Empagliflozin là hoạt chất điều trị đái tháo đường type 2 và suy tim, được quan tâm nhờ khả năng kiểm soát đường huyết, giảm nhập viện do biến chứng tim mạch và bảo vệ thận. Với cơ chế tăng thải glucose qua nước tiểu, thuốc này mang lại lợi ích vượt trội so với nhiều nhóm hạ đường huyết truyền thống, đồng thời hỗ trợ giảm cân và huyết áp nhẹ. Việc hiểu rõ chỉ định, hiệu quả và nguy cơ tác dụng phụ là bước quan trọng trước khi sử dụng theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa.
Empagliflozin là loại thuốc chủ yếu được chỉ định dùng để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Bệnh lý này là tình trạng cơ thể không sản sinh đủ insulin hoặc insulin do cơ thể sản xuất hoạt động không bình thường. Vấn đề này có thể dẫn đến tình trạng lượng đường trong máu cao (tăng đường huyết). Thuốc tiểu đường Empagliflozin hoạt động bằng cách giúp cơ thể loại bỏ lượng đường dư thừa qua nước tiểu.
 |
|
| Tên khác | BI-10773 |
| Tên thương mại (Common Brand Name) | Glyxambi, Jardiance, Synjardy, Trijardy |
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Empagliflozin |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Thuốc ức chế protein đồng vận chuyển Na-glucose 2 (SGLT2) |
| Dạng bào chế | Viên nén bao phim: 10 mg, 25 mg |
| Cách sử dụng | Uống với nước, dùng cùng với thức ăn hoặc không |
| Công thức hóa học | C23 H27 ClO7 |
| Khối lượng phân tử | 450,91 g.mol-1 |
| ID CAS | 864070-44-0 |
| Mã ATC | |
Empagliflozin là chất ức chế mạnh (IC50: 1,3 nmol), chọn lọc và có sự hồi phục protein đồng vận chuyển Na-glucose 2 (SGLT2), chất chịu trách nhiệm chính cho quá trình tái hấp thu Glucose từ dịch lọc cầu thận trở lại vòng tuần hoàn. Thông qua việc ức chế SGLT2, thuốc giúp cải thiện, kiểm soát đường huyết cho những người bệnh đái tháo đường tuýp 2 theo cơ chế giảm tái hấp thu glucose tại thận, dẫn đến sự tăng tiết glucose qua nước tiểu. Lượng glucose được loại bỏ qua thận theo cơ chế tăng glucose niệu phụ thuộc vào nồng độ glucose máu và độ lọc cầu thận (GFR).
Ở những người bệnh đái tháo đường tuýp 2, bài tiết glucose qua nước tiểu gia tăng ngay lập tức sau khi sử dụng liều đầu tiên Empagliflozin và tiếp tục trong khoảng 24 tiếng cho đến liều kế tiếp. Tăng bài tiết glucose niệu được duy trì ở thời điểm cuối tuần thứ 4 trong giai đoạn điều trị, trung bình khoảng 78 gam/ngày khi sử dụng Empagliflozin 25 mg 1 lần/ngày. Tăng thải trừ glucose niệu làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương ngay lập tức ở những người bệnh đái tháo đường tuýp 2.
Thuốc giúp cải thiện cả đường huyết đói lẫn đường huyết sau ăn, với cơ chế tác dụng độc lập với chức năng tế bào beta và con đường điều hòa của insulin, nhờ đó giảm nguy cơ hạ đường huyết; đồng thời. Thuốc còn được ghi nhận có sự cải thiện chỉ số HOMA beta-cell, phản ánh chức năng tế bào beta tụy.
Empagliflozin có tính chọn lọc cao đối với SGLT2, chất vận chuyển glucose được biểu hiện chủ yếu ở thận, vì vậy không ức chế các chất vận chuyển glucose khác quan trọng trong vận chuyển glucose vào mô ngoại vi. Cụ thể, thuốc chọn lọc SGLT2 cao gấp 5000 lần so với SGLT1 (IC50 là 6278 nmol), vốn là chất vận chuyển glucose chính ở ruột.
Hoạt chất này làm tăng bài tiết natri và glucose qua nước tiểu, gây lợi tiểu thẩm thấu, từ đó giảm thể tích nội mạch và góp phần hạ huyết áp ổn định. Lợi tiểu và glucose niệu còn giúp giảm calo, hỗ trợ giảm mỡ và cân nặng, đồng thời có thể cải thiện các chỉ số nghiên cứu về tim mạch.
Empagliflozin thường được dùng cùng chế độ ăn kiêng và tập thể dục, đôi khi là dùng với các loại thuốc khác để hạ lượng đường trong máu ở người bệnh đái tháo đường tuýp 2 (tình trạng lượng đường trong máu quá cao do cơ thể không sản xuất hoặc không dùng insulin bình thường).
Thuốc cũng có thể được dùng để làm giảm nguy cơ bị đột quỵ, đau tim và tử vong ở người bệnh đái tháo đường tuýp 2 có mắc kèm theo bệnh tim, mạch máu. Empagliflozin cũng có thể được dùng ở người lớn bị suy tim để giúp làm giảm nguy cơ nhập viện, tử vong do bệnh tim, mạch máu.
Hoạt chất này cũng có thể được dùng để làm giảm nguy cơ bị bệnh thận nghiêm trọng hơn phải nhập viện và giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim ở người trưởng thành mắc bệnh thận.
Lưu ý: Thuốc Empagliflozin là thuốc kê đơn, hiệu quả của thuốc có thể khác nhau tùy vào từng đối tượng cụ thể. Để đảm bảo an toàn, người bệnh cần thăm khám trực tiếp và dùng thuốc theo hướng dẫn của bác sĩ/dược sĩ. Bài viết mang tính chia sẻ thông tin, không có ý nghĩa chỉ định hay giới thiệu thuốc, không chịu trách nhiệm cho bất kỳ trường hợp nào tự ý sử dụng loại thuốc này.
Empagliflozin được hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1,5 giờ và giảm theo hai pha phân bố – thải trừ. AUC và Cmax tăng tỷ lệ với liều, cho thấy đặc tính dược động học tuyến tính, tương đồng giữa người khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường type 2.
Ở liều 25 mg, thức ăn giàu chất béo làm giảm nhẹ AUC (≈16%) và Cmax (≈36%), nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả lâm sàng, vì vậy thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Thể tích phân bố trong trạng thái ổn định biểu kiến được ước tính là 73,8 lít dựa trên phân tích dược động học quần thể. Sau khi sử dụng dung dịch uống [14C]-Empagliflozin ở người tình nguyện mạnh khỏe, tỷ lệ phân bố trong hồng cầu xấp xỉ 37% và gắn kết protein huyết tương là khoảng 86%.
Không có chất chuyển hóa chính nào của Empagliflozin được tìm thấy bên trong huyết tương của người và chất chuyển hóa chủ yếu là 3 chất liên hợp glucuronid (2-O-, 3-O- và 6-O-glucuronid). Nồng độ trong vòng tuần hoàn của mỗi chất chuyển hóa là ít hơn 10% tổng số các chất liên quan đến thuốc. Những nghiên cứu in vitro cho thấy con đường chuyển hóa chính của thuốc ở người là sự glucuronid hóa bởi các uridine 5’-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGTIA3, UGT1A8 và UGT1SA9.
Sau khi người tình nguyện mạnh khỏe uống dung dịch [14C]-Empagliflozin, khoảng 96% thuốc có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân (41%) hoặc trong nước tiểu (54%). Phần lớn thuốc có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân là ở dạng không đổi so với thuốc ban đầu và gần một nửa thuốc có hoạt tính phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu ở dạng không đổi so với ban đầu.
Dựa vào phân tích dược động học quần thể, thời gian bán thải cuối cùng của Empagliflozin ước tính là khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải đường uống biểu kiến là 10,6 IU/giờ. Biến thiên giữa các cá thể về độ thanh thải đường uống là khoảng 39,1%.
Với liều sử dụng 1 lần/ngày, nồng độ huyết tương trong trạng thái ổn định đạt được sau khi sử dụng liều thứ năm. Cũng như thời gian bán thải, biến thiên về tích lũy thuốc, biểu hiện bằng AUC, lên đến 22% quan sát thấy khi đạt trạng thái ổn định.
Bác sĩ có thể chỉ định cho người bị tiểu đường tuýp 2 dùng thuốc Empagliflozin. Hầu hết người bệnh từ 18 tuổi trở lên có thể sử dụng loại thuốc này. Tuy nhiên, một số loại thuốc có chứa Empagliflozin không được khuyến cáo dùng cho người cao tuổi (từ 75 tuổi trở lên).
Bác sĩ có thể chỉ định cho người bệnh dùng Empagliflozin để chữa trị bệnh tiểu đường loại 2, nếu: chế độ ăn kiêng và tập thể dục không đủ để giúp người bệnh kiểm soát lượng đường trong máu; người bệnh không thể sử dụng metformin – một loại thuốc điều trị tiểu đường khác.
Thuốc này cũng có thể được chỉ định sử dụng chung với những loại thuốc tiểu đường khác, ví dụ như insulin, nếu loại thuốc tiểu đường đó không kiểm soát được lượng đường trong máu của người bệnh hiệu quả.
Empagliflozin không phù hợp với một số người bệnh, chẳng hạn như:
Một số thông tin cơ bản về liều lượng và cách dùng Empagliflozin được khuyến cáo, mang tính tham khảo. Người bệnh cần dùng thuốc đúng theo chỉ định, hướng dẫn của bác sĩ:
Liều dùng cho đái tháo đường type 2:
Liều dùng trong suy tim:
Điều chỉnh theo chức năng thận:
Người suy gan:
Empagliflozin thường được uống 1 lần/ngày vào buổi sáng, uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Thuốc có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không. Uống nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.
Lưu ý khác khi sử dụng:
Người dùng thuốc Empagliflozin cũng cần quan tâm đến trường hợp quá liều, quên liều và xử lý đúng cách:
Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người khỏe mạnh, liều 800 mg Empagliflozin (tương đương với 32 lần liều khuyến cáo tối đa hàng ngày) vẫn được dung nạp tốt. Không có thông tin với liều trên 800 mg ở người.
Ở trường hợp quá liều nên bắt đầu chữa trị hỗ trợ tùy vào tình trạng lâm sàng của người bệnh. Việc loại trừ Empagliflozin qua lọc máu chưa được nghiên cứu.
Trong trường hợp quên liều, người bệnh cần uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã quá gần với liều kế tiếp, người bệnh hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như kế hoạch, không dùng gấp đôi liều.
Việc sử dụng Empagliflozin cũng tiềm ẩn nguy cơ gặp một số tác dụng phụ, chẳng hạn như:
Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, không quá 30℃. Không đặt thuốc ở nơi ẩm ướt, tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời, không bảo quản thuốc trong tủ lạnh. Tránh để thuốc ở gần tầm tay của trẻ em và thú cưng.
Empagliflozin chỉ phát huy hiệu quả tối ưu khi được kê đơn và theo dõi đúng phác đồ, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường kèm suy tim hoặc bệnh thận mạn. Tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, người bệnh được đánh giá chức năng thận, tim mạch và nguy cơ tác dụng phụ trước khi sử dụng, giúp cá thể hóa điều trị và giảm biến chứng dài hạn. Nếu cần được xây dựng phác đồ chuẩn hóa, bạn có thể đặt lịch khám chuyên khoa Nội tiết và Tim mạch để được bác sĩ tư vấn và điều chỉnh thuốc an toàn.
Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Empagliflozin mang lại lợi ích rõ ràng trong kiểm soát đường huyết, hỗ trợ tim mạch và làm chậm tiến triển bệnh thận, nhưng vẫn tiềm ẩn nguy cơ nhiễm trùng niệu, mất nước và nhiễm toan ceton. Việc sử dụng hoạt chất này cần được cân nhắc theo chức năng thận, bệnh lý đi kèm và chỉ định chuyên môn, thay vì tự ý dùng hoặc điều chỉnh liều tại nhà.
