Losartan là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Losartan là thuốc kê đơn, có thể thường được dùng để điều trị huyết áp cao. Vậy, cụ thể Losartan là thuốc gì? Cách dùng và liều dùng thuốc huyết áp Losartan ra sao để tránh tác dụng phụ không mong muốn?

Losartan là thuốc gì?

Losartan là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB), chủ yếu dùng để điều trị bệnh tăng huyết áp (cao huyết áp). Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn tác dụng của angiotensin II – một hormone gây co mạch mạnh, từ đó giúp làm giãn mạch máu, giảm áp lực lưu thông máu và hạ huyết áp hiệu quả

Tên khác	Losartan Potassium
Tên thương mại (Common Brand Name)	Cozaar
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Losartan
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Angiotensin II receptor antagonists
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn (chỉ sử dụng theo đơn bác sĩ)​
Dạng bào chế	Viên nén uống: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Cách sử dụng	Đường uống
MedlinePlus	a695008
Công thức hóa học	C₂₂H₂₃ClN₆O (dạng base)​
Khối lượng phân tử	~422,9 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Không khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
ID CAS	114798-26-4
Mã ATC	C09CA01

Dược lực học của Losartan

Losartan là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (loại AT1). Angiotensin II là chất gây co mạch mạnh, hình thành nhờ enzyme ACE. Angiotensin II kích thích tuyến thượng thận tiết aldosteron, khiến cơ thể giữ muối và nước – từ đó làm tăng huyết áp.

Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ngăn angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 trong các mô như mạch máu, tuyến thượng thận, từ đó ức chế tác dụng co mạch và giảm tiết aldosteron, giúp hạ huyết áp.

Công dụng của thuốc Losartan

Sau khi tìm hiểu Losartan là thuốc gì, cơ chế tác dụng như thế nào, mỗi người cũng cần biết Losartan được sử dụng khi nào? Thuốc thường dùng trong điều trị nhiều tình trạng bệnh lý tim mạch và thận. Các công dụng chính của thuốc Losartan bao gồm:

• Tăng huyết áp: Losartan giúp hạ và kiểm soát huyết áp ở người lớn và trẻ từ 6 tuổi trở lên, giảm nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim và suy tim.
• Tăng huyết áp kèm phì đại thất trái: Thuốc giúp ngăn tái cấu trúc tim do angiotensin II, từ đó giảm nguy cơ đột quỵ.
• Bệnh thận do đái tháo đường type 2: Losartan làm chậm tiến triển bệnh thận, ngăn suy thận nặng ở người bị tiểu đường và tăng huyết áp.

Dược động học của Losartan

Dược động học của Losartan đề cập đến cách thức cơ thể hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc, cụ thể như sau:

1. Hấp thu

Losartan được hấp thu qua đường uống với sinh khả dụng khoảng 25–35%​. Thức ăn không ảnh hưởng nhiều đến hấp thu thuốc, do đó có thể uống Losartan cùng hoặc không cùng bữa ăn. Sau khi uống, nồng độ đỉnh của Losartan đạt được trong vòng ~1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.

2. Phân phối

Losartan liên kết rất mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%, chủ yếu gắn với albumin)​. Thể tích phân bố khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Thuốc qua được hàng rào nhau thai (gây nguy cơ cho thai nhi) và bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ (cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú).

3. Chuyển hóa

Losartan được chuyển hóa chủ yếu tại gan nhờ enzym CYP2C9 và CYP3A4. Khoảng 14% liều Losartan sau khi uống sẽ được chuyển hóa thành một chất có hoạt tính và chất này là yếu tố chính gây ra tác dụng đối kháng thụ thể angiotensin II.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Losartan được đào thải khỏi huyết tương với tốc độ khoảng 600 ml mỗi phút, trong đó, thận đảm nhiệm khoảng 75 ml mỗi phút. Thuốc Losartan chủ yếu được thải trừ qua phân (khoảng 60%), phần còn lại (khoảng 35%) được thải qua nước tiểu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan có tốc độ đào thải khỏi huyết tương chậm hơn nhiều, chỉ khoảng 50 ml mỗi phút.Thận chỉ tham gia vào việc đào thải khoảng 25 ml mỗi phút.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải của Losartan khoảng 1,5–2 giờ và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Do đó, mặc dù bản thân Losartan có thời gian tác dụng ngắn, nhưng chất chuyển hóa giúp duy trì hiệu quả hạ huyết áp kéo dài gần 24 giờ, cho phép người bệnh dùng thuốc mỗi ngày một lần. Losartan và chất chuyển hóa không tích lũy đáng kể trong cơ thể khi dùng liều điều trị hàng ngày​.

Chỉ định của Losartan

Losartan được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
• Bảo vệ thận cho người lớn bị tăng huyết áp, đái tháo đường tuýp 2 và có protein niệu trên 0,5g/ngày.
• Điều trị suy tim ở người lớn khi không đáp ứng hoặc không thể dùng thuốc ức chế men chuyển. Người bệnh cần có phân suất tống máu thất trái ≤ 40%, đã ổn định và đang điều trị suy tim.
• Người lớn bị tăng huyết áp và có suy thất trái trên điện tâm đồ.

Chống chỉ định của Losartan

Không dùng Losartan trong các trường hợp sau:

• Dị ứng với Losartan.
• Phụ nữ mang thai.
• Suy gan nặng.
• Suy thận (Creatinin máu > 250 mmol/lít hoặc kali huyết > 5 mmol/lít hoặc hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút)
• Dùng chung với thuốc chứa aliskiren ở người bị đái tháo đường

Liều lượng và cách dùng Losartan

Liều dùng cụ thể của Losartan sẽ do bác sĩ chỉ định dựa trên tình trạng bệnh của từng người.

• Người lớn bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu thường là 50 mg/ngày. Có thể tăng lên 100 mg (uống một lần hoặc chia hai lần) khi cần thiết. Nếu đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao hoặc bị mất nước, mất muối, nên khởi đầu với liều 25mg/ngày.
• Trẻ em (6–16 tuổi) bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu khoảng 0,7 mg/kg/ngày (tối đa 50 mg). Không dùng cho trẻ dưới 6 tuổi hoặc có chức năng thận kém (lọc cầu thận <30 ml/phút/1,73 m²).
• Người bệnh tăng huyết áp kèm phì đại thất trái: Liều khởi đầu 50mg/ngày, có thể tăng lên 100 mg/ngày và/hoặc phối hợp thêm hydrochlorothiazide theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Người bệnh thận do đái tháo đường: Dùng 50 mg/ngày, tăng dần đến 100 mg/ngày nếu cần.
• Người bệnh suy gan: Ở người suy gan nhẹ đến vừa, nồng độ Losartan trong máu có thể tăng. Do đó, khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp (25 mg mỗi ngày) và thận trọng khi tăng liều​.
• Người bệnh suy tim: Bắt đầu với 12,5 mg/ngày, có thể tăng dần hàng tuần đến tối đa 150 mg/ngày tùy khả năng đáp ứng của người bệnh.
• Người bệnh suy thận: Thường không cần điều chỉnh liều khởi đầu, nhưng cần theo dõi chức năng thận và kali máu định kỳ.
• Người bị giảm thể tích máu: Nên sử dụng liều khởi đầu 25mg mỗi ngày.
• Người cao tuổi (>75 tuổi): Khuyến cáo bắt đầu với 25 mg/ngày; thường không cần chỉnh liều thêm.

Lưu ý: Luôn dùng thuốc theo đúng hướng dẫn của bác sĩ và tái khám định kỳ để theo dõi hiệu quả và an toàn.

Quá liều và quên liều thuốc Losartan

1. Quá liều và xử lý

Hiện chưa có nhiều dữ liệu lâm sàng về tình trạng quá liều Losartan ở người. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu trên động vật, đặc biệt là chuột cống và chuột nhắt; khi dùng liều cực cao (gấp hàng chục lần liều điều trị ở người, khoảng 1.000 mg/kg và 2.000 mg/kg), Losartan gây ra độc tính đáng kể.

Cách xử lý:

Tùy thuộc vào thời điểm uống thuốc, liều lượng và mức độ nghiêm trọng, bác sĩ sẽ lựa chọn cách xử lý phù hợp. Tại bệnh viện, người bệnh sẽ được theo dõi huyết áp, mạch và điều trị hỗ trợ (như truyền dịch nâng huyết áp, theo dõi điện tim). Trong trường hợp người bệnh hôn mê hoặc ngừng thở, cần tiến hành các biện pháp cấp cứu hồi sức trong khi chờ trợ giúp y tế.

2. Quên liều và xử lý

Nếu người bệnh quên uống một liều Losartan, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp như lịch trình bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên​.

Tác dụng phụ của Losartan

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp khi dùng Losartan:

1. Thường gặp

• Tụt huyết áp.
• Mất ngủ, chóng mặt.
• Tăng kali máu.
• Tiêu chảy, khó tiêu.
• Giảm nhẹ hemoglobin và hematocrit.
• Đau lưng, đau chân, đau cơ.
• Giảm acid uric trong máu (khi dùng liều cao).
• Ho (ít gặp hơn thuốc ức chế men chuyển), nghẹt mũi, viêm xoang.

2. Ít gặp

• Tụt huyết áp tư thế, đau ngực, nhịp tim chậm hoặc nhanh, trống ngực, đỏ mặt, phù mặt, blốc nhĩ thất độ II.
• Lo âu, mất phối hợp, lú lẫn, trầm cảm, đau đầu, đau nửa đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, sốt.
• Rụng tóc, viêm da, khô da, ban đỏ, ngứa, nổi mề đay, nhạy cảm ánh sáng, bầm tím, phát ban ngoài da.
• Bệnh gút.
• Chán ăn, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, viêm dạ dày, thay đổi vị giác.
• Bất lực, giảm ham muốn, tiểu nhiều, tiểu đêm.
• Tăng nhẹ men gan hoặc bilirubin.
• Dị cảm, run, yếu cơ, đau xương, đau cơ xơ, sưng khớp.
• Nhìn mờ, viêm kết mạc, nóng rát hoặc nhức mắt, giảm thị lực.
• Ù tai.
• Nhiễm trùng đường tiểu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Khó thở, viêm mũi, xung huyết đường thở, viêm phế quản, chảy máu cam, khó chịu ở họng.
• Ra nhiều mồ hôi.

3. Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

• Phù mạch (angioedema): Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng, có thể gây khó thở, khàn tiếng – đây là phản ứng dị ứng nghiêm trọng, người bệnh cần ngừng thuốc ngay và đi cấp cứu.
• Đau thắt ngực hoặc cảm giác đè nặng ngực.
• Rối loạn nhịp tim nghiêm trọng: Nhịp tim quá nhanh hoặc quá chậm.
• Ngất xỉu.
• Dấu hiệu suy thận cấp: Tiểu ít, phù chân, mệt mỏi kéo dài.
• Tăng kali máu nghiêm trọng: Yếu cơ, tê bì tay chân, nhịp tim bất thường.
• Thiếu máu rõ rệt: Da xanh xao, mệt mỏi, khó thở khi gắng sức.

Đa số các tác dụng phụ nhẹ sẽ tự giảm sau một thời gian dùng thuốc. Tuy nhiên, người bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ nếu gặp tác dụng phụ nghiêm trọng (như khó thở, phù mạch, đau ngực, ngất) hoặc các triệu chứng kéo dài không thuyên giảm.

Tương tác thuốc Losartan

Losartan có thể gây tương tác với nhiều loại thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là các nhóm thuốc và chất thường gặp có tương tác với losartan:

1. Tương tác với thuốc làm tăng kali máu

• Thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolactone, amiloride): Làm tăng nguy cơ tăng kali máu, có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim.
• Chất ức chế men chuyển (ACE) (lisinopril, benazepril): Phối hợp làm tăng kali máu và suy thận cấp.
• Thực phẩm/chế phẩm bổ sung kali: Tăng nguy cơ kali máu cao, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

2. Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến hiệu quả hạ áp

• NSAID (ibuprofen, naproxen): Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của losartan và tăng nguy cơ suy thận.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc chống loạn thần: Gây tăng huyết áp đột ngột, đối kháng tác dụng của losartan.
• Thuốc hạ huyết áp khác (valsartan, irbesartan): Hạ huyết áp quá mức, suy thận, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh thận mạn hoặc đái tháo đường.

3. Tương tác dược động học

• Cimetidin: Tăng 18% nồng độ losartan trong máu do ức chế enzyme chuyển hóa CYP450.
• Phenobarbital: Giảm 20% nồng độ losartan và chất chuyển hóa do cảm ứng enzyme gan.
• Rifampicin: Có thể làm giảm hiệu quả điều trị do tăng chuyển hóa thuốc (dữ liệu gián tiếp từ cơ chế).

4. Tương tác nguy hiểm khác

• Lithium: Losartan làm giảm thải trừ lithium, tăng nguy cơ nhiễm độc lithium (run, rối loạn ý thức).
• Aliskiren (ức chế renin trực tiếp): Tăng tỷ lệ hạ huyết áp, suy thận và tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Thuốc trị cảm/có chứa pseudoephedrine: Làm tăng huyết áp, giảm hiệu quả điều trị
• Rượu (ethanol): Tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể gây chóng mặt, ngất.

Do đó, không tự ý kết hợp losartan với thuốc khác mà không có chỉ định của bác sĩ. Khi dùng Losartan, cần báo cho bác sĩ tất cả thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược đang dùng.

Bảo quản thuốc Losartan

Để đảm bảo hiệu quả điều trị và độ ổn định của hoạt chất, thuốc Losartan cần được bảo quản đúng cách như sau:

• Nhiệt độ bảo quản:
  • Bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 15–30°C.
  • Không để trong tủ lạnh hoặc nơi có nhiệt độ thay đổi thường xuyên.
• Độ ẩm:
  • Tránh nơi ẩm ướt, không để trong phòng tắm, gần bồn rửa hoặc nơi có độ ẩm cao.
  • Giữ thuốc trong bao bì kín, chống ẩm, tốt nhất là bao bì gốc của nhà sản xuất.
• Ánh sáng:
  • Tránh ánh sáng trực tiếp, đặc biệt là ánh nắng mặt trời.
  • Nên để thuốc trong hộp kín, tránh ánh sáng mạnh.
• Khác:
  • Không để thuốc trong xe ô tô, túi áo túi quần hoặc cốp xe nơi nhiệt độ có thể tăng cao.
  • Để thuốc xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
  • Không sử dụng thuốc quá hạn hoặc khi thấy viên bị biến màu, nứt vỡ, chảy nước.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Losartan

Khi sử dụng Losartan, người bệnh cần lưu ý các cảnh báo và thận trọng sau để đảm bảo an toàn:

• Phụ nữ mang thai: Không được dùng Losartan cho phụ nữ có thai. Thuốc có thể gây hại nghiêm trọng cho thai nhi (như suy thận, dị tật, thai lưu…), đặc biệt trong 6 tháng cuối thai kỳ. Nếu đang dùng và phát hiện mang thai, phải ngừng thuốc ngay và liên hệ bác sĩ để có hướng xử trí kịp thời.
• Phụ nữ cho con bú: Không khuyến khích dùng Losartan cho phụ nữ cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng, nên ngừng cho trẻ bú hoặc đổi sang thuốc an toàn hơn theo hướng dẫn bác sĩ.
• Người có vấn đề về thận: Losartan có thể làm giảm chức năng thận, nhất là ở người bị hẹp động mạch thận, suy thận hoặc suy tim. Thuốc có thể gây tăng creatinin máu, thậm chí suy thận cấp ở một số trường hợp. Cần theo dõi chức năng thận và kali máu định kỳ. Nếu có dấu hiệu xấu đi, bác sĩ có thể điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc Losartan.
• Người lái xe, vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ, đặc biệt lúc mới bắt đầu dùng hoặc khi tăng liều. Do đó, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Câu hỏi thường gặp

1. Losartan có gây ho không?

Khác với các thuốc ức chế men chuyển (nhóm ACE như enalapril, lisinopril) thường gây ho khan, Losartan thuộc nhóm chẹn thụ thể angiotensin II nên ít khi gây ho. Trong các nghiên cứu, tỷ lệ ho ở người dùng thuốc Losartan rất thấp và gần tương đương giả dược​.

Nếu có ho, thường đó là triệu chứng nhẹ và có thể do nguyên nhân khác (ví dụ nhiễm lạnh, dị ứng) hơn là do thuốc. Thực tế, Losartan thường được bác sĩ chọn thay thế khi người bệnh bị ho nhiều do dùng thuốc ACE.

2. Thuốc Losartan có thể gây tăng cân không?

Thuốc Losartan thường không gây tăng cân. Tuy nhiên, trong một số trường hợp rất hiếm, thuốc có thể gây phù mạch – tức sưng mặt, cổ hoặc miệng. Đây là tác dụng phụ nghiêm trọng và cần được cấp cứu ngay.

3. Có thể ngừng Losartan đột ngột không?

Không nên ngừng Losartan đột ngột nếu chưa có ý kiến bác sĩ. Losartan giúp kiểm soát huyết áp nhưng không chữa khỏi hẳn bệnh tăng huyết áp, do đó khi ngừng thuốc, huyết áp có thể tăng trở lại nhanh chóng về mức ban đầu hoặc thậm chí cao hơn. Việc huyết áp tăng vọt đột ngột có thể dẫn đến các biến chứng nguy hiểm như đột quỵ, nhồi máu cơ tim, suy tim cấp…

Nếu bạn đang dùng losartan hoặc cần điều chỉnh thuốc hạ huyết áp phù hợp thể trạng, hãy gặp bác sĩ chuyên khoa tại Bệnh viện Tâm Anh. Với hệ thống thiết bị hiện đại, phác đồ cá nhân hóa và đội ngũ tim mạch – thận học giàu kinh nghiệm, Tâm Anh giúp kiểm soát huyết áp hiệu quả, giảm nguy cơ biến chứng tim mạch, bảo vệ chức năng thận lâu dài. Đừng chờ đến khi biến chứng xuất hiện mới bắt đầu điều trị – đặt lịch khám ngay hôm nay để được tư vấn, theo dõi sát sao và điều chỉnh thuốc tối ưu nhất cho bạn.

Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:

Bài viết cung cấp thông tin cơ bản về Losartan. Mọi thông tin trong bài chỉ mang tính chất tham khảo. Để được tư vấn và điều trị hiệu quả, an toàn với phác đồ cá nhân hóa, người dân nên trực tiếp đến bệnh viện để được bác sĩ thăm khám, tư vấn.