Esomeprazole: Công dụng, tác dụng phụ và hướng dẫn sử dụng

Esomeprazole là thuốc có thể được bác sĩ chỉ định để điều trị các bệnh liên quan đến dạ dày và thực quản. Việc sử dụng esomeprazol hay thuốc Esomeprazol cần tuân thủ đúng hướng dẫn của bác sĩ để đạt hiệu quả và hạn chế tác dụng phụ.

Esomeprazole là thuốc gì?

Esomeprazole là một loại thuốc thuộc nhóm ức chế bơm proton (PPIs), thuốc Esomeprazole có thể được chỉ định sử dụng để giảm lượng acid trong dạ dày và điều trị các bệnh liên quan đến dạ dày, thực quản.

Tên khác	Esomeprazol magnesi dihydrat
Tên thương mại (Common Brand Name)	Nexium, Nexium Control, Emozul, Guardium Acid Reflux Control, Ventra, Nexium 24HR
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Esomeprazole
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Thuốc ức chế bơm proton (PPI)
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén bao tan trong ruột, viên nang, cốm pha hỗn dịch uống, bột đông khô pha tiêm tĩnh mạch
Cách sử dụng	Uống trước khi ăn 30 phút – 1 giờ
MedlinePlus	Esomeprazole
Công thức hóa học	C17 H19 N3 O3 S
Khối lượng phân tử	345,417 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Không khuyến cáo trong thời kỳ mang thai
ID CAS	161796-78-7
Mã ATC	A02BC05

Dược lực học của Esomeprazole

• Mục tiêu tác dụng: Esomeprazole gắn kết với enzyme H+/K+-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, giảm sự bài tiết acid hydrochloric vào lòng dạ dày.
• Cơ chế hoạt động:
  • Esomeprazole là đồng phân S của Omeprazole.
  • Esomeprazole ức chế đặc hiệu hệ thống enzyme H+/K+-ATPase, ngăn cản sự bài tiết acid hydrochloric vào lòng dạ dày. Do đó, thuốc có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
  • Esomeprazole không thể diệt trừ Helicobacter pylori, nên cần phối hợp với các kháng sinh để diệt trừ hiệu quả vi khuẩn này.

Thuốc Esomeprazol có tác dụng gì?

Thuốc Esomeprazole có tác dụng làm giảm lượng acid trong dạ dày, có thể được chỉ định sử dụng trong điều trị một số bệnh sau:

• Trào ngược dạ dày thực quản (GERD): Tác dụng của Esomeprazol giúp giảm các triệu chứng như ợ nóng, ợ chua, đau rát vùng ngực…
• Điều trị loét dạ dày – tá tràng: Esomeprazole kết hợp với kháng sinh để điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.
• Phòng ngừa loét dạ dày – tá tràng: Esomeprazole được sử dụng để ngăn ngừa loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
• Hội chứng Zollinger-Ellison: Tác dụng Esomeprazol giúp kiểm soát lượng acid dạ dày quá mức do hội chứng này gây ra.

Dược động học của Esomeprazole

1. Hấp thu

• Esomeprazole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ.
• Sinh khả dụng của thuốc Esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg.
• Thức ăn có thể làm chậm quá trình hấp thu Esomeprazole và giảm mức độ hấp thu của thuốc, nhưng không ảnh hưởng nhiều đến tác dụng của thuốc đối với độ acid trong dạ dày. Do đó, Esomeprazole nên được uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.
• Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống một liều duy nhất Esomeprazole 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%.

2. Phân phối

• Khoảng 97% Esomeprazole liên kết với protein huyết tương.
• Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là khoảng 16 lít.

3. Chuyển hóa

• Esomeprazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzyme cytochrome P450, đặc biệt là isoenzyme CYP2C19, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính.
• Phần còn lại của Esomeprazole được chuyển hóa qua isoenzyme CYP3A4 thành Esomeprazole sulfon.
• Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzyme CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày một lần.
• Ở một số người thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu Á), quá trình chuyển hóa Esomeprazole diễn ra chậm hơn, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzyme.

3. Bài tiết (Thải trừ)

• Khoảng 80% liều uống Esomeprazole được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân.
• Dưới 1% thuốc Esomeprazole được thải trừ trong nước tiểu.

4. Thời gian bán thải

• Thời gian bán thải của Esomeprazole dao động khoảng 1 – 1,5 giờ.

Esomeprazol chỉ định

Thuốc Esomeprazol có thể được bác sĩ chỉ định sử dụng trong một số trường hợp:

• Loét dạ dày – tá tràng, kết hợp với kháng sinh trong điều trị và phòng ngừa tái phát loét tá tràng do Helicobacter pylori.
• Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
• Phòng và điều trị loét do stress.
• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD):
  • Ở những bệnh nhân bị viêm thực quản hoặc có triệu chứng trào ngược nghiêm trọng.
  • Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm trợt thực quản hoặc để điều trị triệu chứng trong trường hợp không có viêm trợt thực quản.
• Hội chứng Zollinger-Ellison.
• Xuất huyết do loét dạ dày – tá tràng nặng, sau khi điều trị bằng nội soi (phòng ngừa xuất huyết tái phát).
• Các tình trạng liên quan đến việc sản xuất quá nhiều acid trong dạ dày.

Esomeprazol chống chỉ định

Thuốc Esomeprazol chống chỉ định trong các trường hợp dưới đây:

• Quá mẫn với Esomeprazole hoặc bất kỳ thuốc ức chế bơm proton (PPI) nào khác.
• Không nên sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
• Chưa có chỉ định cụ thể khi dùng Esomeprazole cho phụ nữ có thai và cho con bú. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ để đảm bảo an toàn.

Liều lượng và cách dùng Esomeprazole

1. Liều dùng

Liều dùng được khuyến nghị cho các nhóm đối tượng khác nhau:

1.1. Người lớn

• Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản: 20mg hoặc 40mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần.
• Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: 20mg, 1 lần/ngày.
• Điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: 20mg, 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc 40mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày (kết hợp với kháng sinh).
• Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hoặc dự phòng loét do stress: 20mg/ngày trong 4 – 8 tuần.
• Dự phòng loét dạ dày ở người có nguy cơ cao biến chứng dạ dày – tá tràng khi dùng NSAID: 20 – 40 mg/ngày.
• Hội chứng Zollinger-Ellison: 40mg, 2 lần/ngày, điều chỉnh liều khi cần thiết, có thể lên đến 80 – 160 mg/ngày (chia làm 2 lần nếu lớn hơn 80mg/ngày).
• Ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng: Sau khi điều trị bằng nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày tá tràng, truyền tĩnh mạch liều cao 80mg/30 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 8mg/giờ trong 72 giờ.

1.2. Trẻ em

• Trên 12 tuổi có thể sử dụng liều lượng giống như người lớn.
• Trẻ 1 – 11 tuổi:
  • Trào ngược dạ dày – thực quản: 10mg, 1 lần/ngày trong 8 tuần (trẻ ≥ 10 kg).
  • Viêm trợt thực quản: Từ 10 tới 20 kg: 10mg, 1 lần/ngày trong 8 tuần; Trên 20 kg: 10mg hoặc 20mg, 1 lần/ngày trong 8 tuần.

1.3. Đối tượng khác

• Người suy gan từ nhẹ tới trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
• Người suy gan nặng: Liều tối đa là 20mg/ngày.
• Người suy thận và người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

2. Cách dùng thuốc Esomeprazole

2.1. Đường uống

• Uống trước khi ăn 30 phút – 1 giờ.
• Nuốt nguyên viên thuốc, không được nghiền nát hoặc nhai.

2.2. Tiêm/truyền tĩnh mạch

• Hòa tan trong NaCl 0,9% và tiêm tĩnh mạch trong ít nhất 3 phút.
• Pha loãng trong NaCl 0,9% và truyền trong 15 – 30 phút hoặc truyền tĩnh mạch liên tục.
• Dạng tiêm chỉ nên dùng khi dạng uống không thích hợp và dùng ngay sau khi pha.

Quá liều và quên liều thuốc Esomeprazole

1. Quá liều và xử lý

• Triệu chứng:
  • Ở chuột cống, uống một liều Esomeprazole 510mg/kg (gấp 103 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) gây tử vong.
  • Các triệu chứng chính của ngộ độc cấp bao gồm giảm khả năng vận động, thay đổi nhịp thở, run, mất kiểm soát vận động và co giật từng cơn.
  • Đã có báo cáo về quá liều Esomeprazole ở người, liều tới 2400mg (gấp 120 lần liều thường dùng ở lâm sàng) với các triệu chứng: lẫn lộn, buồn ngủ, nhìn mờ, nhịp tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, nóng bừng, đau đầu, khô miệng.
• Xử lý:
  • Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Esomeprazole.
  • Việc điều trị chủ yếu là giảm triệu chứng và hỗ trợ.
  • Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

2. Quên liều và xử lý

• Nếu quên uống một liều thuốc Esomeprazole, hãy uống càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
• Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Esomeprazol tác dụng phụ

1. Thường gặp

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, phát ban ngoài da.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

2. Ít gặp

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa.
• Rối loạn thị giác.

3. Hiếm gặp

Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

• Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).
• Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng.
• Huyết học: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Gan: Tăng enzyme gan, viêm gan, vàng da và suy chức năng gan.
• Tiêu hóa: Rối loạn vị giác.
• Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
• Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
• Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.

4. Nghiêm trọng

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

• Hạ magie máu (có hoặc không có triệu chứng) hiếm khi gặp ở người bệnh dùng thuốc ức chế bơm proton kéo dài (ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm).
• Có thể tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm).
• Các phản ứng quá mẫn như phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ.

Esomeprazol tương tác thuốc

1. Tương tác của Esomeprazole với các thuốc khác

• Các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: Do ức chế bài tiết acid, Esomeprazole làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH như ketoconazole, muối sắt, digoxin.
• Các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzyme cytochrome P450: Esomeprazole tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzyme cytochrome P450, isoenzyme CYP2C19 ở gan.
  • Dùng đồng thời Esomeprazole với cilostazol làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, cần xem xét giảm liều cilostazol.
  • Dùng đồng thời Esomeprazole với voriconazole có thể làm tăng tiếp xúc với Esomeprazole hơn gấp 2 lần, cần xem xét ở những người bệnh dùng liều cao Esomeprazole (240mg/ngày) như khi điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
  • Dùng Esomeprazole với các thuốc gây cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin làm giảm nồng độ Esomeprazole, tránh dùng đồng thời.
  • Dùng đồng thời Esomeprazole và diazepam làm giảm chuyển hóa diazepam và tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.
• Các thuốc gây hạ magie huyết: Có thể tăng nguy cơ hạ magie huyết khi dùng Esomeprazole cùng các thuốc cũng gây hạ magie huyết như thuốc lợi tiểu thiazide hoặc lợi tiểu quai. Kiểm tra nồng độ magie trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
• Atazanavir: Có thể làm thay đổi sự hấp thu khi uống atazanavir, làm giảm nồng độ thuốc này trong huyết tương, có thể làm giảm tác dụng kháng virus. Không nên dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton và atazanavir.
• Clopidogrel: Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trong huyết tương, từ đó giảm tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
• Digoxin: Hạ magie huyết do dùng kéo dài thuốc ức chế bơm proton làm cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ độc với tim của digoxin. Ở người bệnh đang dùng digoxin, kiểm tra nồng độ magie trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
• Sucralfate: Ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Dùng các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfate.
• Tacrolimus: Tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus.
• Warfarin: Tăng chỉ số INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơm proton, có thể gây chảy máu bất thường và tử vong. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời Esomeprazole và warfarin.
• Clarithromycin: Dùng đồng thời Esomeprazole và clarithromycin làm tăng nồng độ Esomeprazole và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.

2. Tương tác của Esomeprazole với thực phẩm

• Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazole, nhưng không làm thay đổi tác dụng của thuốc đến độ acid trong dạ dày.
• Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất Esomeprazole 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%. Vì vậy, Esomeprazole cần được uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

3. Tương tác của Esomeprazole với đồ uống

Không có thông tin cụ thể về tương tác giữa Esomeprazole và đồ uống. Tuy nhiên, nên uống Esomeprazole với nước đun sôi để nguội hoặc nước táo, nước cam nếu khó nuốt.

Bảo quản thuốc Esomeprazole

• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 25 độ C (nhiệt độ cho phép từ 15 – 30 độ C).
• Đựng trong lọ kín, tránh nơi ẩm ướt và nhiệt độ cao.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Esomeprazole

1. Lưu ý chung

• Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.
• Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người đang mang thai hoặc cho con bú.
• Thận trọng khi dùng Esomeprazole kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
• Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridioides difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.
• Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương. Nên dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những trường hợp có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý việc sử dụng thuốc theo hướng dẫn.

2. Lưu ý với phụ nữ có thai

• Chưa có đủ nghiên cứu về việc sử dụng Esomeprazole trong thai kỳ.
• Chỉ sử dụng Esomeprazole trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết.
• Các nghiên cứu trên động vật không phát hiện nguy cơ đối với thai nhi, chưa có nghiên cứu đối chứng trên phụ nữ mang thai. Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy có tác dụng không mong muốn (ngoài tác động giảm khả năng sinh sản) nhưng không được xác nhận trong các nghiên cứu có đối chứng ở phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu và không có bằng chứng về nguy cơ trong các tháng sau.

3. Lưu ý với phụ nữ đang cho con bú

• Chưa có thông tin về khả năng Esomeprazole phân bố vào sữa mẹ.
• Esomeprazole có khả năng gây ra các tác dụng có hại trên trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

4. Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Esomeprazole ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Những người bệnh gặp phải triệu chứng chóng mặt hoặc mờ mắt do tác dụng phụ của Esomeprazole không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc.

Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:

Để đạt hiệu quả tốt nhất khi dùng Esomeprazole, người bệnh cần sử dụng thuốc theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, tránh lạm dụng hoặc tự ý thay đổi liều lượng. Bài viết đã cung cấp các thông tin cơ bản về thuốc Esomeprazol có tác dụng gì và những lưu ý khi dùng thuốc. Người dân cần đi khám và dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.