Betahistine là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Betahistine có thể được chỉ định trong điều trị chứng chóng mặt. Vậy cụ thể Betahistine là thuốc gì, cơ chế hoạt động ra sao? Cách sử dụng và cần lưu ý để tránh tác dụng phụ không mong muốn là gì?

Betahistine là thuốc gì?

Betahistine là một loại thuốc được sử dụng để điều trị chóng mặt và các triệu chứng liên quan đến bệnh Meniere. Thuốc hoạt động chủ yếu bằng cách tác động lên các thụ thể histamin, giúp cải thiện lưu thông máu trong tai trong, từ đó giảm triệu chứng chóng mặt và ù tai.

Tên khác	Betahistine dihydrochloride
Tên thương mại (Common Brand Name)	Serc, Betaserc
Tên gọi chung (Common Generic Name)	Betahistine
Nhóm thuốc (Drug Classes)	Kháng histamin
Danh mục (Availability)	Thuốc kê đơn
Dạng bào chế	Viên nén
Cách sử dụng	Uống trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn
MedlinePlus
Công thức hóa học	C8 H12 N2
Khối lượng phân tử	136,19 g/mol
Danh mục cho thai kỳ	Phân loại B theo FDA
ID CAS	5579-84-0
Mã ATC	N07CA01

Dược lực học của Betahistine

1. Betahistine tác động lên hệ thống histaminergic

Betahistin hoạt động như một chất chủ vận một phần đối với thụ thể histamine H1 và đối kháng thụ thể histamine H3, cả hai đều có mặt trong mô tế bào thần kinh, trong khi tác dụng của nó trên thụ thể H2 là không đáng kể.

Betahistin làm tăng quá trình chuyển hóa và giải phóng histamine bằng cách ức chế các thụ thể H3 tiền synap và gây cảm ứng điều hòa ngược thụ thể H3.

2. Betahistine có thể làm tăng lưu lượng máu đến vùng ốc tai và não

Betahistin cải thiện tuần hoàn máu trong các mạch máu của tai trong, có thể do cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong giãn ra. Betahistin cũng đã được chứng minh là làm tăng lưu lượng máu lên não ở người.

3. Betahistine hỗ trợ điều chỉnh tiền đình

Betahistine giúp đẩy nhanh quá trình phục hồi tiền đình sau phẫu thuật cắt dây thần kinh, qua cơ chế kích thích điều chỉnh tiền đình trung ương. Tác động này liên quan đến việc điều hòa chuyển hóa và giải phóng histamine, thông qua cơ chế đối kháng tại thụ thể H3. Thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh tiền đình cũng giảm khi sử dụng betahistin.

4. Betahistine làm thay đổi quá trình kích hoạt tế bào thần kinh trong nhân tiền đình

Betahistine có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng đối với sự tạo ra các tế bào thần kinh tăng đột biến tại các nhân tiền đình bên và giữa, từ đó cải thiện mức độ và tần suất cơn chóng mặt trong bệnh Meniere.

Betahistine có tác dụng gì?

Betahistine là một thuốc kháng histamin, hoạt động theo hai cơ chế chính:

• Tác động trực tiếp lên thụ thể histamin H1 trên mạch máu của tai trong, giúp giảm áp lực nội dịch ở tai.
• Đối kháng mạnh với thụ thể histamin H3, làm tăng cường sự dẫn truyền từ các đầu dây thần kinh. Sự gia tăng histamine từ các đầu dây thần kinh này sẽ kích thích thụ thể H1, qua đó tăng cường tác dụng của Betahistine lên thụ thể này.

Nhờ vào hai cơ chế trên, Betahistine giúp cải thiện tuần hoàn máu não, tăng lưu lượng máu ở động mạch cảnh trong và giãn mạch tại tai trong, từ đó giảm triệu chứng chóng mặt. Vì vậy, thuốc này có thể được dùng trong điều trị bệnh Meniere, với các triệu chứng như:

• Chóng mặt
• Ù tai
• Lãng tai hoặc khó nghe
• Buồn nôn

Dược động học của Betahistine

1. Hấp thu

• Betahistine được hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
• Nồng độ đỉnh (Cmax) của Betahistine khi người bệnh ăn thường thấp hơn so với khi nhịn ăn. Tuy nhiên, tổng lượng thuốc hấp thu là tương tự trong cả hai trường hợp, điều này cho thấy thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu mà không ảnh hưởng đến lượng thuốc hấp thu tổng thể.
• Nồng độ Betahistine trong huyết tương rất thấp. Do đó, các nghiên cứu dược động học thường dựa vào việc đo lường nồng độ 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
• Sau khi uống Betahistin, nồng độ 2-Pyridylacetic acid (2-PAA) trong huyết tương và nước tiểu đạt đỉnh sau khoảng 1 giờ và giảm dần theo thời gian.

2. Phân phối

• Khoảng dưới 5% Betahistine gắn kết với protein huyết tương.

3. Chuyển hóa

• Sau khi hấp thu, Betahistine được chuyển hóa nhanh chóng thành 2-PAA (không có tác dụng dược lý) nhờ enzyme monoamine oxidase (MAO).

4. Bài tiết (Thải trừ)

• Trong khoảng liều từ 8 đến 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được thải trừ qua nước tiểu.
• Lượng Betahistine được bài tiết qua thận hoặc phân là rất ít.

5. Thời gian bán thải

• Thời gian bán thải của Betahistine dao động từ 3 đến 4 giờ.

Chỉ định của Betahistine

Betahistine có thể được bác sĩ chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị hội chứng Meniere, bao gồm các triệu chứng: chóng mặt, hoa mắt, ù tai (cảm giác âm thanh bên trong tai không tương ứng với thực tế), mất thính lực và buồn nôn.
• Điều trị chứng chóng mặt tiền đình (như chóng mặt, thường kèm theo buồn nôn/nôn… ngay cả khi đứng yên).
• Điều trị chứng chóng mặt tái phát có hoặc không liên quan đến ốc tai.

Chống chỉ định của Betahistine

Betahistine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử mẫn cảm nghiêm trọng với betahistin.
• Bị loét dạ dày – tá tràng.
• Thuốc này cũng chống chỉ định đối với bệnh nhân bị u nội tiết – thần kinh (u tiết catecholamine, có nguồn gốc từ các tế bào ưa crom của tủy thượng thận hoặc các hạch giao cảm). Vì thuốc có thể kích thích giải phóng catecholamine từ khối u, dẫn đến tăng huyết áp nghiêm trọng.

Liều lượng và cách dùng Betahistine

1. Liều lượng và cách dùng Betahistine

• Người lớn:
  • Liều khởi đầu: 8 – 16 mg/lần, 3 lần/ngày.
  • Liều duy trì: Thường dao động trong khoảng 24 – 48 mg/ngày.
  • Liều tối đa trong một ngày không được vượt quá 48 mg.
• Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
• Người già: Không cần điều chỉnh liều.
• Người suy gan, suy thận: Chưa có thử nghiệm lâm sàng cụ thể cho hai nhóm đối tượng này, tuy nhiên, cũng không cần điều chỉnh liều khi kê đơn.

2. Cách dùng

Thuốc có thể được uống trong hoặc sau bữa ăn với một cốc nước, hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ.

Quá liều và quên liều thuốc Betahistine

1. Quá liều và xử lý

• Quá liều và độc tính: Khi ngộ độc betahistin với liều lên đến 640 mg có thể xuất hiện các triệu chứng từ nhẹ đến trung bình, bao gồm buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng… Các triệu chứng khác có thể gặp là nôn, khó tiêu, mất cân bằng và co giật… Trong một số trường hợp quá liều nghiêm trọng, có thể xuất hiện các biến chứng như co giật hoặc các vấn đề về tim, phổi, đặc biệt trong trường hợp cố ý sử dụng quá liều betahistin.
• Cách xử lý khi quá liều: Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, bác sĩ có thể tiến hành rửa dạ dày và điều trị triệu chứng trong vòng một giờ sau khi uống.

2. Quên liều và xử lý

Nếu quên uống một liều Betahistine, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian đến liều kế tiếp còn dưới 2 giờ, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo vào thời gian dự định. Không được uống gấp đôi liều đã được kê đơn.

Tác dụng phụ của Betahistine

Giống như tất cả các loại thuốc khác, Betahistine có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng gặp phải. Các tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến thuốc này rất hiếm khi được báo cáo.

Một số tác dụng phụ có thể xảy ra trong quá trình điều trị với Betahistine gồm:

• Phản ứng dị ứng:
  • Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ
  • Hạ huyết áp
  • Khó thở
  • Thiếu tỉnh táo
• Các tác dụng phụ khác có thể gặp:
  • Thường gặp: Đau đầu, buồn ngủ, khó tiêu, buồn nôn/nôn…
  • Ít gặp: Đánh trống ngực, phản ứng quá mẫn (chẳng hạn như sốc phản vệ với các triệu chứng dị ứng đã được liệt kê trên), phù mạch thần kinh, mày đay, phát ban và ngứa.

Khi gặp các triệu chứng trên, nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ. Không phải tất cả người dùng đều gặp phải các tác dụng phụ này và có thể có các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào về các tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tương tác thuốc Betahistine

• Betahistine được chuyển hóa bởi enzyme MAO, các thuốc ức chế enzyme MAO (IMAO) có thể ức chế quá trình chuyển hóa này. Điều này có thể dẫn đến sự gia tăng nồng độ Betahistine trong máu và làm tăng tác dụng của thuốc.
• Betahistine là một chất tương tự histamine, vì vậy khi sử dụng đồng thời với các thuốc đối kháng histamine (thuốc kháng H1 và H2) thì hiệu quả của một trong các thuốc này có thể bị ảnh hưởng.
• Betahistine có thể làm giảm tác dụng của các thuốc chẹn beta 2 (chẳng hạn như fenoterol, salmeterol, salbutamol…).

Bảo quản thuốc Betahistine

• Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30ºC.
• Giữ thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm ướt.
• Tránh để thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng Betahistine

• Lưu ý chung:
  • Thận trọng khi sử dụng Betahistine cho người bệnh có tiền sử loét dạ dày – tá tràng hoặc đang mắc bệnh này, vì đôi khi thuốc có thể gây khó tiêu. Người bệnh có thể uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn để giảm bớt triệu chứng này.
  • Người bệnh hen phế quản cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị với Betahistine.
  • Thận trọng khi kê đơn Betahistine cho người bệnh có triệu chứng nổi mề đay, ngứa hoặc viêm mũi dị ứng, vì thuốc có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng này.
  • Thận trọng đối với người bệnh bị hạ huyết áp nghiêm trọng.
• Betahistine không nên được dùng để điều trị các bệnh lý như chóng mặt kịch phát nhẹ hoặc chóng mặt do rối loạn thần kinh trung ương.
• Lưu ý với phụ nữ có thai: Chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng betahistin trong thai kỳ. Do đó, nên tránh dùng thuốc trong thời gian mang thai.
• Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chưa có nghiên cứu về việc betahistin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc giữa nhu cầu sử dụng thuốc của mẹ và lợi ích của việc cho con bú, đồng thời xem xét các nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ.
• Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Betahistine không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu đang gặp phải các triệu chứng như đau đầu hoặc chóng mặt, nên hạn chế việc lái xe và sử dụng máy móc.

Câu hỏi thường gặp

1. Betahistine có thể gây buồn ngủ không?

Betahistine có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, đặc biệt là trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị. Nếu gặp phải các triệu chứng này, nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc để đảm bảo an toàn.

2. Có thể uống Betahistine lâu dài không?

Không thể. Betahistine cần được sử dụng một cách thận trọng, nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này lâu dài. Lưu ý, thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em, thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.

3. Uống Betahistine bao lâu thì có tác dụng?

Thời gian điều trị khuyến cáo là từ 2 đến 3 tháng, tùy vào tiến triển của bệnh, theo liệu trình điều trị liên tục hoặc không liên tục.

Để đặt lịch thăm khám, điều trị bệnh tại Hệ thống Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách vui lòng liên hệ:

Như vậy, với công dụng Betahistine trong việc giảm chóng mặt và buồn nôn, thuốc có thể giúp người bệnh cảm thấy dễ chịu hơn. Tuy nhiên, việc sử dụng Betahistine cần tuân thủ đúng chỉ định của bác sĩ và thận trọng. Nếu gặp phải bất kỳ triệu chứng bất thường nào, hãy liên hệ ngay với bác sĩ để được hỗ trợ và điều trị kịp thời.