danh mục (Availability) | Chỉ bán theo toa |
| Dạng bào chế | Viên nén bao phim
Viên nén phóng thích kéo dài |
| Cách sử dụng | Sử dụng đường uống, uống nguyên viên, không được ngậm hoặc nhai để hỗ trợ đưa thuốc vào dạ dày.
Viên phóng thích tức thì: uống trước ăn ít nhất 30 phút Viên phóng thích kéo dài: uống sau ăn sáng 30 phút, không uống thuốc lúc đói |
| MedlinePlus | a601247 [2] |
| Công thức hóa học | C7H11NO7P2 |
| Khối lượng phân tử | 283.112 g/mol |
| Danh mục cho thai kỳ | AU: B3
US: C (Rủi ro không bị loại trừ) |
| ID CAS | ĐN-58095 |
Risedronate là một pyridyl bisphosphonat có ái lực với các tinh thể hydroxyapatite trong xương và ức chế các hủy cốt bào – tác nhân trung gian gây tái hấp thu xương [3]. Quá trình chuyển hóa xương giảm trong khi hoạt động của tế bào tạo xương và khoáng hóa xương được bảo tồn.
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Risedronate natri đã chứng minh hoạt động chống hủy xương và chống hủy xương mạnh, và làm tăng khối lượng xương và sức mạnh cơ học sinh học của bộ xương phụ thuộc vào liều dùng.
Hoạt động của Risedronate natri đã được xác nhận bằng cách đo các dấu hiệu sinh hóa cho quá trình chuyển hóa xương trong các nghiên cứu dược động học và lâm sàng. Trong các nghiên cứu về phụ nữ sau mãn kinh, sự giảm các dấu hiệu sinh hóa của quá trình chuyển hóa xương đã được quan sát thấy trong vòng 1 tháng và đạt mức tối đa trong vòng 3-6 tháng.
Thuốc Risedronate làm giảm hoạt động hủy xương của hủy cốt bào trong khi sự tái tạo xương và sự khoáng hóa xương được duy trì.
Sau khi uống, thuốc được hấp thu tương đối nhanh (thời gian thuốc đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương là 1 giờ) và độc lập với liều dùng trong khoảng được nghiên cứu (nghiên cứu liều đơn, 2,5 đến 30 mg; nghiên cứu liều nhiều, 2,5 đến 5 mg mỗi ngày và liều lên đến 50 mg mỗi tuần). Sinh khả dụng đường uống trung bình của viên nén là 0,63% và giảm khi dùng Risedronate natri cùng với thức ăn. Sinh khả dụng ở nam và nữ tương tự nhau.
Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định ở người là 6,3 lít/kg. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 24% [4].
Không có bằng chứng về sự chuyển hóa toàn thân của Risedronat natri.
Khoảng một nửa liều hấp thụ được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ và 85% liều tiêm tĩnh mạch được phục hồi qua nước tiểu sau 28 ngày. Độ thanh thải thận trung bình là 105 ml/phút và độ thanh thải toàn phần trung bình là 122 ml/phút, với sự khác biệt có thể là do độ thanh thải do hấp phụ vào xương.
Độ thanh thải thận không phụ thuộc vào nồng độ và có mối quan hệ tuyến tính giữa độ thanh thải thận và độ thanh thải creatinin. Natri risedronate không được hấp thu được đào thải dưới dạng không đổi qua phân. Sau khi uống, hồ sơ nồng độ-thời gian cho thấy ba pha đào thải với thời gian bán thải cuối cùng là 480 giờ.
Thuốc Risedronate được chỉ định trong các trường hợp:
Lưu ý: Nên sử dụng thuốc Risedronate theo chỉ định của bác sĩ/dược sĩ.
Liều khuyến cáo ở người lớn là một viên 35mg uống một lần/ tuần [5]. Nên uống viên thuốc vào cùng một ngày mỗi tuần.
Lưu ý: Liều dùng của thuốc Risedronate sẽ khác nhau đối với từng bệnh nhân. Người bệnh nên thực hiện theo chỉ định của bác sĩ hoặc đọc hướng dẫn trên nhãn. Những thông tin sau đây chỉ bao gồm liều dùng trung bình của thuốc. Nếu liều dùng của bạn khác, bạn không nên thay đổi liều dùng trừ khi bác sĩ yêu cầu. Ngoài ra, liều lượng thuốc bạn dùng phụ thuộc vào độ mạnh của thuốc và các vấn đề y tế mà bạn đang sử dụng thuốc.
Điều trị loãng xương sau mãn kinh:
Điều trị loãng xương do Glucocorticoid gây ra:
Phòng ngừa loãng xương sau mãn kinh:
Phòng ngừa loãng xương do Glucocorticoid gây ra:
Không cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Chống chỉ định sử dụng Risedronate natri ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút)
Điều chỉnh liều thận:
Cách dùng Risedronate:
Thuốc Risedronate nên sử dụng đúng liều chỉ định, nếu uống quá liều cho phép. Người bệnh nên tìm sự trợ giúp khẩn cấp ngay lập tức nếu có bất kỳ triệu chứng quá liều nào sau đây xảy ra: Lú lẫn, co giật, khó thở, nhịp tim không đều, chuột rút cơ ở tay, cánh tay, bàn chân, hoặc mặt tê và ngứa ran quanh miệng, đầu ngón tay hoặc bàn chân, hụt hơi.
Trường hợp người bệnh quên liều:
Đau bụng hoặc đau dạ dày, phát ban da, ợ hơi, tiêu chảy. Triệu chứng đau cơ, đau người giống cảm cúm, nhức đầu, đau khớp.
Đau bụng hoặc đau dạ dày (mức độ nặng), đau xương, đau thắt hoặc quặn bụng. Khó thở, sốt, sưng mắt, sưng cổ họng, phát ban đỏ hoặc tím lan rộp hoặc bong tróc.
Phù mạch, nổi mẩn ngứa, viêm lưỡi, chít hẹp thực quả hoặc giảm bạch cầu, rối loạn men gan.
Đau ngực, ợ nóng mức dữ dội, khó nuốt, ho ra máu, đau bất thường ở vùng hông đùi. Đau hàm, tê hoặc sưng to, đau khớp, xương nghiêm trọng. Mức canxi thấp – co thắt cơ, tê hoặc ngứa ran vùng miệng hoặc ngón tay, ngón chân.
Cách xử trí các tác dụng phụ nghiêm trọng: Ngay khi có những biểu hiện nghiêm trọng như kể trên sau khi sử dụng thuốc Risedronate người bệnh nên đến bệnh viện để được bác sĩ kiểm tra và xử lý điều trị kịp thời.
Khi uống thuốc Risedronate có thể gây tương tác với các thuốc khác gồm: Thuốc giảm đau, thuốc kháng axit, thuốc nhuận tràng, thuốc canxi hoặc sắt, thuốc Ibuprofen (Advil, Motrin), Naproxen (Aleve), Celecoxib, Diclofenac,… và nhiều loại thuốc khác. Ngoài ra, thuốc Risedronate còn có thể tương tác với các loại thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược. Do đó, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ các loại thuốc đang dùng khi có chỉ định uống Risedronate để được tư vấn.
Thuốc Risedronate có thể giảm hiệu quả điều trị khi uống thuốc vào thời điểm bữa ăn hoặc ăn một số thực phẩm nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Sử dụng rượu hoặc thuốc lá với thuốc cũng có thể gây ra tương tác.
Những người sử dụng thường xuyên acid acetylsalicylic hoặc NSAID (3 ngày hoặc hơn mỗi tuần) tỷ lệ các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa ở những bệnh nhân này được điều trị với risedronat tương tự như ở các bệnh nhân đối chứng (dùng placebo).
Risedronate nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng từ 68F đến 77F (tương ứng với 20 độ C đến 25 độ C). Thuốc có thể tiếp xúc với nhiệt độ từ 59F đến 86F (ứng với 15 độ C đến 30 độ C) trong thời gian ngắn hơn, chẳng hạn như khi vận chuyển. Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát.
Thuốc Risedronate có ảnh hưởng đến viêm dạ dày, loét thực quản, viêm thực quản hoặc loét dạ dày tá tràng nên cần thận trọng khi sử dụng:
Không nên sử dụng thuốc Risedronate trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi. Trên thực tế, không có đủ dữ liệu để khẳng định về rủi ro liên quan đến thuốc gây ra kết cục bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi. Tuy nhiên, dựa trên cơ chế hoạt động của bisphosphonate, có nguy cơ lý thuyết gây hại cho thai nhi, chủ yếu là xương.
Phụ nữ đang cho con bú không nên uống thuốc Risedronate. Cần cân nhắc lợi ích về sức khỏe và phát triển của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với loại thuốc này và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ từ loại thuốc này hoặc từ tình trạng bệnh lý tiềm ẩn của người mẹ.
Các nghiên cứu trên chuột con chỉ ra rằng có một lượng nhỏ thuốc được chuyển qua sữa. Thuốc này được hấp thụ kém qua đường uống nên khả năng hấp thụ của trẻ sơ sinh bú sữa mẹ là không cao. Tuy nhiên, do thiếu thông tin nên có thể ưu tiên một loại thuốc thay thế.
Risedronate không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi do không có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Người lớn tuổi nên sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ về liều dùng. Đặc biệt, với người cao tuổi thường suy yếu gan, thận nên cần cẩn trọng khi dùng thuốc và nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
Để biết thêm thông tin về thuốc Risedronate hoặc cần tư vấn các vấn đề liên quan đến thuốc hoặc hoạt chất trong điều trị/ dự phòng điều trị các bệnh, quý khách vui lòng liên hệ:
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Risedronate là thuốc điều trị loãng xương trong một số trường hợp. Khi sử dụng thuốc Risedronate người bệnh nên dùng theo đúng chỉ định của bác sĩ về liều lượng và cách dùng. Thuốc chống chỉ định với phụ nữ mang thai, đang cho bú, trẻ em dưới 18 tuổi và thận trọng khi sử dụng với người cao tuổi.
