Diclofenac: Liều dùng, cách sử dụng và lưu ý an toàn

Diclofenac là thuốc giảm đau kháng viêm thuộc nhóm NSAID, thường được chỉ định trong các bệnh lý xương khớp, chấn thương và đau cấp tính. Hoạt chất này giúp ức chế quá trình viêm, giảm sưng và cải thiện khả năng vận động, nhưng không phải ai cũng có thể dùng an toàn. Hiểu rõ cơ chế tác dụng, liều dùng, tác dụng phụ và những cảnh báo khi sử dụng là điều cần thiết trước khi lựa chọn. Nội dung dưới đây sẽ cung cấp thông tin đầy đủ, chính xác và hữu ích để người đọc đưa ra quyết định đúng đắn.

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, người bệnh cần đọc hướng dẫn sử dụng của từng loại thuốc và chỉ sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sĩ.

Diclofenac là thuốc gì?

Diclofenac là 1 loại thuốc thuộc nhóm kháng viêm không steroid (NSAID), được sử dụng rộng rãi để giảm đau, chống viêm và hạ sốt. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế các enzyme COX-1 và COX-2, là những enzyme chính trong quá trình sản xuất prostaglandin. Prostaglandin là những chất hóa học gây ra các phản ứng viêm, sưng, đau và sốt trong cơ thể.

Tên khác	2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenylacetic acid
Tên thương mại (Common Brand Name)	Voltaren, Cataflam, Cambia, Zipsor, Zorvolex, Flector, Solaraze, Pennsaid, v.v.
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Diclofenac
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs)
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn (Rx – Prescription only) Một số dạng bôi ngoài da có thể được bán không cần kê đơn tại một số quốc gia nhất định (OTC – Over-The-Counter)
Dạng bào chế	Viên bao tan trong ruột Viên giải phóng kéo dài Ống tiêm Thuốc đặt trực tràng Thuốc nhỏ mắt Thuốc gel để xoa ngoài Miếng dán tác dụng tại chỗ.
Cách sử dụng	Đường uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, đặt trực tràng, dán trên da.
MedlinePlus	MedlinePlus
Công thức hóa học	C14​H11​Cl2​NO2
Khối lượng phân tử	296.15g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Trước tuần 30: Category C (Rủi ro không thể loại trừ). Từ tuần 30 trở đi: Category D (Có bằng chứng về nguy cơ).
ID CAS	15307-86-5
Mã ATC	M01AB05: (Nhóm thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid – dẫn xuất của acid acetic và các chất liên quan). S01BC03: (Thuốc chống viêm không steroid dùng cho mắt). M02AA15: (Thuốc giảm đau cơ và khớp tại chỗ). D11AX18: (Thuốc chống viêm không steroid dùng ngoài da).

Dược lực học

Diclofenac thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid có nguồn gốc từ acid phenylacetic, mang lại hiệu quả giảm đau, hạ sốt và chống viêm nhanh nhờ ức chế mạnh COX-1 và COX-2, từ đó làm giảm tổng hợp prostaglandin – chất trung gian gây viêm. Tác dụng điều trị chủ yếu liên quan đến ức chế COX-2, trong khi việc chặn COX-1 lại làm tăng nguy cơ kích ứng dạ dày và ảnh hưởng kết tập tiểu cầu.

Việc ức chế tổng hợp prostaglandin còn có thể tác động bất lợi lên chức năng thận, gây viêm thận kẽ, hoại tử nhú hoặc hội chứng thận hư, đặc biệt ở người suy thận hoặc suy tim mạn. Thuốc cũng có khả năng kéo dài thời gian chảy máu do ảnh hưởng đến tiểu cầu, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng trên bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết.

Diclofenac có tác dụng gì?

Diclofenac có các tác dụng như sau:

• Giảm đau nhanh các cơn đau cấp tính như đau răng, đau bụng kinh, đau sau phẫu thuật hoặc chấn thương.
• Điều trị triệu chứng lâu dài các loại viêm khớp mạn tính.
• Điều trị triệu chứng ngắn ngày các đợt cấp viêm cạnh khớp, viêm khớp do gút, đau lưng, đau rễ thần kinh nặng.
• Hạ sốt.

Dược động học

1. Hấp thu

Diclofenac được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưng do chuyển hóa bước đầu ở gan nên chỉ khoảng 50–60% liều vào tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính. Thuốc cũng có thể hấp thu qua trực tràng hoặc da, trong đó thời gian đạt nồng độ đỉnh thay đổi tùy dạng bào chế: 10–30 phút với dung dịch uống, 1 giờ với viên đặt, 1 giờ với dạng kali và 2–3 giờ với viên natri giải phóng chậm.

Thức ăn hoặc thuốc kháng acid có thể làm chậm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng mức độ hấp thu. Ở người cao tuổi, nồng độ tối đa trong huyết tương tăng đáng kể, trong khi người suy thận không có thay đổi đáng kể về dược động học so với người khỏe mạnh.

2. Phân bố

Sau khi uống, Diclofenac nhanh chóng phân bố vào dịch màng hoạt dịch với nồng độ ban đầu đạt khoảng 60–70% so với huyết tương, nhưng sau 3–6 giờ lại cao hơn rõ rệt tại vị trí này. Thuốc có thể tích phân bố khoảng 1,3–1,4 lít/kg và gắn thuận nghịch mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Ở người mắc viêm khớp dạng thấp, khả năng gắn vào protein trong dịch hoạt dịch thấp hơn so với huyết tương, cho thấy sự khác biệt về phân bố thuốc theo bệnh lý.

3. Chuyển hóa

Sự biến đổi sinh học của Diclofenac thực hiện một phần do sự glucuronide hóa phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một lần hay nhiều lần, dẫn đến tạo thành một vài chất chuyển hóa phenolic (3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5-hydroxy, 4′,5-dihydroxy, và 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac), phần lớn chất này được biến đổi thành các dạng liên hợp glucuronide. Hai trong số những chất chuyển hóa phenolic này có hoạt tính sinh học, nhưng ở mức độ ít hơn nhiều so với diclofenac.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Thuốc bài tiết qua nước tiểu và phân. Dưới 1% liều dạng không đổi thải trừ vào nước tiểu. Khoảng 60% liều thải trừ vào nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, số còn lại thải trừ qua phân.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải của diclofenac không đổi trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Thanh thải toàn bộ trong huyết tương khoảng 263 ml/phút.

Chỉ định của Diclofenac

Diclofenac được chỉ định để điều trị ngắn hạn hoặc dài hạn các tình trạng đau và viêm sau:

• Điều trị triệu chứng lâu dài các loại viêm khớp mạn tính: Viêm đa khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp vẩy nến, một số thoái hóa khớp gây đau và tàn tật.
• Điều trị triệu chứng ngắn ngày các đợt cấp viêm cạnh khớp (vai đau cấp, viêm gân, viêm bao hoạt dịch), viêm khớp do gút, đau lưng, đau rễ thần kinh nặng.
• Điều trị triệu chứng đau sau phẫu thuật (chỉnh hình, phụ khoa, răng, chấn thương).
• Điều trị thống kinh vô căn.
• Viêm khớp thiếu niên tự phát.
• Điều trị tại chỗ: viêm sau mổ đục thủy tinh thể, giảm đau tạm thời sau phẫu thuật khúc xạ giác mạc.

Chống chỉ định Diclofenac

Tuyệt đối không được dùng Diclofenac trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, mề đay sau khi dùng aspirin).
• Loét dạ dày tiến triển, chảy máu dạ dày, có tiền sử chảy máu dạ dày do dùng NSAID.
• Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.
• Người đang dùng bất cứ thuốc chống đông máu nào (coumarin, thuốc chống kết tập tiểu cầu).
• Người bệnh suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York – NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).
• Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).
• Người mang kính áp tròng không dùng thuốc nhỏ mắt diclofenac.
• Giảm đau trong hoàn cảnh phẫu thuật ghép nối tắt động mạch vành do nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
• Không được bôi, dán thuốc lên vùng da bị tổn thương.
• Phụ nữ mang thai hoặc dự định mang thai.

Liều lượng và cách dùng Diclofenac

Liều lượng và cách dùng Diclofenac phụ thuộc vào loại thuốc (viên uống, gel, tiêm…) và tình trạng bệnh. Người bệnh tuyệt đối tuân thủ các chỉ định từ bác sĩ.

Lưu ý quan trọng: Đây chỉ là liều tham khảo. Liều lượng và cách dùng cụ thể phải do bác sĩ quyết định, dựa trên tình trạng sức khỏe, cân nặng, độ tuổi, đáp ứng của bạn và các thuốc khác bạn đang dùng. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng diclofenac ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Quá liều và quên liều thuốc

1. Quá liều và xử lý

Ngộ độc cấp Diclofenac thường biểu hiện bằng các phản ứng phụ nghiêm trọng và cần được đưa đi cấp cứu ngay. Xử trí ban đầu gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt, sau đó hỗ trợ triệu chứng. Than hoạt tính được sử dụng để hạn chế hấp thu thuốc trong hệ tiêu hóa và chu trình gan – ruột. Việc tăng thải trừ bằng lợi tiểu, kiềm hóa nước tiểu hay thẩm phân máu hầu như không hiệu quả do thuốc gắn chặt với protein huyết tương; nếu bắt buộc dùng lợi tiểu, cần theo dõi sát điện giải và cân bằng dịch.

2. Quên liều và xử lý

Nếu bạn quên 1 liều thuốc, hãy xử lý theo nguyên tắc sau để đảm bảo an toàn:

• Nếu nhớ ra sớm và còn cách xa liều tiếp theo, hãy uống ngay liều đã quên.
• Nếu gần đến thời điểm của liều tiếp theo (ví dụ: còn dưới 6 giờ), thì bỏ qua liều đã quên, uống tiếp tục liệu trình.
• Không uống gấp đôi liều cùng lúc.
• Hoàn thành liệu trình thuốc theo chỉ định.

Tác dụng phụ của Diclofenac

1. Thường gặp

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

• Đau dạ dày, buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu hoặc đầy hơi.
• Đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
• Có thể gây phát ban, ngứa hoặc nổi mẩn đỏ.

Khi này cần báo cho bác sĩ biết để điều chỉnh liều dùng và không tự ý ngừng dùng thuốc.

2. Ít gặp

Các tác dụng phụ ít gặp, hiếm gặp nhưng nghiêm trọng bao gồm:

• Đau tim, đột quỵ, đặc biệt là những người có bệnh nền tim mạch.
• Loét dạ dày, xuất huyết đường tiêu hóa, thủng ruột,… có thể đe dọa đến tính mạng người bệnh.
• Suy giảm chức năng gan, thận theo thời gian.
• Phù mạch, khó thở, sốc phản vệ.
• Tăng huyết áp.

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, đặc biệt là các triệu chứng nghiêm trọng, hãy ngừng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ để được tư vấn và điều trị kịp thời.

Tương tác thuốc

Diclofenac có thể gây tương tác đáng kể với nhiều thuốc khác, đặc biệt các thuốc ảnh hưởng đông máu, chức năng thận hoặc nồng độ hoạt chất trong huyết thanh. Các tương tác cần lưu ý gồm:

• Thuốc chống đông và heparin: làm tăng nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng.
• Kháng sinh nhóm quinolon: có thể làm tăng nguy cơ co giật do tác động lên hệ thần kinh trung ương.
• Aspirin hoặc glucocorticoid: làm giảm nồng độ hoạt chất và tăng tổn thương dạ dày – ruột.
• Diflunisal: làm tăng nồng độ thuốc trong máu, nguy cơ chảy máu tiêu hóa nặng.
• Lithi hoặc digoxin: tăng độc tính do giảm thải trừ, cần theo dõi nồng độ huyết thanh.
• Ticlopidin và methotrexat: tăng nguy cơ xuất huyết hoặc độc tính.
• Dụng cụ tử cung: có thể làm giảm hiệu quả tránh thai.

Bảo quản thuốc

Bảo quản thuốc Diclofenac theo hướng dẫn in trên bao bì và tuân thủ các nguyên tắc sau:

• Giữ thuốc ở nhiệt độ phòng, dưới 30°C.
• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và ẩm ướt.
• Đối với dạng kem hoặc thuốc bôi ngoài da cần đóng kín nắp sau khi sử dụng.
• Để thuốc ngoài tầm tay trẻ em và không dùng thuốc đã quá hạn.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Khi dùng Diclofenac, bạn cần thận trọng trong các trường hợp sau:

• Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân.
• Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.
• Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu.
• Cần khám nhãn khoa cho người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng diclofenac.
• Diclofenac nhỏ mắt có thể làm chậm liền sẹo.

Diclofenac là một thuốc giảm đau và chống viêm hiệu quả, mang lại nhiều lợi ích trong điều trị các bệnh cơ xương khớp và các cơn đau cấp tính. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần được thực hiện 1 cách cẩn trọng để đảm bảo an toàn.

Để sử dụng Diclofenac an toàn và hiệu quả, cần tuân thủ nghiêm ngặt chỉ định của bác sĩ, đặc biệt là về liều lượng và thời gian sử dụng. Hãy luôn tìm hiểu kỹ về các tác dụng phụ tiềm ẩn và tương tác thuốc để bảo vệ sức khỏe của bản thân. Mọi thắc mắc cần được giải đáp bởi các chuyên gia y tế, giúp bạn yên tâm hơn trong quá trình điều trị.

Diclofenac có thể mang lại hiệu quả giảm đau nhanh, nhưng việc lựa chọn liều dùng và dạng bào chế phù hợp cần được cá thể hóa theo từng tình trạng bệnh. Tại Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, người bệnh được thăm khám bởi bác sĩ chuyên khoa cơ xương khớp và dược lâm sàng, giúp đánh giá nguy cơ tác dụng phụ, tối ưu phác đồ và theo dõi an toàn trong suốt quá trình sử dụng. Chủ động kiểm soát đau, bảo vệ dạ dày – gan – thận và hạn chế biến chứng là lý do bạn nên thăm khám thay vì tự dùng thuốc tại nhà.

Để đặt lịch khám chữa bệnh và chăm sóc sức khỏe tại Hệ thống BVĐK Tâm Anh quý khách hàng vui lòng liên hệ:

Diclofenac giúp kiểm soát viêm và giảm đau trong nhiều bệnh lý cơ xương khớp, nhưng việc sử dụng không đúng liều hoặc kéo dài có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày, tổn thương gan thận và biến cố tim mạch. Hoạt chất này chỉ phát huy hiệu quả khi được kê đơn phù hợp với tình trạng sức khỏe, tiền sử bệnh và thuốc đang dùng kèm. Vì vậy, việc tự ý sử dụng, tăng liều hoặc mua dùng theo kinh nghiệm cá nhân đều tiềm ẩn rủi ro và cần được tránh.