Zopiclone là một loại thuốc có thể được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ ở người lớn. Vậy cụ thể thuốc Zopiclone là thuốc gì, cơ chế hoạt động ra sao? Sử dụng như thế nào để hạn chế tác dụng phụ?
Zopiclone là một thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm non-benzodiazepine. Thuốc thường được sử dụng để điều trị mất ngủ và được bào chế phổ biến dưới dạng viên nén hoặc viên nén bao phim.
 |
|
| Tên khác | |
| Tên thương mại (Common Brand Name) | Imovane, Zimovane, Dopareel |
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Imovane |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | pyrazolopyrimidine |
| Danh mục (Availability) | Chỉ bán theo đơn |
| Dạng bào chế | Viên nén bao phim |
| Cách sử dụng | Uống 1 viên trước khi đi ngủ, tác dụng sau khoảng 1 giờ; chỉ sử dụng ngắn hạn (tối đa 2 – 4 tuần) |
| MedlinePlus | |
| Công thức hóa học | C17 H17 ClN6 O3 |
| Khối lượng phân tử | 388,81 g·mol −1 |
| Danh mục cho thai kỳ | Không được khuyến khích trong thời kỳ mang thai |
| ID CAS | 43200-80-2 |
| Mã ATC | N05CF01 |
Zopiclone là một thuốc hướng thần thuộc nhóm cyclopyrrolone, có tác dụng chủ vận tại thụ thể GABA-A trong hệ thần kinh trung ương. Mặc dù không thuộc nhóm benzodiazepine, Zopiclone vẫn có cơ chế tác động tương tự benzodiazepine, đó là tăng cường hoạt động của acid gamma-aminobutyric (GABA) – chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính của hệ thần kinh trung ương.
Zopiclone gắn vào phức hợp thụ thể GABA-A, nhưng tại vị trí khác với benzodiazepine, thông qua cơ chế điều biến allosteric. Việc này làm tăng ái lực của GABA với thụ thể, khiến kênh chloride mở ra thường xuyên hơn, dẫn đến ức chế hoạt động của neuron thần kinh. Hậu quả là gây ra các hiệu ứng an thần, gây ngủ, chống lo âu và giãn cơ nhẹ.
Zopiclone không chọn lọc giữa các thụ thể GABA-A chứa các tiểu đơn vị alpha khác nhau (α1, α2, α3, α5), nhưng không phải là không chọn lọc trên toàn bộ hệ thần kinh. Ở liều thấp và trong thời gian ngắn, thuốc ít ảnh hưởng đến kiến thức học được và trí nhớ hơn so với một số benzodiazepine, nhưng vẫn có thể gây rối loạn nhận thức nếu dùng liều cao hoặc kéo dài.
Zopiclone còn có tác dụng chống co giật và giãn cơ ở mức độ nhất định, mặc dù không mạnh như benzodiazepine truyền thống. Thuốc giúp duy trì giấc ngủ mà không làm giảm tổng thời gian giấc ngủ REM hoặc giấc ngủ sóng chậm, từ đó cải thiện chất lượng giấc ngủ cho bệnh nhân.
Thuốc có thời gian tác dụng trung bình, phù hợp cho điều trị mất ngủ khởi phát và duy trì. Tuy nhiên, do cơ chế tác động lên GABA-A, Zopiclone vẫn có nguy cơ gây phụ thuộc và hội chứng cai nếu dùng kéo dài.
Zopiclone là một loại thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm non-benzodiazepine (cyclopyrrolon), được chỉ định chủ yếu cho điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ ở người lớn. Thuốc có tác dụng an thần, gây ngủ, giảm lo âu, chống co giật và giãn cơ; bằng cách ức chế hoặc làm dịu hệ thần kinh trung ương.
Lưu ý: Zopiclone là thuốc kê đơn, thông tin trong bài viết mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Hiệu quả của thuốc còn phụ thuộc vào nhiều yếu tố khác nhau. Bài viết không chịu trách nhiệm cho các trường hợp tự ý dùng thuốc. Bài viết chia sẻ thông tin, không nhằm mục đích giới thiệu thuốc.
Dược động học của Zopiclone như sau:
Zopiclone được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5-2 giờ. Với liều 3,75 mg và 7,5 mg, nồng độ tối đa lần lượt khoảng 30 ng/ml và 60 ng/ml. Khả năng hấp thu (sinh khả dụng) của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, giới tính hay việc lặp lại liều dùng.
Thuốc phân bố nhanh từ khoang mạch máu vào mô. Khả năng gắn với protein huyết tương ở mức trung bình (khoảng 45%), không gây bão hòa; do đó nguy cơ tương tác với các thuốc khác thường rất thấp. Thể tích phân bố dao động từ 91,8 – 104,6 lít. Dù sử dụng ở các liều từ 3,75 đến 15 mg, khả năng đào thải qua huyết tương không bị thay đổi. Sau khi uống lặp lại, Zopiclone không tích lũy đáng kể, sự khác biệt giữa các cá thể dường như là rất nhỏ.
Zopiclone chuyển hóa chủ yếu ở gan thành 2 chất: N-oxide Zopiclone (có hoạt tính ở động vật) và N-desmethyl Zopiclone (không có hoạt tính ở động vật). Enzym chính tham gia là CYP3A4. CYP2C8 cũng đóng vai trò quan trọng trong việc tạo thành N-desmethyl Zopiclone. Thời gian bán thải của 2 chất chuyển hóa là khoảng 4,5 giờ và 1,5 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể khi dùng liều lặp lại 15mg Zopiclone trong 2 tuần. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy, thuốc không gây cảm ứng enzym gan ngay cả khi dùng liều cao.
Zopiclone được bài tiết khỏi cơ thể chủ yếu dưới dạng đã chuyển hóa. Phần thuốc không chuyển hóa được thải qua thận rất ít (khoảng 8,4 ml/phút). Khoảng 80% liều được đào thải qua nước tiểu và 16% qua phân, chủ yếu ở dạng N-oxide và N-desmethyl.
Thời gian bán thải (elimination half-life) của Zopiclone trung bình khoảng 5 giờ, dao động từ 3,5 – 6,5 giờ ở người trưởng thành khỏe mạnh. Ở người cao tuổi, thời gian này có thể kéo dài đến khoảng 7 giờ.
Zopiclone được chỉ định được chỉ định điều trị ngắn hạn cho các tình trạng sau:
Chống chỉ định Zopiclone cho những người mắc chứng nhược cơ, rối loạn hô hấp nghiêm trọng, hội chứng ngưng thở khi ngủ mức độ nặng, suy giảm chức năng gan, quá mẫn với Zopiclone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Ngoài ra, tương tự các thuốc an thần khác, Zopiclone không nên dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Thuốc chỉ được dùng theo chỉ định của bác sĩ. Một số thông tin dùng tham khảo như sau:
Lưu ý: Chỉ dùng thuốc bằng đường uống, không được nhai viên thuốc. Không nên sử dụng thuốc liên tục trong thời gian dài. Thời gian dùng thuốc nên giới hạn tối đa là 4 tuần, bao gồm cả thời gian giảm dần liều.
Hiện chưa xác định được trường hợp quá liều gây tử vong. Tuy nhiên, dùng quá liều có thể gây ảnh hưởng tiêu cực đến sức khỏe. Các biện pháp xử lý khi người bệnh uống quá liều như sau:
Nếu quên uống thuốc vào giờ đi ngủ, hãy bỏ qua liều đã quên, dùng liều tiếp theo vào đúng thời gian như thường lệ vào đêm hôm sau. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều hoặc uống thêm thuốc để bù cho liều đã quên.
Một số tác dụng phụ không mong muốn của Zopiclone như sau:
Zopiclone có thể gây tương tác với nhiều loại thuốc và chất khác, chẳng hạn như.
Bảo quản thuốc Zopiclone ở nhiệt độ không quá 30°C và để xa tầm tay trẻ em.
Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ lệ thuộc Zopiclone rất thấp nếu điều trị không quá 4 tuần. Tuy nhiên, giống như các thuốc nhóm benzodiazepine khác, Zopiclone vẫn có thể gây phụ thuộc về thể chất và tâm lý, ngay cả khi người bệnh dùng ở liều điều trị. Nguy cơ phụ thuộc vào thuốc thường tăng theo liều lượng, thời gian sử dụng; nguy cơ đặc biệt cao ở người có tiền sử nghiện rượu, lạm dụng thuốc hoặc rối loạn nhân cách. Vì vậy, bác sĩ chỉ kê đơn thuốc này cho nhóm đối tượng này khi thật sự cần thiết.
Nếu người bệnh đã phụ thuộc thuốc, việc ngưng đột ngột có thể gây ra triệu chứng cai như: đau đầu, đau cơ, lo âu, bồn chồn, mất ngủ, cáu gắt và lú lẫn. Trường hợp nặng có thể xuất hiện ảo giác, thay đổi nhận thức về bản thân, nhạy cảm với âm thanh – ánh sáng – tiếp xúc vật lý, tê bì, ngứa ran hoặc co giật.
Ngưng Zopiclone sau điều trị ngắn hạn (≤ 4 tuần) hiếm khi gây triệu chứng cai thuốc. Việc giảm liều dần sẽ giúp người bệnh hạn chế được tình trạng mất ngủ trở lại.
Hội chứng “mất ngủ trở lại” là hiện tượng xảy tạm thời, khi triệu chứng mất ngủ quay trở lại, nặng hơn trước khi dùng thuốc. Tình trạng mất ngủ có thể kèm theo thay đổi tâm trạng, lo âu, bồn chồn. Để phòng ngừa, người bệnh nên sử dụng thuốc ở liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian tối thiểu, dưới sự giám sát của bác sĩ.
Một số thuốc an thần nhóm benzodiazepine có thể không hiệu quả sau vài tuần, do hiện tượng dung nạp thuốc. Tuy nhiên, với Zopiclone, hiện tượng này chưa được ghi nhận trong các đợt điều trị kéo dài đến 4 tuần.
Mất trí nhớ tạm thời sau khi dùng thuốc là hiện tượng hiếm gặp, có thể xảy ra khi giấc ngủ bị gián đoạn hoặc trì hoãn sau khi uống thuốc. Vì vậy, cần đảm bảo rằng người bệnh chỉ uống thuốc khi chuẩn bị đi ngủ vào ban đêm và có một giấc ngủ trọn vẹn.
Một số phản ứng nghịch lý hiếm gặp có thể xảy ra như: kích động, lú lẫn, hung hăng, mộng du, lái xe khi ngủ, ăn uống trong khi ngủ, gọi điện thoại nhưng không nhớ. Các hành vi này thường gặp ở người dùng quá liều, hoặc sử dụng rượu và các thuốc trầm cảm hệ thần kinh trung ương khác với Zopiclone. Nếu xuất hiện các hành vi bất thường này, cần ngừng dùng Zopiclone ngay.
Thuốc Zopiclone thường có tác dụng khá nhanh. Hầu hết mọi người sẽ bắt đầu cảm thấy buồn ngủ trong vòng 30 phút đến 1 tiếng sau khi uống. Tuy nhiên, thời gian tác dụng của thuốc có thể thay đổi tùy thuộc vào cơ địa và một số yếu tố khác.
Uống Zopiclone có thể ảnh hưởng đến trí nhớ, tác dụng này thường là tạm thời và sẽ giảm bớt khi thuốc hết tác dụng. Tuy nhiên, dùng thuốc lâu dài có thể ảnh hưởng đến các vấn đề về nhận thức và trí nhớ ở một số người.
Tuyệt đối không nên ngưng dùng Zopiclone đột ngột, nhất là khi đã sử dụng thuốc này trong một thời gian dài hoặc với liều lượng cao. Ngừng sử dụng thuốc đột ngột có thể dẫn đến một số triệu chứng cai thuốc, gồm:
Việc ngưng thuốc Zopiclone cần được thực hiện từ từ, dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.
Nếu bạn đang loay hoay vì mất ngủ và muốn tìm giải pháp an toàn, hiệu quả thay vì lạm dụng Zopiclone, hãy gặp bác sĩ chuyên khoa tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh. Tại đây, bạn được tư vấn phác đồ điều trị mất ngủ cá thể hóa, không phụ thuộc thuốc, giúp cải thiện giấc ngủ tự nhiên, lâu dài. Đặt lịch ngay để lấy lại giấc ngủ sâu, tinh thần tỉnh táo và chất lượng sống vượt trội chỉ sau vài tuần điều trị khoa học cùng đội ngũ chuyên gia thần kinh giàu kinh nghiệm.
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Tóm lại, Zopiclone là thuốc có thể được bác sĩ chỉ định điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn ở người lớn. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc Zopiclone phải tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ. Người bệnh không được tự ý sử dụng, không tự ý tăng liều dùng, ngưng thuốc đột ngột hoặc sử dụng Zopiclone dài hơn thời gian được chỉ định.
