Doxycycline: Thuốc kháng sinh điều trị mụn và nhiễm khuẩn

Doxycycline là kháng sinh thuộc nhóm tetracyclin, được sử dụng phổ biến trong điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn khác nhau. Với cơ chế ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn, thuốc có phổ tác dụng rộng, hiệu quả từ các bệnh nhiễm khuẩn hô hấp, da – mô mềm đến các bệnh lây truyền qua đường tình dục. Hiện nay, thuốc này vẫn đóng vai trò quan trọng trong việc điều trị một số bệnh nhiễm trùng.

Doxycycline là thuốc gì?

Doxycycline là kháng sinh nhóm tetracycline có phổ tác dụng rộng, giúp ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn và điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn như Chlamydia, Mycoplasma hay Rickettsia. Thuốc được dùng trong viêm phổi không điển hình, mụn trứng cá và một số nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Thuốc hoạt động bằng cách ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn, giúp cơ thể kiểm soát và loại bỏ mầm bệnh hiệu quả. Hoạt chất này được chỉ định cho các bệnh nhiễm trùng như: viêm phổi, mụn trứng cá, nhiễm khuẩn đường tiết niệu – sinh dục (chlamydia, lậu), sốt rét và nhiều bệnh khác. Tuy nhiên, đây là thuốc kê đơn và cần tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ, đặc biệt không dùng cho phụ nữ có thai, đang cho con bú và trẻ em dưới 8 tuổi.

Tên khác	Doxycyclin Doxycyclin hyclate
Tên thương mại (Common Brand Name)	Acticlate Doryx Doryx MPC Monodox Vibramycin Oracea.
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Doxycycline
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Kháng sinh, thuộc nhóm tetracycline
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén, viên nang, viên nén giải phóng chậm và siro. Dung dịch tiêm tĩnh mạch
Cách sử dụng	Uống hoặc tiêm tĩnh mạch
MedlinePlus	Medlineplus
Công thức hóa học	C22​H24​N2​O8​
Khối lượng phân tử	444.43 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Nhóm D của FDA (Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ)
ID CAS	564-25-0
Mã ATC	J01AA02: Kháng sinh dùng toàn thân. A01AB22: Thuốc kháng khuẩn, sát khuẩn tại chỗ để điều trị răng miệng.

Dược lực học của Doxycyclin

Doxycycline là kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng, cơ chế hoạt động dựa trên việc ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Doxycyclin liên kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 30S của ribosome vi khuẩn, qua đó ức chế quá trình gắn các aminoacyl-tRNA (phức hợp mang axit amin) vào vị trí A của ribosome. Điều này làm gián đoạn quá trình tổng hợp protein, khiến vi khuẩn không thể sản xuất các protein cần thiết cho sự phát triển và nhân đôi.

Bên cạnh đó, Doxycyclin cũng có khả năng gắn thuận – nghịch lên tiểu đơn vị 50S của ribosome và gây ra những thay đổi ở màng tế bào vi khuẩn, làm tăng hiệu quả kìm khuẩn. Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có hiệu quả trên nhiều loại vi khuẩn. Thuốc tác dụng với vi khuẩn Gram dương và Gram âm, cũng như các vi khuẩn không điển hình như Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia. Ngoài ra, doxycyclin còn được dùng trong các bệnh nhiễm khuẩn đặc biệt như dịch hạch, tularemia, brucellosis và hỗ trợ dự phòng, điều trị sốt rét.

Doxycycline có tác dụng gì?

Dưới đây là các tác dụng chính của Doxycyclin:

• Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm nhiễm khuẩn hô hấp (viêm phổi, viêm phế quản), nhiễm khuẩn da (mụn trứng cá, chốc lở), nhiễm khuẩn đường tiết niệu – sinh dục (chlamydia, lậu, giang mai).
• Phòng và điều trị một số bệnh khác như sốt rét, bệnh Lyme, dịch tả, và bệnh than.

Dược động học

1. Hấp thu

Doxycycline là kháng sinh có sinh khả dụng cao với khoảng 73 – 95% thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc được hấp thu chủ yếu ở dạ dày và phần trên của ruột non và đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 1.5 – 4 giờ khi uống lúc bụng đói. Thức ăn hoặc sữa có thể làm giảm nồng độ đỉnh của thuốc khoảng 20 – 35% nhưng nhìn chung sự ảnh hưởng này thấp hơn khi so với các kháng sinh khác trong nhóm tetracyclin.

2. Phân bố

Sau khi hấp thu, khoảng 80 – 95% doxycyclin gắn với protein huyết tương. Với đặc tính thân dầu, thuốc được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể như gan, thận, đường tiêu hóa, sinh dục – tiết niệu. Ngoài ra, doxycyclin cũng có khả năng thấm qua hàng rào máu não để đạt được nồng độ trong dịch não tủy. Doxycyclin có thể đi qua nhau thai và bài tiết một phần qua sữa mẹ.

3. Chuyển hóa

Doxycyclin dường như không bị chuyển hóa qua gan mà có thể bị bất hoạt một phần tại ruột do quá trình tạo phức chelat.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Thời gian bán thải của doxycyclin là khoảng 15 – 16 giờ đối với liều đơn và 22 giờ đối với liều dùng nhiều lần ở người có chức năng thận bình thường. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân và nước tiểu ở dạng còn hoạt tính. Ở người có chức năng thận bình thường: khoảng 20 – 26% liều được thải ra nước tiểu và 20 – 40% qua phân trong vòng 48 giờ. Do phần lớn doxycyclin được thải trừ bằng cơ chế ngoài thận (gan, ruột), nồng độ huyết thanh và thời gian bán thải thường không thay đổi ngay cả khi có suy thận nặng

Chỉ định của Doxycycline

Doxycycline được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:

• Điều trị các bệnh: bệnh Brucella; bệnh tả do Vibrio cholerae; hồng ban loang mạn tính do Borrelia burgdorferi; sốt hồi quy do Borrelia recurrentis; u hạt bẹn do Calymmatobacterium granulomatis; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Ureaplasma urealyticum; viêm phổi không do Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; bệnh do Rickettsia rickettsii; sốt Q và bệnh do Rickettsia akari; bệnh sốt vẹt do Chlamydia psittaci; các bệnh Nicolas – Favre, viêm kết mạc hạt vùi, viêm niệu đạo không đặc hiệu và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis
• Điều trị bệnh nhiễm trùng do Legionella pneumophila, Mycobacteria marinum
• Điều trị và dự phòng bệnh do xoắn khuẩn Leptospira.
• Điều trị hỗ trợ bệnh viêm nha chu.
• Điều trị bệnh trứng cá.
• Điều trị lậu không có biến chứng, giang mai (ở bệnh nhân dị ứng penicillin).
• Dự phòng và điều trị bệnh than do Bacillus anthracis.
• Dự phòng và điều trị sốt rét do falciparum.
• Điều trị chứng mũi đỏ (Rosacea).

Chống chỉ định Doxycyclin

Doxycyclin không được sử dụng cho các trường hợp sau:

• Người có tiền sử dị ứng với doxycyclin hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm tetracyclin.
• Trẻ em dưới 8 tuổi (trừ trường hợp bị bệnh than, bệnh tả nặng, bệnh do Rickettsia, sốt Q, sốt rét nặng kháng cloroquin).
• Người bệnh suy gan nặng.

Thận trọng

• Ở trẻ dưới 8 tuổi, doxycyclin gây biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, giảm tăng trưởng xương và chậm phát triển xương. Do đó, không dùng doxycyclin cho người bệnh ở nhóm tuổi này trừ khi những thuốc kháng khuẩn khác không chắc có hiệu quả, hoặc bị chống chỉ định.
• Tránh dùng doxycyclin trong thời gian dài vì có thể gây bội nhiễm (nấm và vi khuẩn).
• Tránh phơi nắng kéo dài vì có thể tăng mẫn cảm với ánh sáng khi dùng doxycyclin.
• Nồng độ doxycyclin ở người nghiện rượu có thể bị giảm xuống thấp hơn nồng độ điều trị.
• Dùng viên nang: doxycyclin giải phóng chậm có thể làm một số vi sinh vật phát triển, nhất là nấm Candida.
• Tránh chỉ định doxycyclin cho phụ nữ đang dùng thuốc tránh thai uống, có dự định mang thai hoặc cho con bú.
• Thời kỳ mang thai: Các tetracyclin phân bố qua nhau thai; không dùng doxycyclin trong nửa cuối thai kỳ vì doxycyclin có thể gây biến màu răng vĩnh viễn (răng nhiễm tetracycline), giảm sản men răng và có thể tích lũy trong xương, gây rối loạn cấu trúc xương. Ngoài ra, có thể xảy ra gan nhiễm mỡ ở phụ nữ mang thai, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch liều cao.
• Thời kỳ cho con bú: Doxycyclin được bài tiết vào sữa và tạo thành phức hợp không hấp thu với calci trong sữa. Không dùng doxycyclin cho người mẹ cho con bú (hoặc phải thôi cho con bú).

Liều lượng và cách dùng Doxycyclin

Liều lượng và cách dùng Doxycyclin cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ để đảm bảo hiệu quả điều trị và giảm thiểu tác dụng phụ. Liều dùng có thể thay đổi tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn, mức độ nghiêm trọng và đối tượng sử dụng. Doxycyclin thường được uống trong vòng 1 tiếng trước khi ăn hoặc 2 tiếng sau khi ăn. Không cần hiệu chỉnh liều doxycyclin trên bệnh nhân suy gan, thận.

• Nhiễm khuẩn thông thường ở người lớn và trẻ em trên 8 tuổi nặng trên 45kg: 100 mg/lần cho mỗi 12 giờ trong ngày đầu, sau đó 100 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần. Những trường hợp bệnh nặng những ngày sau 100 mg/lần cho mỗi 12 giờ.
• Trẻ em trên 8 tuổi nặng dưới 45kg: 4,4 mg/kg/ngày (không quá 200 mg/ngày), chia thành 2 liều bằng nhau, cứ 12 giờ một lần trong ngày đầu, những ngày sau uống một nửa liều này (2,2 mg/ kg/ngày), một lần duy nhất; không vượt quá 200 mg/ngày. Đối với bệnh nặng, uống liều 2,2 mg/kg/lần, cứ 12 giờ một lần.
• Điều trị bệnh tả: Uống 300 mg/lần/ngày hoặc 100 mg/lần, ngày 2 lần trong 3 ngày.
• Điều trị nhiễm khuẩn lậu không có biến chứng (phối hợp với ceftriaxon): Uống doxycyclin 100 mg/lần, ngày 2 lần, trong 7 ngày; hoặc uống 1 lần 300 mg, sau đó 1 giờ uống thêm 1 liều 300 mg (tổng liều 600 mg)
• Điều trị giang mai cho bệnh nhân dị ứng với penicillin: Uống 100 – 200 mg/lần, ngày 2 lần trong ít nhất là 14 ngày.

Với người đã mắc giang mai trên 1 năm: 100 mg/lần, ngày 2 lần trong 28 ngày.

• Phòng bệnh do xoắn khuẩn (Leptospirosis): Uống 100 mg/lần, ngày 2 lần trong 7 ngày.
• Phòng sốt rét ở người lớn: Uống 100 mg, ngày một lần, bắt đầu 1 hoặc 2 ngày trước khi đến vùng sốt rét, tiếp tục uống hàng ngày, và 4 tuần sau khi rời vùng sốt rét.
• Điều trị sốt rét: Là thành phần trong phối hợp điều trị. Uống 100 mg/lần, 2 lần/ngày, trong 7 ngày.
• Điều trị brucella: uống 100 mg/lần, ngày 2 lần, uống trong 6 tuần cùng với rifampin hoặc streptomycin.
• Điều trị viêm nha chu: uống 20 mg/lần, ngày 2 lần, cách nhau 12 giờ.
• Phòng bệnh than sau khi hít phải vi khuẩn than ở người mẫn cảm với penicillin hoặc ciprofloxacin: Uống 100 mg, ngày 2 lần trong 60 ngày. Cần phải kết hợp với 1 hoặc 2 thuốc kháng sinh khác. Trẻ em dưới 8 tuổi và trẻ trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: 2,2 mg/kg, cách 12 giờ một lần trong 60 ngày. Trẻ trên 8 tuổi nặng hơn 45 kg: liều như người lớn.
• Điều trị bệnh than: Cần phải kết hợp với 1 hoặc 2 thuốc kháng sinh khác. Uống 100 mg, ngày 2 lần. Trẻ em dưới 8 tuổi và trẻ trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: 2,2 mg/kg, cách 12 giờ một lần trong 60 ngày (tối đa 100 mg mỗi 12 giờ). Thời gian điều trị từ 7 đến 60 ngày.
• Điều trị viêm niệu đạo không do lậu: Uống 100 mg/ lần, ngày 2 lần trong 7 ngày.
• Điều trị viêm nội mạc tử cung, viêm phần phụ, viêm phúc mạc: Tiêm tĩnh mạch 100 mg, ngày 2 lần cùng với cefoxitin (cứ mỗi 6 giờ lại uống 2 g) trong 4 ngày và tiêm thêm trên 48 giờ sau khi tình trạng được cải thiện. Sau đó tiếp tục uống 100 mg, ngày 2 lần để hoàn thành trị liệu 10 – 14 ngày.
• Điều trị nhiễm Chlamydia không có biến chứng: Liều ở người lớn và trẻ trên 8 tuổi, nặng hơn 45 kg: Uống 100 mg, ngày 2 lần trong ít nhất 7 ngày.
• Điều trị bệnh Lyme (bệnh do xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi), bệnh sốt Q (do Coxiella burnetii), bệnh tularemia (do Pasteurella tularensis): Uống 100 mg, ngày 2 lần trong 14 – 21 ngày.
• Điều trị bệnh rickettsia: Uống 100 mg ngày 2 lần trong 7 – 14 ngày.
• Điều trị chứng mũi đỏ (Rosacea): Uống 40 mg ngày 1 lần vào buổi sáng.
• Làm xơ màng phổi trong tràn dịch màng phổi: Bơm tưới 500 mg, liều một lần trong 30 – 50 ml dung dịch nước muối đẳng trương hoặc nước vô khuẩn.
• Điều trị nhiễm trùng do Mycobacteria marinum: 100 mg/lần, ngày 2 lần trong ít nhất 3 tháng, thời gian điều trị khoảng 4 – 6 tuần mới có thể xác định bệnh có đáp ứng với điều trị hay không.

Quá liều và quên liều thuốc Doxycyclin

1. Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều phụ thuộc vào từng bệnh nhân và mức độ quá liều doxycyclin. Các triệu chứng thường gặp là buồn nôn và nôn, có thể kèm theo một số biểu hiện tác dụng không mong muốn.

Xử trí: đưa người bệnh đến cấp cứu tại cơ sở y tế gần nhất. Mang theo loại thuốc đã uống để đưa cho bác sĩ khi cần thiết. Thông thường cách xử trí sẽ là rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên 1 liều, hãy làm theo hướng dẫn sau:

• Uống ngay khi nhớ ra.
• Bỏ qua liều đã quên nếu thời gian uống liều tiếp theo đã gần kề.
• Không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều.

Việc dùng thuốc kháng sinh không đều đặn hoặc ngừng thuốc giữa chừng có thể làm vi khuẩn chưa bị tiêu diệt hoàn toàn, dẫn đến tình trạng kháng thuốc. Khi đó, lần sau bị nhiễm khuẩn, Doxycyclin hoặc các kháng sinh khác có thể sẽ không còn hiệu quả.

Tác dụng phụ của Doxycycline

1. Thường gặp

• Thần kinh: nhức đầu, hội chứng cảm cúm thông thường, đau răng.
• Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, nôn, khó tiêu), viêm thực quản
• Cơ xương khớp: Đau khớp

2. Ít gặp

• Da: ban, mẫn cảm ánh sáng.
• Tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy.
• Thần kinh: nhức đầu, rối loạn thị giác.
• Máu: giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
• Tại chỗ: viêm tĩnh mạch.

3. Hiếm gặp

• Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ lành tính, thóp phồng ở trẻ nhỏ.
• Tiêu hóa: độc gan, viêm đại tràng giả mạc, răng kém phát triển

Xử trí: Cần uống doxycyclin với nhiều nước để tránh kích ứng thực quản và gây loét thực quản. Nếu dùng viên ngậm dưới lưỡi thì cần tránh cọ, chải, xỉa răng 7 ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc. Tránh nắng, tránh tia cực tím khi dùng doxycyclin. Nếu da mẩn đỏ thì phải ngừng thuốc ngay. Ngừng thuốc nếu có phồng thóp ở trẻ nhỏ và tăng áp lực nội sọ lành tính ở người lớn.

Tương tác thuốc Doxycyclin

Doxycyclin có thể tương tác với một số loại thuốc và thực phẩm, làm giảm hiệu quả hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Bạn cần lưu ý các tương tác chính sau:

• Doxycyclin làm tăng độc tính của các thuốc mecamylamin, mipomersen, thuốc ức chế thần kinh cơ, dẫn xuất retinoic acid, thuốc kháng vitamin K, verteporfin, cyclosporin.
• Doxycyclin làm giảm tác dụng diệt khuẩn của kháng sinh penicillin.
• Thuốc kháng acid chứa nhôm, calci hoặc magnesi làm giảm hấp thu doxycyclin.
• Muối sắt và bismuth subsalicylat có thể làm giảm sinh khả dụng của doxycyclin.
• Barbiturat, phenytoin, carbamazepin có thể làm giảm thời gian bán thải của doxycyclin do làm tăng chuyển hóa.
• Rifampicin làm giảm nồng độ doxycyclin trong huyết tương.
• Tương tác với thức ăn: thức ăn hoặc sữa có thể làm giảm nhẹ hấp thu doxycyclin, nhưng mức độ ít hơn các tetracyclin khác.

Bảo quản thuốc Doxycyclin

Để đảm bảo hiệu quả và an toàn của thuốc Doxycyclin, bạn cần tuân thủ các hướng dẫn bảo quản cơ bản sau:

• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, lý tưởng là từ 15°C – 30°C.
• Giữ thuốc trong bao bì kín, nguyên vẹn của nhà sản xuất.
• Tuyệt đối không để thuốc trong phòng tắm hoặc những nơi có độ ẩm cao.
• Để thuốc ở nơi an toàn, ngoài tầm với của trẻ em và thú cưng.
• Không cất giữ thuốc ở ngăn đá tủ lạnh.
• Kiểm tra kỹ hạn sử dụng trên bao bì trước khi dùng.
• Không sử dụng thuốc đã hết hạn, vì hiệu quả sẽ giảm và có thể gây hại.
• Vứt bỏ thuốc đúng cách theo hướng dẫn của dược sĩ hoặc cơ sở y tế địa phương.

Doxycycline thường được kê trong nhiều phác đồ điều trị nhưng hiệu quả thực sự chỉ đạt tối ưu khi được đánh giá đúng chỉ định, liều dùng và nguy cơ đi kèm. Khi thăm khám tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, người bệnh được bác sĩ xây dựng phác đồ cá thể hóa, giúp kiểm soát nhiễm khuẩn an toàn và giảm thiểu tác dụng phụ.

Để đặt lịch khám chữa bệnh và chăm sóc sức khỏe tại Hệ thống BVĐK Tâm Anh quý khách hàng vui lòng liên hệ:

Sử dụng Doxycycline cần có chỉ định của bác sĩ và tuân thủ các hướng dẫn trên để đảm bảo hiệu quả và an toàn. Đây là một kháng sinh phổ rộng mạnh mẽ và hiệu quả, được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc này đòi hỏi sự hiểu biết kỹ lưỡng về dược động học, chỉ định, tác dụng phụ và các cảnh báo quan trọng.