Tenofovir Alafenamide là hoạt chất kháng virus thế hệ mới được chỉ định trong điều trị viêm gan B và HIV nhờ khả năng ức chế men sao chép ngược, giảm độc tính trên thận và xương so với công thức cũ. Với ưu điểm dùng một lần mỗi ngày, an toàn hơn ở liều thấp và phù hợp cho điều trị kéo dài, hoạt chất này trở thành lựa chọn quan trọng trong phác đồ điều trị hiện nay, đặc biệt ở bệnh nhân nguy cơ tổn thương thận. Nội dung dưới đây sẽ giúp người đọc hiểu rõ cơ chế, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý an toàn khi sử dụng.
Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, người bệnh cần đọc hướng dẫn sử dụng của từng loại thuốc và chỉ sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.
Tenofovir Alafenamide (viết tắt TAF) là thuốc kháng virus, chủ yếu được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính (HBV – Hepatitis B Virus). Trong một số trường hợp, thuốc có thể dùng trong điều trị HIV-1 (Human Immunodeficiency Virus type 1). TAF thuộc nhóm thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside, khiến virus không thể nhân lên hiệu quả. TAF là tiền chất phosphoramidate của tenofovir, tức thuốc không không tạo ra tác dụng điều trị đáng kể nào ở dạng ban đầu. Khi vào cơ thể, TAF chuyển hóa thành hoạt chất tenofovir diphosphate (dạng có hoạt tính), giúp ức chế sự nhân lên của virus.
 |
|
| Tên khác | TAF, Tenofovir Alafenamide Fumarate |
| Tên thương mại (Common Brand Name) | Biktarvy, Descovy, Genvoya, Odefsey, Symtuza, Vemlidy |
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Tenofovir Alafenamide |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Ức chế phiên mã ngược nucleoside và nucleotide |
| Danh mục (Availability) | Thuốc kê đơn (Rx‑only) |
| Dạng bào chế | Viên nang, viên nén |
| Cách sử dụng | Đường uống |
| MedlinePlus | Tenofovir Alafenamide |
| Công thức hóa học | C21 H29 N6 O5 P |
| Khối lượng phân tử | 476.474g/mol |
| Danh mục cho thai kỳ | |
| ID CAS | 379270-37-8 |
| Mã ATC | J05AF13 |
Tenofovir Alafenamide đã được chứng minh là chất ức chế mạnh sự nhân lên của virus viêm gan B. Thuốc có khả năng dung nạp tốt hơn trên thận so với Tenofovir Disoproxil (TDF), đồng nghĩa an toàn hơn, ít nguy cơ gây độc thận.
Ngoài ra, tác động của thuốc lên cấu trúc xương thấp hơn TDF. Trong các thử nghiệm lâm sàng, TAF đã được chứng minh có hoạt tính kháng virus HIV-1 mạnh hơn gấp 5 lần so với Tenofovir Disoproxil.
Sau khi vào cơ thể, TAF chủ yếu được thủy phân thành tenofovir, sau đó tenofovir nội bào được phốt pho hóa thành chất chuyển hóa tenofovir diphosphate có tác dụng dược lý. Tenofovir diphosphate ức chế quá trình tái tạo HBV thông qua việc kết hợp vào DNA virus bằng phiên mã ngược HBV dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.
Tác dụng chính của TAF gồm:
Dưới đây là dược động học của thuốc TAF:
Sau khi uống, Tenofovir Alafenamide được hấp thu nhanh chóng qua đường ruột. Nồng độ TAF trong huyết tương đạt mốc cao nhất ở thời điểm khoảng 0.48 giờ sau khi dùng thuốc. Sử dụng TAF đồng thời với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng khoảng 65% nồng độ thuốc trong cơ thể.
TAF có thể tích phân bố lớn (trên 100L), cho thấy thuốc có thể được phân bố rộng rãi vào các mô. Khoảng 80% TAF gắn với protein trong huyết thanh người trong các mẫu thu thập được trong các nghiên cứu lâm sàng.
Trong các nghiên cứu in vitro (ngoài cơ thể sống, ví dụ trong ống nghiệm), TAF được chuyển hóa thành tenofovir nhờ có carboxylesterase-1 ở tế bào gan và cathepsin A trong tế bào đơn nhân máu ngoại vi PBMC và đại thực bào. Tong in vivo (trong cơ thể sống), TAF được thủy phân trong các tế bào để hình thành tenofovir và được phốt pho hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính tenofovir diphosphate.
TAF được đào thải sau khi chuyển hóa thành tenofovir. Tenofovir được bài tiết chủ yếu qua thận và thải ra khỏi cơ thể bởi sự kết hợp của lọc tiểu cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.
Trong quá trình thải trừ:
Do phần lớn hoạt chất chuyển hóa nội bào, lượng thuốc được thải chủ yếu là dạng chuyển hóa, giúp giảm gánh nặng thận so với TDF.
Thời gian bán thải trong huyết tương của TAF rất ngắn, chỉ khoảng 0,5 giờ. Tốc độ thanh thải đạt khoảng 117 L/h, có thể lâu hơn ở người bệnh suy thận nặng.
TAF được chỉ định để điều trị nhiễm virus viêm gan B ở người lớn và bệnh nhi ≥12 tuổi mắc bệnh gan còn bù – tức giai đoạn đầu của bệnh xơ gan, gan đã tổn thương nhưng vẫn duy trì được nhiều chức năng quan trọng của cơ thể.
Bên cạnh đó, thuốc được chỉ định để điều trị nhiễm HIV-1 ở người bệnh vị thành niên và người lớn có cân nặng ≥35 kg.
Thuốc chống chỉ định với người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào trong thuốc. Lưu ý khi dùng cho người có tình trạng suy gan, thận. Tuy nhiên, đây là thuốc kê đơn, do đó, người bệnh tuyệt đối không tự ý mua hoặc dùng thuốc khi chưa có sự hướng dẫn của bác sĩ.
Liều lượng dùng cho người mắc viêm gan B cho người trưởng thành và trẻ ≥12 tuổi, cân nặng ≥35kg là 25mg/ngày. Với người điều trị HIV-1, cần có hướng dẫn cụ thể của bác sĩ, không có chỉ định dùng đơn độc TAF trong điều trị HIV-1. Thuốc nên được uống cùng thời điểm mỗi ngày, có thể uống sau ăn hoặc không.
Quá liều Tenofovir Alafenamide là tình trạng không phổ biến. Tuy nhiên, nếu vô tình dùng quá liều, người bệnh cần thông báo với bác sĩ và theo dõi tình trạng sức khỏe kỹ lưỡng hơn, đặc biệt ở người mắc bệnh nền như suy gan, thận.
Nếu quên 1 liều thuốc dưới 18 giờ kể từ thời điểm dùng thuốc bình thường, người bệnh nên dùng thuốc càng sớm càng tốt và sau đó tiếp tục dùng thuốc như bình thường.
Nếu đã quá 18 giờ kể từ thời điểm dùng thuốc bình thường, người bệnh nên dùng liều tiếp theo theo lịch trình thông thường.
Nếu người bệnh bị nôn mửa trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc, nên uống thêm 1 viên thuốc khác. Nếu bị nôn mửa sau hơn 1 giờ từ khi dùng thuốc, người bệnh không cần uống thêm.
Một số tác dụng phụ được xác định ở TAF bao gồm:
Không nên dùng đồng thời với các thuốc có chứa Tenofovir Disoproxil, Tenofovir Alafenamide hoặc Adefovir Dipivoxil.
Tenofovir được khuyến cáo không dùng chung với một số loại thuốc sau đây:
Ngoài ra, còn nhiều loại thuốc cần cẩn trọng khi kết hợp với TAF như thuốc ngừa thai đường uống, thuốc kháng retrovirus HIV. Do đó, người bệnh cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.
Bảo quản thuốc trong hộp kín, để xa tầm tay trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh nhiệt độ và độ ẩm cao. Nếu có gói hút ẩm trong hộp, không được bỏ ra vì nó giúp bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm. Không sử dụng thuốc nếu niêm phong ban đầu trên nắp hộp bị hỏng hoặc mất.
Dưới đây là một số lưu ý cần biết khi dùng TAF:
Tenofovir mang lại hiệu quả kiểm soát virus vượt trội khi được sử dụng đúng phác đồ, đặc biệt khi kết hợp dạng cải tiến Tenofovir Alafenamide giúp giảm độc tính thận và xương ở điều trị dài hạn. Để bảo đảm an toàn, người bệnh cần được đánh giá chức năng gan thận, theo dõi tải lượng virus và tối ưu liều theo từng giai đoạn. Tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, bác sĩ chuyên khoa virus – gan mật trực tiếp xây dựng phác đồ cá thể hóa, hỗ trợ giải đáp về tác dụng, nguy cơ và lựa chọn thay thế phù hợp. Đặt lịch khám ngay để được tư vấn điều trị chuẩn quốc tế.
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Trên đây là những thông tin tổng quan về thuốc Tenofovir Alafenamide. Thuốc được dùng phổ biến trong điều trị viêm gan B mạn tính do virus HBV, giúp ức chế khả năng phát triển của virus hiệu quả. Thuốc dùng để điều trị cho người trưởng thành và trẻ từ 12 tuổi trở lên. Người bệnh cần lưu ý dùng thuốc theo đúng hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ để đảm bảo an toàn, bảo vệ sức khỏe trong quá trình điều trị.
