Tofisopam là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và cách sử dụng

Tofisopam là hoạt chất hướng thần kinh được kê đơn để hỗ trợ kiểm soát lo âu, căng thẳng và rối loạn thần kinh thực vật mà không gây an thần mạnh như benzodiazepine truyền thống. Nhờ đặc tính giảm lo âu nhưng vẫn giữ tỉnh táo, thuốc thường được bác sĩ chỉ định cho người cần duy trì sự tập trung trong công việc và sinh hoạt hằng ngày. Việc hiểu rõ công dụng, mức độ an toàn và lưu ý khi dùng sẽ giúp người bệnh tránh lạm dụng và tối ưu hiệu quả điều trị.

Tofisopam là thuốc gì?

Tofisopam là một loại thuốc giải lo âu, dẫn xuất 2, 3 – benzodiazepin (2, 3 – BZD). Tofisopam không gây buồn ngủ, không gây giãn cơ và chống co giật, không làm suy giảm tâm thần vận động hay trí tuệ.

Thuốc Tofisopam khác với thuốc thuộc nhóm dẫn xuất 1, 4 – benzodiazepin (1, 4 – BZD) về mặt cấu trúc, đặc tính dược lý và lâm sàng. Tofisopam có đặc tính kích thích nhẹ, tác dụng phụ nhẹ, giúp điều chỉnh các triệu chứng thực vật trong bệnh lý rối loạn lo âu.

Tên khác
Tên thương mại (Common Brand Name)	Grandaxin
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Tofisopam
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Thuốc giải lo âu, dẫn xuất 2, 3 – benzodiazepin (2, 3 – BZD)
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén 50 mg
Cách sử dụng	Dùng theo chỉ định của bác sĩ
MedlinePlus
Công thức hóa học	C22 H26 N2 O4
Khối lượng phân tử	382,460 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Phân loại C theo FDA
ID CAS	22345-47-7
Mã ATC

Dược lực học

• Không gắn vào vị trí benzodiazepine trên thụ thể GABA như nhóm 1,4-benzodiazepine cổ điển, nhờ đó hạn chế tác dụng an thần sâu.
• Hoạt chất này ức chế chọn lọc các isoenzyme phosphodiesterase (PDE), góp phần tạo hiệu ứng giải lo âu nhưng vẫn giữ tỉnh táo.
• Có ái lực mạnh nhất với PDE-4A1 (0,42 μM), sau đó là PDE-10A1 (0,92 μM), PDE-3 (1,98 μM) và PDE-2A3 (2,11 μM), cho thấy cơ chế tác động đa đích trong hệ thần kinh trung ương.

Tác dụng của Tofisopam

• Tofisopam dùng trong điều trị chứng lo âu và trầm cảm, điều trị một số triệu chứng tâm thần đi kèm như mệt mỏi, lo lắng, lãnh đạm, rối loạn thực vật, thiếu động lực, sinh lực…
• Trong một số trường hợp, thuốc Tofisopam cũng có thể được bác sĩ chỉ định để điều trị hội chứng cai rượu, đau thắt ngực giả.

Dược động học

1. Hấp thu

Tofisopam được cơ thể hấp thu nhanh qua đường ruột, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 2 giờ. Sau khi dùng thường xuyên, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày.

2. Phân phối

Khoảng 50% Tofisopam liên kết với protein huyết tương trong tuần hoàn.

3. Chuyển hóa

Tofisopam chuyển hóa lần đầu tại gan, trải qua quá trình biến đổi chất demethyl hóa. Phần lớn chất chuyển hóa trong nước tiểu liên kết với axit glucuronic.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Khoảng 60% Tofisopam được bài tiết qua nước tiểu, 40% còn lại bài tiết qua phân.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải của hoạt chất này khoảng 6-8 giờ.

Chỉ định của Tofisopam

Bác sĩ có thể chỉ định dùng Tofisopam trong một số trường hợp sau:

• Lo âu, trầm cảm ở người cao tuổi.
• Rối loạn thần kinh thực vật.
• Chứng đau thắt ngực giả.
• Chứng lo âu đi kèm với các bệnh lý nội khoa.
• Rối loạn tâm thần và thực vật trong hội chứng mãn kinh.
• Hội chứng cai rượu.
• Rối loạn tâm thần nhẹ như stress, mệt mỏi, lãnh đạm, thiếu động lực, kém hoạt động, suy nhược thần kinh, suy giảm tình dục, trầm cảm.

Ngoài ra, bác sĩ còn có thể chỉ định Tofisopam trong trường hợp các thuốc làm giãn cơ bị chống chỉ định trong bệnh cơ, nhược cơ năng, teo cơ do thần kinh.

Chống chỉ định Tofisopam

Không dùng thuốc Tofisopam trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với Tofisopam hoặc với bất kỳ benzodiazepine nào khác.
• Trẻ em dưới 18 tuổi.
• Phụ nữ mang thai 3 tháng đầu và đang cho con bú.
• Người có tiền sử hôn mê, hội chứng ngưng thở khi ngủ.
• Người bị suy hô hấp mất bù.
• Không dùng đồng thời Tofisopam với tacrolimus, cyclosporine và sirolimus.

Liều lượng và cách dùng Tofisopam

• Liều khuyến cáo cho các đối tượng khác nhau:
  • Người lớn: Liều 1-2 viên x 2-3 lần/ngày (tương đương 50-300 mg/ngày).
  • Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Tofisopam đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
• Cách dùng thuốc: Thuốc Tofisopam dùng bằng đường uống. Dùng thuốc trực tiếp với nước (tốt nhất là nước ấm), không nghiền nhuyễn thuốc.
• Thời gian điều trị: Thời gian điều trị bằng Tofisopam ở mỗi người bệnh có thể khác nhau do sự khác biệt về thể trạng, mức độ bệnh và đặc điểm cơ địa. Người bệnh dùng thuốc đúng theo thời gian bác sĩ chỉ định, không tự ý ngưng thuốc sớm hoặc kéo dài thời gian dùng thuốc nếu chưa được bác sĩ tư vấn.
• Điều chỉnh liều lượng: Người bệnh dùng thuốc theo liều lượng bác sĩ chỉ định, không tự ý tăng hoặc giảm liều dùng trong mọi trường hợp.
• Lưu ý khác khi sử dụng
  • Người bệnh chỉ dùng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.
  • Người bệnh không tự ý thay đổi liệu trình điều trị nếu chưa được bác sĩ tư vấn, không chia sẻ đơn thuốc của mình với người khác.
  • Nếu có triệu chứng bất thường khi dùng thuốc, người bệnh hãy ngưng dùng thuốc ngay và đến gặp bác sĩ để được hỗ trợ.

Quá liều và quên liều

1. Quá liều và xử lý

Dùng quá liều Tofisopam có thể gây ra một số triệu chứng sau:

• Nôn mửa
• Lú lẫn
• Hôn mê
• Co giật
• Ức chế hô hấp

Để xử lý tình trạng dùng thuốc quá liều, cần nhanh chóng đưa người bệnh đến bệnh viện để kịp thời can thiệp y tế. Tùy vào từng trường hợp cụ thể, bác sĩ có thể chỉ định rửa dạ dày hoặc áp dụng biện pháp thông khí hỗ trợ.

2. Quên liều và xử lý

So với dùng thuốc quá liều, quên liều không phải là trường hợp khẩn cấp. Tuy nhiên, quên liều nhiều lần liên tiếp sẽ làm gián đoạn liệu trình, ảnh hưởng hiệu quả điều trị.

Cách xử lý khi quên liều được chia thành hai trường hợp dựa trên thời điểm nhớ ra liều thuốc đã quên:

• Nếu quên liều chưa lâu, người bệnh hãy bổ sung ngay khi nhớ ra.
• Nếu thời điểm nhớ ra liều thuốc đã quên quá gần với liều dùng tiếp theo, người bệnh hãy bỏ qua và tiếp tục dùng thuốc theo liệu trình. Không uống gấp đôi liều thuốc với mục đích bù vào liều đã quên.

Tác dụng phụ của Tofisopam

Khi dùng thuốc Tofisopam, người bệnh có thể gặp phải một vài tác dụng phụ như:

• Buồn nôn, nôn
• Chướng bụng, táo bón
• Khô miệng
• Phát ban, phát ban dạng scarlatiniform, ngứa ngáy
• Ức chế hô hấp
• Căng cơ, đau cơ

Trong một số trường hợp hiếm gặp, người bệnh dùng Tofisopam còn có thể bị căng thẳng, bồn chồn khó chịu, co giật. Tuy nhiên, không phải người bệnh nào dùng thuốc này cũng gặp tác dụng phụ. Điều này phụ thuộc vào đặc điểm cơ địa và thể chất của mỗi người.

Tương tác thuốc

1. Tương tác thuốc với các dược phẩm khác

• Dùng đồng thời các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ hoạt chất này trong máu.
• Thuốc ức chế thần kinh trung ương hoặc opioid làm tăng nguy cơ an thần sâu, ức chế hô hấp, thậm chí hôn mê.
• Thuốc chống động kinh có thể giảm hiệu quả của chế phẩm trên, trong khi một số thuốc hạ huyết áp lại làm tăng tác dụng của nó.
• Có thể ảnh hưởng đến warfarin và bị ức chế chuyển hóa khi dùng chung với thuốc tránh thai, cimetidine, omeprazole.

2. Tương tác với rượu, đồ uống và thực phẩm

• Rượu có thể làm thay đổi tác động của thuốc, làm tăng rủi ro quá mức trên hệ thần kinh.
• Người bệnh cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi kết hợp với thức ăn, rượu hoặc thuốc lá.

3. Cách hạn chế tương tác thuốc

• Cần cung cấp đầy đủ danh sách thuốc đang dùng (kê đơn, không kê đơn, thực phẩm chức năng…) trước khi được chỉ định liệu trình.
• Việc khai báo giúp bác sĩ đánh giá nguy cơ, điều chỉnh liều và ngăn biến chứng trong quá trình điều trị.

Bảo quản thuốc

Cần bảo quản thuốc đúng cách để không làm biến chất thuốc, người bệnh nên lưu ý một số vấn đề sau:

• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, lý tưởng nhất là ở 18-25^o C, tránh ẩm và tránh ánh nắng chiếu trực tiếp.
• Đặt thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em và thú cưng trong gia đình.
• Đựng thuốc trong hộp kín, đậy nắp sau khi sử dụng.
• Có tem nhãn ngoài hộp đựng để phân biệt Tofisopam với thuốc khác.
• Theo dõi hạn sử dụng thường xuyên, tuyệt đối không dùng thuốc đã quá hạn.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

• Lưu ý chung:
  • Cần thận trọng ở người có suy hô hấp mạn, tiền sử suy hô hấp cấp, người cao tuổi, bệnh gan – thận, rối loạn tâm thần hoặc xơ vữa động mạch.
  • Có thể gây co giật ở người mắc động kinh, do đó cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú:
  • Không dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ.
  • Chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú vì hoạt chất bài tiết qua sữa mẹ.
• Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Tránh thực hiện công việc cần tỉnh táo trong thời gian dùng thuốc để hạn chế nguy cơ tai nạn.

Tofisopam chỉ phát huy hiệu quả tối ưu khi được đánh giá và kê đơn dựa trên tình trạng lo âu, mức độ căng thẳng và bệnh nền của từng người. Tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, người bệnh được khám trực tiếp với bác sĩ chuyên khoa tâm thần kinh, xây dựng phác đồ cá thể hóa và theo dõi phản ứng thuốc định kỳ, giúp giảm rủi ro tác dụng phụ và rút ngắn thời gian điều trị. Nếu bạn muốn sử dụng hoạt chất này đúng chỉ định và an toàn, đây là lựa chọn giúp kiểm soát lo âu khoa học thay vì tự tìm thuốc.

Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:

Tofisopam là thuốc hướng thần được sử dụng trong kiểm soát lo âu và căng thẳng, nhưng hiệu quả và độ an toàn luôn phụ thuộc vào chỉ định cá thể hóa của bác sĩ. Hoạt chất này không phải lựa chọn thay thế hoàn toàn cho các thuốc an thần truyền thống và vẫn tiềm ẩn nguy cơ tác dụng phụ nếu dùng sai liều hoặc tự ý kéo dài thời gian điều trị. Người bệnh cần thận trọng, đặc biệt khi đang dùng thuốc khác, có bệnh nền hoặc mang thai, để tránh rủi ro không mong muốn.