Febuxostat được sử dụng để điều trị tình trạng tăng axit uric mãn tính ở những trường hợp bị bệnh gout. Cùng tìm hiểu về công dụng, liều dùng và một số lưu ý khi sử dụng thuốc Febuxostat qua bài viết.
Febuxostat là chất ức chế xanthine oxidase được sử dụng để điều trị tình trạng tăng axit uric mãn tính ở những trường hợp bị bệnh gout.
Febuxostat với cơ chế ức chế sự hình thành acid uric được chỉ định giúp làm giảm và giữ nồng độ axit uric không tăng quá cao ở những người bị bệnh gout [1].
Tăng acid uric máu là tình trạng chỉ số acid uric trong máu cao bất thường. Tăng acid uric máu trên ngưỡng bão hòa của acid uric sẽ gây ra lắng đọng các tinh thể MSU (monosodium urate) ở các mô như mô khớp, mô dưới da, ống thận, mạch máu…Bệnh gout là biểu hiện của tăng acid uric kéo dài. Tình trạng lắng đọng và hình thành tinh thể MSU có thể dẫn đến tình trạng viêm khớp với các biểu hiện như sưng nóng đỏ đau các khớp. Ngoài ra, lắng đọng ở thận có thể hình thành sỏi thận.
Febuxostat được bào chế dưới dạng viên nén với các hàm lượng 40mg và 80mg
|
(Hình ảnh cấu trúc phân tử) |
|
| Tên thương mại (Common Brand Name) | Adenuric, Uloric |
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Febuxostat |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Nhóm B1 theo phân loại của TGA |
| Danh mục (Availability) | Thuốc chống bệnh gout;
Thuốc ức chế xanthine oxidase. |
| Dạng bào chế | Viên nén uống (40 mg; 80 mg) |
| Cách sử dụng | Sử dụng qua đường uống |
| MedlinePlus | a609020 [2] |
| Công thức hóa học | C16H16N2O3S |
| Khối lượng phân tử | 316.38 g·mol−1 |
| Danh mục cho thai kỳ | AU: B1 |
| ID CAS | 144060-53-7 |
Một số chế phẩm thuốc chứa hoạt chất Febuxostat đang lưu hành tại Việt Nam như: Feburric, Forgout, Febuxodor…
Acid uric là sản phẩm cuối cùng của sự chuyển hóa nhân purin và được tạo thành qua các bước hypoxanthine → xanthine → acid uric. Cả 2 bước này của quá trình chuyển hóa đều cần sự tham gia xúc tác của enzyme xanthine oxidase. Febuxostat có cơ chế là chất ức chế chọn lọc xanthine oxidase qua đó ức chế quá trình giáng hóa purin làm giảm nồng độ acid uric máu.
Febuxostat được chứng minh ức chế mạnh cả dạng oxy hóa và dụng khử của enzyme xanthine oxidase. Ở nồng độ điều trị Febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào sự chuyển hóa purin hoặc pyrimidin.
Sau khi uống, khoảng 85% Febuxostat được hấp thu nhanh chóng [3]. Nồng độ thuốc đạt đỉnh trong máu sau khoảng 1 đến 1,5 giờ sau khi dùng thuốc.Bữa ăn nhiều chất béo có thể làm làm giảm nồng độ đỉnh của thuốc trong máu tuy nhiên nhưng không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng nào về khả năng làm giảm nồng độ axit uric trong huyết thanh của Febuxostat. Do vậy có thể sử dụng thuốc mà không cần quan tâm đến bữa ăn.
Sau khi được hấp thu vào máu thuốc gắn kết phần lớn với protein huyết thanh (albumin) khoảng 99.2%.
Febuxostat được chuyển hóa mạnh mẽ ở gan thông qua sự liên hợp bởi hệ thống enzym uridine diphosphat – glucuronosyltransferase (UDPGT) và sự oxy hóa thông qua hệ thống Cytochrome P450 (CYP).
Febuxostat được đào thải qua cả đường gan và thận. Sau khi uống 80 mg Febuxostat khoảng 49% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong đó , khoảng 3% là Febuxostat dưới dạng không đổi, 30% là chất chuyển hóa acyl glucuronide, 13% là chất chuyển hóa oxy hóa và liên hợp của chúng và 3% là chất chuyển hóa chưa xác định.
Khoảng 45% tổng liều được tìm thấy trong phân, trong đó 12% liều là dạng thuốc không đổi, khoảng 1% là chất chuyển hóa acyl glucuronide, 25% là chất chuyển hóa oxy hóa và liên hợp của chúng, và 7% là chất chuyển hóa chưa xác định.
Thời gian bán thải trung bình của thuốc là khoảng 5 đến 8 giờ [4].
Febuxostat chỉ định để điều trị tình trạng tăng axit uric máu mãn tính ở người lớn.
Chống chỉ định khi quá mẫn với các thành phần hoạt chất và tá dược có trong thuốc.
Febuxostat được lưu hành với nhiều biệt dược với tên khác nhau như Uloric, Feburic…,. Thuốc được dùng qua đường uống, thời điểm dùng thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn và uống 1 lần/ngày.
Các dấu hiệu và triệu chứng của ngộ độc Febuxostat chưa được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm sau khi đã lưu hành. Nếu chẳng may sử dụng quá liều thuốc hay liên hệ ngay với nhân viên y tế để được xử trí kịp thời.
Nếu quên uống một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và chỉ uống liều tiếp theo. Không uống gấp đôi hoặc thêm liều.
Các phản ứng nghiêm trọng trên da có thể đe dọa tính mạng. Liên hệ ngay với nhân viên y tế và đến ngay cơ sở y tế nếu bạn gặp phải các dấu hiệu cảnh báo sau: Hình thành các mụn nước, bong tróc da và bề mặt trong các khoang cơ thể như miệng, bộ phận sinh dục, loét ở miệng/ vùng sinh dục kèm theo sốt, đau họng, mệt mỏi, nổi hạch…
Febuxostat có thể tương tác với các thuốc bạn đang sử dụng có thể làm tăng độc tính hoặc làm giảm tác dụng của thuốc. Thông báo cho BS hoặc DS biết tất cả các thuốc bạn đang sử dụng đặc biệt các thuốc có chứa thành phần sau:
Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng (dưới 30 oC).
Hiện chưa có thông tin rõ ràng về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai và cho con bú vì vậy nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Nếu có thêm bất cứ thắc mắc gì liên quan đến thuốc hoặc các hoạt chất khác trong quá trình sử dụng xuất hiện những biểu hiện lạ có thể liên hệ và đến ngay BVĐK Tâm Anh để được các chuyên gia tư vấn, thăm khám và khắc phục tình trạng:
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Bên trên là những thông tin về công dụng, liều dùng và một số lưu ý khi sử dụng Febuxostat. Hy vọng qua đây bạn sẽ biết cách sử dụng loại thuốc này, hạn chế tối đa những tác dụng phụ gây ảnh hưởng đến sức khỏe.
