Celecoxib: Công dụng, tác dụng phụ, cách dùng và chỉ định

Celecoxib là một loại thuốc chống viêm giảm đau hạ sốt thường được kê đơn để làm giảm các cơn đau, viêm do một số tình trạng bệnh lý gây ra. Nếu không sử dụng đúng cách Celecoxib có thể gây chảy máu dạ dày, ruột và làm tăng nguy cơ tử vong do đau tim hoặc đột quỵ. Cùng tìm hiểu công dụng, liều dùng cùng một số lưu ý khi sử dụng thuốc Celecoxib qua bài viết.

Celecoxib là gì?

Celecoxib là một loại thuốc chống viêm không steroid, thường được kê đơn để làm giảm các cơn đau, viêm do một số bệnh lý gây ra.

1. Tác dụng Celecoxib

Celecoxib thuộc nhóm nào? Thuốc Celecoxib thuộc nhóm chống viêm không steroid, có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt được dùng để điều trị các bệnh như bệnh thoái hóa khớp, đau cấp tính ở người lớn, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến, viêm cột sống dính khớp, đau bụng kinh.

Celecoxib được dùng qua đường uống và thường phát huy sau khoảng một giờ.

2. Cơ chế Celecoxib hoạt động

Celecoxib (Celebrex) là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), ức chế chọn lọc COX-2. Cơ chế tác dụng của Celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp Prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (hay COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, Celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (hay COX-1) . Do không ức chế COX-1 nên Celecoxib ít có nguy cơ gây tác dụng phụ như xuất huyết, viêm loét dạ dày, kéo dài thời gian chảy máu hơn.

3. Dạng bào chế và hàm lượng của Celecoxib

Celecoxib có sẵn dưới dạng Celebrex, Elyxyb và Celecoxib, dạng bào chế tương ứng với các hàm lượng sau:

• Viên nang uống 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg [1].

Tên thương mại (Common Brand Name)	Celebrex, Elyxyb, Seglentis
Hoạt chất (Common Generic Name)	Celecoxib
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Nhóm thuốc giảm đau, chống viêm non-steroid (NSAID).
Dạng bào chế	Viên nang
Cách sử dụng	Đường uống
MedlinePlus	a699022 [2]
Công thức hóa học	C17H14F3N3O2S
Khối lượng phân tử	381.37 g·mol−1
Danh mục cho thai kỳ	Không dùng Celecoxib ở tuần thứ 20 trở đi

Dược lực học của Celecoxib

Celecoxib có thể làm tăng nguy cơ huyết khối mạch máu ở một số bệnh nhân vì thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin (một chất chống huyết khối) và không tác động đến Thromboxan A2 (một chất dễ gây huyết khối). Ngoài ra, thuốc còn có thể ngăn chặn tăng sinh tế bào ung thư đại tràng và làm giảm kích thước polyp đại tràng

Dược động học của Celecoxib

1. Hấp thu

Celecoxib được hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hóa. Việc dùng thuốc cùng thức ăn giàu chất béo có thể làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng lại làm tăng AUC  thêm 10-20% so với khi dùng lúc đói. Có thể dùng thuốc khi ăn hoặc xa bữa ăn.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống liều duy nhất 200mg lúc đói. Khi dùng nhiều ngày, nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được vào hoặc trước ngày thứ 5, không thấy có tích lũy. Ở người trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng lần lượt 40% và 50% so với người trẻ

2. Phân phối

Thể tích phân bố biểu kiến ​​của Celecoxib ở trạng thái ổn định (Vss/F) là khoảng 400L, cho thấy sự phân bố rộng rãi vào nhiều mô khác nhau.

Tỷ lệ liên kết protein của Celecoxib là 97% và Celecoxib có khả năng phân bố vào sữa mẹ.

3. Chuyển hóa

Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu trong gan bởi isoenzym CYP450 2C9 thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý như các thuốc ức chế enzym COX-1 và COX-2

4. Bài tiết

Khoảng 57% liều uống Celecoxib được bài tiết qua phân và 27% bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, dưới 3% liều được thải trừ dưới dạng không thay đổi.

5. Thời gian bán thải

Thời gian bán thải trong huyết tương của Celecoxib sau khi uống lúc đói là 11 giờ [4] và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500ml/phút. Thời gian bán thải của thuốc kéo dài ở bệnh nhân suy gan, suy thận.

Chỉ định Celecoxib

• Celecoxib chỉ định để điều trị triệu chứng bệnh thoái hóa khớp (OA) và viêm khớp dạng thấp (RA) ở người lớn.
• Thuốc cũng có thể được sử dụng để giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
• Celecoxib còn được chỉ định để điều trị cơn đau cấp tính và đau bụng kinh nguyên phát.
• Bên cạnh celecoxib, thuốc Celebrex 200mg cũng thường được bác sĩ kê đơn trong điều trị viêm khớp và các bệnh lý đau nhức xương khớp.

Chống chỉ định Celecoxib

• Mẫn cảm với Celecoxib, Sulfonamid.
• Viêm loét dạ dày tá tràng tiến triển hoặc chảy máu dạ dày ruột.
• Bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh mạch ngoại biên, bệnh mạch não.
• Suy tim sung huyết độ II-IV theo phân loại NYHA.
• Suy thận nặng (CLcr < 30ml/phút).
• Suy gan nặng (Albumin huyết tương dưới 25g/l hoặc điểm Child-Pugh ≥ 10).
• Bệnh viêm ruột Crohn, viêm loét đại tràng.
• Tiền sử hen, viêm mũi cấp, polyp mũi, phù mạch thần kinh, mày đay hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng Aspirin hoặc các thuốc chống viêm không Steroid khác.
• Không dùng giảm đau trong thời gian ghép nối tắt động mạch vành.
• Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.

Liều lượng và cách dùng Celecoxib

1. Liều dùng

1.1. Người lớn

• Liều dùng thông thường cho người lớn để giảm đau, đau bụng kinh là 400mg/lần, sau đó uống thêm 200 mg nếu cần [5]. Để tiếp tục giảm đau, có thể sử dụng 200mg hai lần/ngày nếu cần.
• Liều dùng thông thường cho người lớn bị thoái hóa xương khớp và viêm cột sống dính khớp là 200mg/ngày, uống 1 hoặc chia 2 lần h.
• Liều dùng thông thường cho người lớn bị viêm khớp dạng thấp là 100 – 200mg/lần, ngày uống 2 lần, liều cao hơn không có tác dụng tốt hơn.

1.2. Đối tượng khác

• Điều chỉnh liều gan: Đối với những trường hợp suy gan nhẹ không khuyến cáo điều chỉnh, suy gan vừa (Child-Pugh nhóm B) cần giảm liều 50% và suy gan nặng không khuyến cáo sử dụng.
• Điều chỉnh liều thận: Đối với những trường hợp suy thận nhẹ đến vừa. Hiện chưa có nghiên cứu lâm sàng nào được thực hiện trên các bệnh nhân suy thận nặng.
• Người lớn tuổi: Trên 65 tuổi, không cần hiệu chỉnh liều, mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.

2. Cách dùng

Để sử dụng an toàn và hiệu quả, không dùng nhiều hơn, không dùng thường xuyên hơn và không dùng trong thời gian dài hơn so với chỉ định của bác sĩ. Dùng quá liều Celecoxib có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng không mong muốn.

Cần tìm hiểu hướng dẫn sử dụng đi kèm với sản phẩm thuốc Celecoxib để sử dụng đúng cách. Thuốc Celecoxib có thể uống cùng nước và có thể sử dụng cùng thức ăn.

Quá liều và quên liều

1. Quá liều và xử lý

Nếu bệnh nhân sử dụng Celecoxib quá liều và xuất hiện những biểu hiện như: ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê,,… cần ngừng sử dụng thuốc và đến gặp bác sĩ đang thực hiện điều trị để được tư vấn, thăm khám và khắc phục tình trạng kịp thời.

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên uống một liều, hãy uống bù ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và chỉ uống liều tiếp theo. Không uống gấp đôi hoặc thêm liều.

Tác dụng phụ của Celecoxib

1. Thường gặp

• Tác dụng phụ thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, khó tiêu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, tiêu chảy, nhiễm trùng xoang (tắc nghẽn, chảy nước mũi), đau bụng, tăng huyết áp, phát ban da.

2. Ít gặp

Celecoxib có thể gây ra một số tác dụng phụ như:

• Đau cánh tay, lưng hoặc hàm
• Phân có máu hoặc đen
• Tầm nhìn mờ
• Cảm giác nóng rát ở ngực hoặc dạ dày, đau ngực
• Lú lẫn
• Nhịp tim nhanh hoặc không đều, khó thở
• Chảy máu âm đạo nhiều không phải do kinh nguyệt
• Huyết áp cao
• Mất cảm giác thèm ăn
• Mất ý thức đau nhức cơ bắp
• Da nhợt nhạt đỏ hoặc sưng ở tai
• Cảm giác tê buốt đau nhức hoặc đỏ xung quanh móng tay và móng chân
• Đau bụng đau dạ dày (nặng)
• Đau ở vùng bụng
• Chảy máu hoặc bầm tím bất thường
• Nôn mửa nôn ra máu hoặc chất trông giống bã cà phê

3. Nghiêm trọng

• Đau tim: Khó thở, đau hoặc tức ngực.
• Đột quỵ: Mờ mắt, khó nói, khó đi lại, yếu một bên cơ thể.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng: Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè, tim đập nhanh, sốt, sưng hạch bạch huyết, sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng, khó nuốt hoặc cổ họng bị thắt chặt, nổi mề đay, chóng mặt, ngất xỉu, đau bụng quặn thắt.
• Thiếu máu: Tay chân lạnh, nhịp tim nhanh hoặc bất thường, da nhợt nhạt hoặc vàng, chóng mặt, choáng váng hoặc cảm giác như sắp ngất đi.
• Tăng huyết áp: Đau đầu dữ dội, đột ngột, đau ngực, chóng mặt hoặc lú lẫn, khó thở, buồn nôn/nôn mửa, mờ hoặc có những thay đổi khác về tầm nhìn, chảy máu mũi, cảm giác tim đập lỡ nhịp.
• Tổn thương gan: Buồn nôn hoặc nôn, đau dạ dày hoặc bụng, sốt, mệt mỏi bất thường, ngứa, mất cảm giác thèm ăn, nước tiểu sẫm màu, vàng da.
• Suy tim: Khó thở, mệt mỏi, cơ thể sưng tấy, tăng cân đột ngột.
• Tổn thương thận: Giảm nhu cầu đi tiểu, sưng ở bàn chân, mắt cá chân hoặc chân (phù nề), yếu hoặc mệt mỏi bất thường, khó thở hoặc đau/cảm giác tức ngực, lú lẫn, buồn nôn, động kinh.
• Chảy máu dạ dày hoặc ruột: Có máu trong chất nôn, phân trông giống bã cà phê đen, đau dạ dày không khỏi, đau bụng.
• Cơn hen suyễn nặng: đau ngực, ho, khó thở, thở khò khè.
• Phản ứng dị ứng hoặc da nghiêm trọng: Sốt, đau nhức cơ thể, ho, bong tróc da, phát ban, phồng rộp đau khắp cơ thể, khó thở, sưng mặt.

Lưu ý: Liên hệ ngay với bác sĩ nếu có các triệu chứng nghiêm trọng xảy ra.

Tương tác thuốc Celecoxib

1. Tương tác với các thuốc khác

Celecoxib chủ yếu chuyển hóa qua CYP450 2C9 tại gan. Việc dùng đồng thời Celecoxib với các chất ức chế CYP2C9 làm tăng nồng độ của Celecoxib trong huyết tương. Việc dùng đồng thời chúng với các chất cảm ứng CYP2C9 như rifampicin, carbamazepin và barbiturat làm giảm nồng độ của Celecoxib trong huyết tương. Ngoài ra, có thể có tương tác thuốc in vivo với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6.

• Lithium: Ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ lithium trong huyết tương tăng khi dùng đồng thời lithium và Celecoxib. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang điều trị bằng lithium khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng đồng thời với Celecoxib.
• Aspirin: Celecoxib có thể dùng cùng với Aspirin liều thấp. Tuy nhiên việc sử dụng 2 thuốc có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác so với việc dùng chúng riêng rẽ.
• Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin: thông qua việc ức chế prostaglandin, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI).
• Cyclosporin: Vì các NSAID có tác dụng lên các prostaglandin ở thận, các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận do cyclosporin.
• Fluconazol: Dùng đồng thời fluconazol có thể tăng đáng kể nồng độ Celecoxib trong huyết tương do fluconazol có tác động ức chế men chuyển hóa Celecoxib CYP P450 2C9. Nên bắt đầu điều trị với liều khuyên dùng thấp nhất ở người bệnh dùng Fluconazol đồng thời.
• Thuốc lợi tiểu: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng trên một số bệnh nhân, NSAID có thể làm giảm tác dụng tăng thải natri qua nước tiểu của furosemid và thiazid bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.

2. Tương tác với đồ uống và thực phẩm

• Không có tương tác nào giữa Celecoxib và thực phẩm hoặc đồ uống không chứa cồn.
• Uống rượu trong khi dùng thuốc làm tăng nguy cơ loét dạ dày và chảy máu, nên bệnh nhân cần hạn chế hoặc không sử dụng rượu.

Bảo quản Celecoxib

Celecoxib nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 68F đến 77F (20 -25 độ), không để dưới ánh nắng mặt trời. Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, không để nơi có độ ẩm cao.

Cảnh báo và thận trọng

1. Lưu ý chung

• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không giữ thuốc đã hết hạn hoặc thuốc không còn cần thiết.
• Không lưu trữ lọ thuốc dạng lỏng và tái sử dụng phần thuốc còn lại. Vứt bỏ lọ thuốc cùng với phần thuốc không sử dụng.
• Celebrex là một sulfonamid và có thể gây ra các tác dụng nghiêm trọng trên da. Ngừng dùng Celebrex ngay lập tức nếu có bất kỳ loại phát ban nào phát triển và liên hệ với bác sĩ càng sớm càng tốt.
• Không dùng bất kỳ loại thuốc hoặc thực phẩm bổ sung nào khác cùng với Celebrex trước khi trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ để kiểm tra xem chúng có tương thích với Celebrex hay không.
• Ngoài ra, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp nếu xuất hiện những triệu chứng của tác dụng phụ đặc biệt là bị buồn nôn không rõ nguyên nhân, mệt mỏi, ngứa, da vàng, đau bụng trên bên phải hoặc các triệu chứng giống như cúm.

2. Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không dùng Celecoxib ở tuần thứ 20 hoặc muộn hơn trong thai kỳ mà không trao đổi với bác sĩ. Thuốc có thể gây ra các biến chứng nghiêm trọng, chẳng hạn như các vấn đề về tim hoặc thận ở thai nhi.
• Hãy cho bác sĩ biết nếu đang hoặc có kế hoạch mang thai để bác sĩ tư vấn có nên dùng Celecoxib hay không kèm những lợi ích và rủi ro.
• Cần trao đổi với bác sĩ xem có phương pháp thay thế nào an toàn hơn không.

3. Lưu ý với phụ nữ đang cho con bú

Celecoxib có tiết ra sữa mẹ. Do đó, bệnh nhân hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang cho con bú, bác sĩ sẽ tư vấn những điều bệnh nhân cần lưu ý nếu phải dùng thuốc trong khi cho con bú.

4. Lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy móc/ thiết bị

Nếu bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ sau khi dùng Celecoxib, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi những tác dụng này biến mất.

Câu hỏi thường gặp

1. Celecoxib có gây nghiện không?

Celecoxib không phải là thuốc giảm đau gây nghiện. Thuốc gây nghiện thường dùng để chỉ thuốc giảm đau Opioid. Thay vào đó, Celecoxib là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Không giống như thuốc Opioid tác động lên thần kinh trung ương để giảm đau, NSAID ngăn chặn một số protein nhất định liên quan đến việc gây viêm và đau.

2. Celecoxib uống trong bao lâu?

Celecoxib uống trong bao lâu sẽ tùy vào tình trạng bệnh ở từng trường hợp. Việc sử dụng thuốc trong thời gian dài có thể làm tăng nguy cơ xảy ra những tác dụng phụ gây tổn thương gan, tai biến đường tiêu hóa, nhồi máu cơ tim và có thể dẫn đến tử vong. Do đó, bệnh nhân cần sử dụng Celecoxib đúng và đủ liều lượng theo thời gian mà bác sĩ chỉ định.

3. Có thể uống rượu sau khi dùng Celecoxib không?

Không sử dụng và hạn chế uống chứa cồn nếu đang dùng Celecoxib. Nhìn chung, rượu và NSAID đều có nguy cơ gây chảy máu và loét dạ dày. Uống rượu trong khi bạn đang sử dụng thuốc có thể làm tăng những nguy cơ đó.

Ngoài ra, uống quá nhiều rượu trong khi đang dùng Celecoxib có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về thận, tổn thương gan hoặc các vấn đề về tim. Hãy hỏi bác sĩ về thói quen uống rượu trong khi bạn đang dùng thuốc, đặc biệt là nếu uống rượu thường xuyên.

Nếu có thêm bất cứ thắc mắc nào liên quan đến hoạt chất hoặc gặp phải các vấn đề trong quá trình sử dụng thuốc có thể liên hệ đến BVĐK Tâm Anh để được bác sĩ chuyên khoa giải đáp và giúp đỡ:

Bên trên là những thông tin về công dụng, liều lượng và một số lưu ý khi sử dụng Celecoxib. Hy vọng, qua những nội dung được chia sẻ trong bài bạn sẽ sử dụng thuốc đúng cách tránh xảy ra những tác dụng phụ không mong muốn ảnh hưởng nghiêm trọng đến sức khỏe.