Thuốc Carvedilol được sử dụng để điều trị tình trạng tăng huyết áp và suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừa do thiếu máu cục bộ và các bệnh cơ tim. Carvedilol là loại thuốc kê đơn dưới sự chỉ định của bác sĩ, tùy vào tình trạng của người bệnh bác sĩ sẽ khuyến cáo liều lượng và cách dùng phù hợp.
Carvedilol là một loại thuốc thuộc nhóm chẹn beta, có tác dụng lên tim và tuần hoàn. Thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị tăng huyết áp và suy tim. Đặc biệt, sau cơn đau tim, Carvedilol giúp tăng cường khả năng sống sót bằng cách ổn định nhịp tim và cải thiện lưu lượng máu.
Thuốc Carvedilol mang đến một số công dụng bao gồm:
Carvedilol chặn các thụ thể beta-1 ở tim và các thụ thể alpha-1 trong mạch máu. Những thụ thể này thường liên kết với các hormone gọi là catecholamines. Khi catecholamines gắn vào các thụ thể này, sẽ khiến tim đập mạnh và nhanh hơn, đồng thời làm các mạch máu co thắt lại. (1)
Việc chặn các thụ thể beta-1 và alpha-1 giúp tim đập chậm hơn, các mạch máu được thư giãn. Những tác động này giúp cải thiện hoạt động của tim, giảm huyết áp, giảm đau tim và ngăn ngừa nguy cơ đột quỵ.
Thuốc Carvedilol có sẵn dưới các dạng bào chế viên uống như sau:
 |
|
| Tên thương mại (Common Brand Name) | Coreg và Coreg CR |
| Tên gọi chung (Common Generic Name) | Thuốc Carvedilol |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Nhóm thuốc chẹn Beta |
| Danh mục (Availability) | Bác sĩ kê đơn |
| Dạng bào chế | Viên nén và viên nang giải phóng kéo dài |
| Cách sử dụng | Carvedilol được dùng để điều trị suy tim và tăng huyết áp. Thuốc cũng được dùng sau cơn nhồi máu cơ tim và ngăn ngừa nguy cơ đột quỵ. |
| Công thức hóa học | C24H26N2O4 |
| Khối lượng phân tử | Carvedilol có thể tích là 1,5-2L/kg 4 hoặc 115L. |
| Danh mục cho thai kỳ | Chỉ sử dụng khi có sự chỉ định từ bác sĩ |
| ID CAS | DB01136 |
Carvedilol được thiết kế để điều trị các tình trạng như tăng huyết áp, suy tim, đau thắt ngực, nhằm cải thiện chức năng tim, giảm nguy cơ mắc các biến chứng tim mạch như nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
Carvedilol hoạt động bằng cách ức chế các thụ thể beta-adrenergic trong tim, dẫn đến việc giảm nhịp tim. Đồng thời, thuốc cũng tác động lên thụ thể alpha-1 adrenergic ở mạch máu, giúp giãn nở các mạch máu và giảm sức cản ngoại vi, từ đó làm hạ huyết áp. Ở liều cao, Carvedilol còn thể hiện khả năng chặn kênh canxi và có đặc tính chống oxy hóa, ngăn ngừa quá trình oxy hóa lipoprotein mật độ thấp (LDL) và sự tích tụ của nó trong tuần hoàn mạch vành.
Carvedilol không có hoạt tính thần kinh giao cảm nội tại (ISA) tương tự như propranolol, thuốc này có đặc tính ổn định màng. Carvedilol bao gồm hai đồng phân lập thể, cả hai đều cho thấy tác dụng ngăn chặn thụ thể alpha-adrenergic trong các nghiên cứu trên động vật. Sự phong tỏa không chọn lọc các thụ thể beta1 và beta2 chủ yếu do đồng phân S (-) của thuốc.
Khi được sử dụng trong điều trị dài hạn ở bệnh nhân đau thắt ngực, Carvedilol có khả năng giảm thiếu máu cục bộ và giảm triệu chứng đau ngực. Ở những bệnh nhân gặp phải rối loạn chức năng tâm thất trái hoặc suy tim sung huyết, Carvedilol cải thiện huyết động học và tăng cường phân suất tống máu của tâm thất trái, từ đó mang lại lợi ích lớn cho chức năng tim và sức khỏe tổng thể của bệnh nhân.
Carvedilol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của Carvedilol ở người là khoảng 25%. Mối quan hệ giữa liều lượng và nồng độ trong huyết thanh của Carvedilol là tuyến tính. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng hoặc nồng độ tối đa trong huyết thanh, mặc dù thời gian cần để đạt được nồng độ tối đa có thể kéo dài.
Carvedilol thân dầu có liên kết với protein huyết tương khoảng 98 đến 99%. Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 2 lít/kg và có xu hướng tăng ở bệnh nhân mắc bệnh xơ gan.
Carvedilol được chuyển hóa rộng rãi trong cơ thể, tạo thành nhiều chất chuyển hóa, chủ yếu được bài tiết qua mật. Hiệu quả đầu tiên đạt được sau khi uống là khoảng 60-75%. Quá trình chuyển hóa chủ yếu diễn ra tại gan, với phản ứng glucuronid hóa là một trong những phản ứng chính.
Quá trình khử methyl và hydroxyl hóa ở vòng phenol tạo ra ba chất chuyển hóa có hoạt tính, trong đó chất chuyển hóa 4-hydroxyphenol có hoạt tính chẹn beta cao hơn gần 13 lần so với Carvedilol. Ba chất chuyển hóa hoạt tính này có khả năng giãn mạch yếu hơn so với Carvedilol và nồng độ của chúng thấp hơn khoảng 10 lần so với chất ban đầu. Hai trong số các chất chuyển hóa carbazole-hydroxy còn có hoạt tính chống oxy hóa mạnh mẽ, hiệu lực cao gấp 30-80 lần so với carvedilol.
Thời gian bán thải trung bình của Carvedilol là khoảng 6 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương dao động từ 500 đến 700 ml/phút. Carvedilol chủ yếu được thải trừ qua mật và bài tiết chủ yếu qua phân. Một phần nhỏ của thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau.
Carvedilol có thể được sử dụng ở hầu hết người lớn bị cao huyết áp, suy tim hoặc đau thắt ngực. Đối với những bệnh nhân mắc các tình trạng này, Carvedilol có thể giúp cải thiện chức năng tim và kiểm soát huyết áp hiệu quả.
Ngoài ra, trong một số trường hợp đặc biệt, thuốc Carvedilol có thể được chỉ định sử dụng cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên. Việc kê đơn cho trẻ em thường phụ thuộc vào tình trạng sức khỏe cụ thể, cũng như sự đánh giá của bác sĩ về lợi ích và nguy cơ đối với trẻ. (2)
Thuốc Carvedilol có thể chống chỉ định với một số đối tượng như:
Carvedilol nên được uống cùng với thức ăn để làm chậm quá trình hấp thu và giảm nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến thay đổi tư thế. Trước khi bắt đầu điều trị, cần giảm thiểu tình trạng giữ nước trong cơ thể. (3)
Liều lượng sử dụng viên nén giải phóng tức thì
Liều lượng sử dụng viên nang giải phóng kéo dài
Liều lượng sử dụng viên nén giải phóng tức thì
Liều lượng sử dụng viên nang giải phóng kéo dài
Liều lượng sử dụng viên nén giải phóng tức thì
Liều lượng sử dụng viên nang giải phóng kéo dài
Hiệu quả hạ huyết áp hoàn toàn của thuốc thường xuất hiện trong khoảng 7 đến 14 ngày. Khi dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu, có thể có hiệu ứng cộng thêm và làm tăng tác dụng phụ liên quan đến thay đổi tư thế.
Quá liều Carvedilol có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp, đau ngực, khó thở và mệt mỏi. Khi phát hiện sử dụng thuốc quá liều, người bệnh cần liên hệ cho bác sĩ hoặc đến ngay cơ sở y tế, bệnh viện gần nhất để được kiểm tra và thực hiện các biện pháp hỗ trợ kịp thời.
Nếu phát hiện quên liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian phát hiện liều đã quên, gần đến giờ uống liều tiếp theo, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình uống thuốc bình thường. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bổ sung, điều này có thể dẫn đến quá liều và gây ra các tác dụng phụ.
Khi sử dụng thuốc thuốc Carvedilol, người bệnh có thể gặp một số tác dụng phụ bao gồm:
Thông thường, tác dụng phụ nhẹ như yếu đuối, chóng mặt, tiêu chảy,… Có thể được quản lý bằng cách điều chỉnh liều lượng hoặc thay đổi thói quen sử dụng thuốc.
Đối với các triệu chứng nghiêm trọng như khó thở, đau ngực hoặc phản ứng dị ứng, người bệnh cần ngừng sử dụng Carvedilol ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ để có những chỉ định tốt nhất.
Tác dụng phụ có thể bắt đầu xuất hiện ngay sau khi người bệnh sử dụng thuốc Carvedilol hoặc trong quá trình tăng, thay đổi liều lượng.
Thuốc Carvedilol có thể gặp tương tác với một số loại thuốc hoặc các chất có trong thực phẩm, bao gồm:
Nếu đang dùng Carvedilol, bệnh nhân nên tránh các thực phẩm giàu kali, natri, canxi và magiê. Sự kết hợp này có thể làm giảm hoặc vô hiệu hóa tác dụng của Carvedilol trong việc giảm huyết áp.
Rượu và đồ uống có cồn có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và chóng mặt khi dùng cùng Carvedilol. Ngoài ra, sự tương tác của nước ép bưởi với Carvedilol có thể làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
Để tránh tương tác thuốc, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc, vitamin, khoáng chất, thực phẩm chức năng và thảo dược đang sử dụng. Thường xuyên theo dõi các dấu hiệu bất thường để điều chỉnh liều lượng nếu cần, dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.
Lưu ý: Không được tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng thuốc mà không có chỉ định của bác sĩ.
Một số cảnh báo bệnh nhân cần lưu ý khi sử dụng thuốc:
Viên nén Carvedilol nên được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Đối với dạng bào chế viên nang giải phóng kéo dài Carvedilol nên được bảo quản ở nhiệt độ 25°C. Để thuốc ở nơi mát mẻ, khô ráo, bảo vệ thuốc khỏi ánh nắng trực tiếp, độ ẩm và tránh xa tầm tay của trẻ em.
Hiện chưa có nghiên cứu chứng minh về việc thuốc Carvedilol có gây hại cho thai nhi hay không. Do đó, hãy thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân đang mang thai hoặc dự định mang thai trong quá trình sử dụng thuốc điều trị bệnh. Bác sĩ sẽ tiến hành xem xét lợi ích và nguy cơ để có đưa ra quyết định tốt nhất cho thai phụ.
Hiện tại, vẫn chưa có nghiên cứu về việc Carvedilol có bài tiết qua sữa mẹ và có gây hại cho trẻ sơ sinh hay không. Do đó, bệnh nhân cần tham khảo trước ý kiến của bác sĩ hoặc để đảm bảo an toàn cho trẻ, các mẹ nên hạn chế cho con bú khi bạn đang sử dụng Carvedilol.
Carvedilol có thể gây một số tác dụng phụ như chóng mặt, mệt mỏi. Do đó, sau khi dùng thuốc, người bệnh nên hạn chế những công việc cần độ tập trung cao và tính an toàn như lái xe, vận hành máy móc.
Giá của Carvedilol có thể khác nhau tùy thuộc vào liều lượng, dạng bào chế, thương hiệu và cơ sở bán thuốc. Để biết chính xác, người bệnh nên tham khảo trước hướng dẫn của bác sĩ và lựa chọn cơ sở uy tín để được tư vấn, báo giá trực tiếp.
Carvedilol nên được uống cùng với bữa ăn để giảm nguy cơ tác dụng phụ như chóng mặt và giúp thuốc được hấp thu tốt hơn. Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong cơ thể và đạt hiệu quả điều trị tối ưu.
Carvedilol là một thuốc chẹn beta, có hiệu quả trong việc điều trị suy tim, huyết áp cao, và phòng ngừa đau thắt ngực. Thuốc giúp cải thiện chức năng tim bằng cách điều chỉnh nhịp tim, giảm áp lực máu và áp lực cho tim. Từ đó, làm giảm nguy cơ gặp các vấn đề tim mạch nghiêm trọng.
Điều quan trọng nhất trong việc điều trị là người bệnh nên thường xuyên đến cơ sở y tế hoặc bệnh viện để kiểm tra tình trạng huyết áp. Từ đó, kịp thời phát hiện những nguy cơ tiềm ẩn ảnh hưởng đến sức khỏe. Việc phát hiện sớm tạo điều kiện dễ dàng hơn trong việc kiểm soát và điều trị bệnh được hiệu quả.
Để đặt lịch khám, tư vấn và điều trị trực tiếp với các bác sĩ tại Trung tâm Tim mạch, Bệnh viện Đa khoa Tâm Anh, Quý khách hàng có thể liên hệ theo thông tin sau:
HỆ THỐNG BỆNH VIỆN ĐA KHOA TÂM ANH
Carvedilol là một loại thuốc quan trọng trong điều trị suy tim, tăng huyết áp và cải thiện chức năng tim. Tuy nhiên, việc sử dụng cần được giám sát chặt chẽ bởi bác sĩ tại bệnh viện điều trị, do thuốc có thể gây ra nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng nguy hiểm cho người bệnh.
