Dapagliflozin là thuốc gì? Công dụng, tác dụng phụ, liều dùng

Dapagliflozin là một loại thuốc hỗ trợ điều trị bệnh đái tháo đường type 2 và một số bệnh lý khác. Vậy cụ thể, Dapagliflozin là thuốc gì? Dapagliflozin chỉ định trong những trường hợp nào và làm thế nào để dùng thuốc hiệu quả, an toàn?

Dapagliflozin là thuốc gì?

Thuốc Dapagliflozin thuộc nhóm ức chế kênh đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), hoạt động bằng cách ức chế quá trình tái hấp thu glucose tại thận. Điều này giúp tăng lượng glucose được loại bỏ khỏi cơ thể qua nước tiểu, hỗ trợ kiểm soát mức glucose trong máu. Bên cạnh đó, thuốc còn có thể giảm tải cho tim, giúp giảm nỗ lực bơm máu. Dapagliflozin thường được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục để đạt hiệu quả điều trị tối ưu.

Tên khác	Không có
Tên thương mại (Common Brand Name)	Forxiga
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Dapagliflozin
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Thuốc ức chế SGLT2
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén bao phim
Cách sử dụng	Uống cùng hoặc không cùng bữa ăn
MedlinePlus	a614015
Công thức hóa học	C21 H25 ClO6
Khối lượng phân tử	408,873 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Không khuyến cáo trong thời kỳ mang thai
ID CAS	461432-26-8
Mã ATC	A10BK01

Dược lực học của Dapagliflozin

Dapagliflozin là chất ức chế chọn lọc, hồi phục kênh SGLT2, giúp giảm tái hấp thu glucose và natri tại ống lượn gần. Nhờ đó, dapagliflozin tăng đào thải glucose qua nước tiểu, gây bài niệu thẩm thấu, giảm quá tải thể tích, hạ huyết áp. Việc tăng natri đến ống lượn xa kích hoạt phản hồi cầu thận, giảm áp lực nội cầu, hỗ trợ cải thiện chức năng tim.

Thuốc giúp cải thiện mức đường huyết cả lúc đói và sau ăn do giảm tái hấp thu glucose tại thận. Hiệu quả bài tiết glucose này xảy ra ngay sau liều đầu tiên, liên tục trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ và duy trì suốt thời gian điều trị. Mức độ glucose được loại bỏ qua thận phụ thuộc vào nồng độ glucose trong máu và độ lọc cầu thận (GFR).

Dapagliflozin không làm suy giảm sản xuất glucose nội sinh để đáp ứng với hạ đường huyết. Thuốc cũng hoạt động độc lập với sự tiết insulin và tác dụng của insulin. Nhờ vậy, thuốc Dapagliflozin có thể giúp cải thiện cân nặng ở người bệnh đái tháo đường.

Tác dụng của Dapagliflozin

Dapagliflozin là thuốc ức chế chọn lọc SGLT2, có tác dụng kiểm soát đường huyết ở người bệnh đái tháo đường type 2. Ngoài ra, thuốc còn có thể được bác sĩ cân nhắc sử dụng trong điều trị suy tim mạn tính và suy thận mạn tính, góp phần cải thiện chất lượng cuộc sống của người bệnh.

Dược động học của Dapagliflozin

1. Hấp thu

Dapagliflozin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 2 giờ khi dùng lúc đói. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt khoảng 78% khi dùng liều 10mg.

2. Phân phối

Khoảng 91% Dapagliflozin liên kết với protein huyết tương và tỉ lệ này không bị ảnh hưởng bởi các tình trạng bệnh lý như suy gan hoặc suy thận. Thể tích phân bố trung bình của thuốc ở trạng thái ổn định là 118 L.

3. Chuyển hóa

Dapagliflozin được chuyển hóa chủ yếu thông qua phản ứng liên hợp glucuronid, do enzyme UGT1A9 (có trong gan và thận) xúc tác, tạo thành chất chuyển hóa không có hoạt tính là Dapagliflozin 3-O-glucuronid. Chất này cùng với các chất chuyển hóa khác không tham gia vào tác dụng làm hạ glucose máu. Ngoài ra, chỉ một phần nhỏ Dapagliflozin được chuyển hóa qua CYP.

4. Bài tiết (Thải trừ)

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu với khoảng 75%, trong đó dưới 2% là dạng thuốc nguyên vẹn. Khoảng 21% còn lại được bài tiết qua phân, với khoảng 15% là Dapagliflozin chưa chuyển hóa.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải trung bình của Dapagliflozin trong huyết tương là khoảng 12,9 giờ sau khi dùng liều 10mg ở người khỏe mạnh.

Chỉ định của Dapagliflozin

Dapagliflozin có thể được bác sĩ chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị bệnh đái tháo đường type 2: Sử dụng thuốc Dapagliflozin kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết.
• Giảm nguy cơ nhập viện do suy tim: Dapagliflozin có thể được chỉ định cho người lớn mắc bệnh đái tháo đường type 2 có bệnh tim mạch hoặc nhiều yếu tố nguy cơ tim mạch.
• Giảm nguy cơ tử vong và nhập viện do suy tim: Đặc biệt ở những người có phân suất tống máu giảm (HFrEF), khi tim yếu và không thể bơm đủ máu đến các bộ phận còn lại của cơ thể.
• Suy thận mạn tính: Dapagliflozin giúp giảm nguy cơ tiến triển bệnh thận, bao gồm bệnh thận giai đoạn cuối (ESKD), tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim ở người mắc bệnh thận mạn tính.

Chống chỉ định Dapagliflozin

Không nên sử dụng Dapagliflozin trong các trường hợp sau:

• Người bị suy thận nặng với mức lọc cầu thận (eGFR) dưới 25 mL/phút/1,73m².
• Người bệnh đang trong giai đoạn lọc máu.
• Người mắc đái tháo đường type 1 hoặc đang bị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
• Người dị ứng với Dapagliflozin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Việc sử dụng thuốc trong những trường hợp này có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc làm tình trạng bệnh nặng hơn. Người bệnh cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng để đảm bảo an toàn.

Liều lượng và cách dùng Dapagliflozin

1. Dapagliflozin liều dùng

1.1. Người lớn

• Đái tháo đường type 2:
  • Liều khởi đầu: 5mg/ngày.
  • Có thể tăng lên tối đa 10mg/ngày nếu dung nạp tốt.
• Suy tim với phân suất tống máu giảm:
  • Liều khuyến cáo: 10mg/ngày.
• Bệnh thận mạn tính:
  • Liều khuyến cáo: 10mg/ngày.

1.2. Trẻ em

• Hiện chưa có đầy đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả của Dapagliflozin ở trẻ em dưới 18 tuổi.

1.3. Đối tượng đặc biệt

• Suy thận:
  • Đái tháo đường type 2:
    • eGFR ≥ 45 mL/phút/1,73m²: Không cần điều chỉnh liều.
    • eGFR < 45 mL/phút/1,73m²: Không nên sử dụng Dapagliflozin.
  • Các chỉ định khác:
    • eGFR > 25 mL/phút/1,73m²: Không cần điều chỉnh liều.
    • eGFR < 25 mL/phút/1,73m²: Không khuyến cáo khởi đầu; nếu đã dùng trước đó, có thể tiếp tục với liều 10mg/ngày.
  • Suy gan:
    • Nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
    • Nặng: Cần thận trọng, nên bắt đầu với liều 5mg/ngày; có thể tăng lên 10mg nếu dung nạp tốt.
  • Người cao tuổi:
    • Không cần điều chỉnh liều ở người bệnh trên 65 tuổi.

2. Cách dùng

• Nuốt nguyên viên, có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày.
• Có thể uống Dapagliflozin cùng hoặc không cùng thức ăn.

Quá liều và quên liều thuốc Dapagliflozin

1. Quá liều và xử lý

• Quá liều và độc tính: Hiện chưa ghi nhận trường hợp nào có độc tính nghiêm trọng do quá liều Dapagliflozin.
• Cách xử lý: Trong trường hợp dùng quá liều, cần theo dõi sát sao tình trạng lâm sàng và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ phù hợp tùy theo triệu chứng của người bệnh.

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên uống một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm uống liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Tác dụng phụ của Dapagliflozin

1. Thường gặp

• Hạ đường huyết (khi kết hợp với thuốc sulfonylurea (SU) hoặc insulin).
• Viêm cơ quan sinh dục, nhiễm trùng tiết niệu.
• Chóng mặt, ngứa, đau lưng, tiểu khó, đa niệu.
• Giảm độ thanh thải creatinin khi bắt đầu điều trị với Dapagliflozin.
• Rối loạn lipid máu, tăng hematocrit.

2. Ít gặp

• Giảm thể tích tuần hoàn, khát nước.
• Táo bón, khô miệng, tiểu đêm, ngứa bộ phận sinh dục.
• Tăng ure máu, giảm trọng lượng cơ thể, nhiễm nấm.

3. Hiếm gặp

• Nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

4. Không xác định tần suất

• Viêm cân mạc hoại tử đáy chậu (hoại tử Fournier), phù mạch.

Tương tác thuốc Dapagliflozin

Dapagliflozin có thể tương tác với một số loại thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc gây ra tác dụng phụ. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc kết hợp với các nhóm sau:

• Thuốc lợi tiểu: Dễ làm tăng tác dụng lợi tiểu, gây mất nước và hạ huyết áp.
• Insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin: Nguy cơ hạ đường huyết tăng cao, cần xem xét điều chỉnh liều.
• Thuốc kháng sinh nhóm Quinolon: Có thể gây dao động đường huyết (giảm ban đầu, sau đó tăng), ảnh hưởng đến kiểm soát glucose.
• Thuốc điều trị tăng huyết áp: Có thể làm tăng hiệu lực thuốc, dẫn đến hạ huyết áp quá mức.
• Xét nghiệm 1.5-AG: Kết quả có thể bị sai lệch, cần cân nhắc sử dụng phương pháp thay thế.

Lưu ý: Thông tin trên có thể không phản ánh đầy đủ tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng Dapagliflozin. Việc sử dụng thuốc cần có sự tư vấn và hướng dẫn cụ thể từ bác sĩ hoặc chuyên viên y tế. Không tự ý sử dụng, điều chỉnh liều lượng hoặc ngừng thuốc khi chưa có chỉ định chuyên môn.

Bảo quản thuốc Dapagliflozin

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng và độ ẩm cao.
• Không sử dụng thuốc sau ngày hết hạn in trên bao bì.
• Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Dapagliflozin

1. Lưu ý chung

• Nguy cơ gãy xương: Gặp ở người đái tháo đường type 2 kèm suy thận mức độ trung bình (eGFR 30–60 mL/phút/1,73 m²)..
• Nguy cơ nhiễm trùng và nhiễm nấm cơ quan sinh dục: Tăng nguy cơ viêm âm hộ, viêm bao quy đầu, nhiễm Candida…, nhất là ở người có tiền sử bệnh lý này hoặc nam giới chưa cắt bao quy đầu.
• Phản ứng quá mẫn: Có thể xảy ra phù mạch, nổi mày đay… Cần ngừng thuốc ngay và thông báo bác sĩ.
• Hạ huyết áp: Thường gặp ở người cao tuổi, suy thận (eGFR < 60) hoặc đang dùng thuốc hạ áp.
• Nguy cơ nhiễm toan ceton: Dễ xảy ra khi giảm insulin, uống rượu, sốt, phẫu thuật… Phải ngừng thuốc nếu có biểu hiện bất thường (nôn, đau bụng, thở nhanh…).
• Viêm cân mạc hoại tử: Hiếm nhưng nghiêm trọng. Ngưng thuốc nếu xuất hiện đau, sưng tấy vùng sinh dục hoặc quanh hậu môn.
• Xét nghiệm chức năng thận định kỳ: Theo dõi thường xuyên và ngừng thuốc khi eGFR giảm dưới mức khuyến cáo.
• Nguy cơ nhiễm trùng tiết niệu: Có thể gây viêm thận – bể thận hoặc nhiễm trùng tiết niệu nặng.
• Bệnh nhân cao tuổi: Dễ gặp tác dụng phụ liên quan đến giảm thể tích tuần hoàn như chóng mặt, mất nước, suy thận.

2. Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai: Không khuyến cáo sử dụng thuốc Dapagliflozin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ. Nên ngừng sử dụng thuốc khi phát hiện có thai.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa có nghiên cứu chứng minh tính an toàn, do đó không nên dùng Dapagliflozin khi đang cho con bú.

3. Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Dapagliflozin không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Câu hỏi thường gặp

1. Dapagliflozin có dùng được cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 không?

Dapagliflozin không được khuyến cáo sử dụng cho người bệnh đái tháo đường type 1. Thuốc có thể làm tăng nguy cơ nhiễm toan ceton do đái tháo đường, với sự gia tăng ceton trong máu hoặc nước tiểu ở những người mắc đái tháo đường type 1. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ để biết thêm thông tin chi tiết.

2. Dùng Dapagliflozin có cần xét nghiệm gì định kỳ không?

Khi sử dụng thuốc Dapagliflozin, người bệnh có thể cần thực hiện xét nghiệm định kỳ để đánh giá chức năng thận, đặc biệt là mức eGFR. Nếu eGFR giảm dưới ngưỡng chỉ định, có thể phải điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc. Ngoài ra, cũng cần theo dõi nguy cơ nhiễm trùng tiết niệu nghiêm trọng.

Dapagliflozin mang lại bước tiến mới trong kiểm soát đái tháo đường, suy tim và bệnh thận mạn, giúp giảm nguy cơ nhập viện, bảo vệ tim thận hiệu quả. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần được cá nhân hóa theo tình trạng bệnh lý cụ thể. Để được thăm khám toàn diện, theo dõi chỉ số chức năng tim – thận – đường huyết và xây dựng phác đồ điều trị tối ưu, bạn có thể đặt lịch khám tại Bệnh viện Tâm Anh – nơi hội tụ đội ngũ chuyên gia đầu ngành và hệ thống xét nghiệm – chẩn đoán hiện đại giàu kinh nghiệm.

Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:

Dapagliflozin là thuốc ức chế SGLT2 được sử dụng trong điều trị đái tháo đường type 2, suy tim và bệnh thận mạn. Thuốc giúp giảm đường huyết, cải thiện chức năng tim và làm chậm tiến triển tổn thương thận. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc tiểu đường Dapagliflozin cần theo dõi chặt chẽ do có thể gây ra một số tác dụng phụ như nhiễm trùng đường tiểu, mất nước hoặc toan ceton. Người bệnh cần được bác sĩ chỉ định và theo dõi thường xuyên để đảm bảo hiệu quả điều trị và an toàn trong suốt quá trình sử dụng.