Tenofovir là hoạt chất kháng virus thuộc nhóm NRTI, được sử dụng rộng rãi trong điều trị HIV và viêm gan B mạn tính nhờ khả năng ức chế quá trình sao chép vật liệu di truyền của virus. Với hiệu quả đã được chứng minh qua nhiều nghiên cứu lâm sàng, dược chất này giữ vai trò quan trọng trong các phác đồ điều trị chuẩn hiện nay. Tuy nhiên, việc sử dụng vẫn đòi hỏi theo dõi chức năng thận và mật độ xương để hạn chế tác dụng phụ, tạo nên nhu cầu tìm hiểu rõ ràng trước khi kê đơn hoặc sử dụng.
Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, người bệnh cần đọc hướng dẫn sử dụng của từng loại thuốc và chỉ sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.
Tenofovir là một thuốc kháng virus thuộc nhóm ức chế men sao chép ngược nucleotide (NtRTIs). Thuốc được dùng phổ biến trong điều trị:
Thuốc thường được bào chế dưới 2 dạng tenofovir disoproxil (TDF) và tenofovir alafenamide (TAF). Cả 2 loại đều là tiền chất của tenofovir, được chuyển hóa thành tenofovir diphosphate có khả năng ức chế sự phân chia của virus. Dù vậy, khi đề cập đến tenofovir, thường là tenofovir disoproxil fumarate (TDF) – vì đây là dạng đầu tiên và phổ biến nhất, được sử dụng rộng rãi từ đầu những năm 2000.
 |
|
| Tên khác | (R)-PMPA, Anhydrous tenofovir, Tenofovir anhydrous |
| Tên thương mại (Common Brand Name) |
|
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Tenofovir |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Thuốc ức chế men sao chép ngược loại nucleotide (NtRTI) |
| Danh mục (Availability) | Thuốc kê đơn |
| Dạng bào chế | Viên nén đường uống |
| Cách sử dụng | Uống mỗi ngày, kết hợp với thuốc HIV khác hoặc đơn trị ở HBV |
| MedlinePlus | |
| Công thức hóa học | C₉H₁₄N₅O₄P |
| Khối lượng phân tử | 287.2 g/mol |
| Danh mục cho thai kỳ | Nhóm B – Theo FDA |
| ID CAS | 147127-20-6 |
| Mã ATC | |
Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) là tiền chất dạng diester của một nucleotide tương tự adenosin monophosphat, có cấu trúc gần với adefovir dipivoxil. Sau khi hấp thu, TDF trải qua quá trình thủy phân tạo thành dạng hoạt động trong huyết tương và tiếp tục được phosphoryl hóa nội bào để chuyển thành tenofovir diphosphat.
Dạng diphosphat của hợp chất này cạnh tranh với deoxyadenosin 5’-triphosphat tại vị trí gắn vào DNA, khiến chuỗi acid nucleic của HIV-1 bị chấm dứt sớm. Cơ chế tương tự cũng ức chế quá trình sao chép của virus viêm gan B do tác động lên DNA polymerase của HBV trong tế bào gan.
Tenofovir diphosphat hầu như không ức chế DNA polymerase của tế bào người và ty thể, cho thấy tính chọn lọc cao đối với virus. Đây là cơ sở giúp hoạt chất này được sử dụng phổ biến trong phác đồ điều trị HIV và viêm gan B, với yêu cầu theo dõi lâm sàng để hạn chế độc tính dài hạn.
Dưới đây là các tác dụng chính của thuốc tenofovir:
Sau khi uống TDF, thuốc được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Với nồng độ đỉnh tenofovir trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng ở những bệnh nhân uống lúc đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống tenofovir disoproxil fumarat cùng với bữa ăn giàu chất béo.
Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương ít hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) là một tiền chất dạng ester tan trong nước được biến đổi nhanh chóng in vivo thành tenofovir và formaldehyd.
Tenofovir được biến đổi trong nội bào thành tenofovir monophosphat và chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.
Hoạt chất này bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách: Bài tiết chủ động qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân máu.
Thời gian bán thải của TDF từ 12-18 giờ.
Dựa trên công dụng đã nêu trên, chỉ định của tenofovir gồm:
TDF chống chỉ định nếu người bệnh có tiền sử phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ, phát ban nặng, khó thở…) với tenofovir hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc.
Với TDF, người bệnh thường được chỉ định đường uống khi:
TDF nên được uống vào cùng 1 thời điểm mỗi ngày. Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. TAF thường dùng mỗi ngày 1 viên 25mg, uống cùng thời điểm mỗi ngày, có thể kèm bữa ăn hoặc không. Liều lượng cụ thể có thể khác nhau trong mỗi trường hợp.
Do chỉ uống 1 viên mỗi ngày nên việc quá liều tenofovir không phổ biến. Tuy nhiên, người bệnh nếu vô tình uống quá liều, cần theo dõi dấu hiệu ngộ độc, thông báo cho bác sĩ và theo dõi sức khỏe kỹ lưỡng, đặc biệt với người có chức năng gan thận suy giảm.
Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir được loại trừ trong một kỳ thấm phân máu kéo dài 4 giờ.
Nếu bạn quên uống một liều:
Với người đang điều trị phơi nhiễm HIV, cần thông báo cho bác sĩ nếu quên liều.
Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng tenofovir bao gồm:
Nếu những tác dụng phụ này thường nhẹ, có thể biến mất trong vòng vài ngày hoặc vài tuần. Tuy nhiên, một số tác dụng phụ nghiêm trọng dù hiếm gặp cần được lưu ý:
Người bệnh cần đặc biệt lưu ý theo dõi sức khỏe trong quá trình điều trị.
Tenofovir có thể tương tác với nhiều loại thuốc, ví dụ:
Luôn giữ trong chai ban đầu, đậy nắp kín và giữ gói hút ẩm bên trong chai. Bảo quản ở nhiệt độ phòng (dưới 30 độ C), để xa nguồn nhiệt, tránh ánh nắng trực tiếp hay bảo quản lạnh. Ngoài ra, cần để thuốc xa tầm tay trẻ em.
Tenofovir mang lại hiệu quả cao trong kiểm soát HIV và viêm gan B, nhưng việc tối ưu phác đồ và theo dõi độc tính thận – xương đòi hỏi đánh giá chuyên sâu từng trường hợp. Tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, người bệnh được xây dựng phác đồ cá thể hóa, theo dõi chức năng thận định kỳ, đo mật độ xương và đánh giá nguy cơ kháng thuốc bằng hệ thống xét nghiệm chuyên sâu. Việc thăm khám sớm giúp giảm biến chứng, hạn chế tác dụng phụ và đảm bảo hiệu quả điều trị lâu dài.
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Tenofovir là hoạt chất giữ vai trò trọng yếu trong điều trị HIV và viêm gan B, nhưng việc sử dụng cần được kiểm soát chặt chẽ do nguy cơ ảnh hưởng thận và mật độ xương. Các đặc tính dược lực, dược động học và tác dụng phụ của dược chất này cho thấy lợi ích chỉ thực sự an toàn khi có theo dõi lâm sàng đầy đủ. Người bệnh không nên tự ý dùng, tự ý ngừng hoặc điều chỉnh liều, bởi sai sót có thể dẫn đến kháng thuốc hoặc bùng phát bệnh lý nền.
